Descriere: suspensie omogenă albă sau aproape albă.
Grupa farmacoterapeutică:
glucocorticosteroid pentru uz topic.
Proprietăți farmacologice
farmacodinamie
Budesonida este un medicament sintetic glucocorticosteroid, cu un efect pronunțat antiinflamator, antialergic.
Când se utilizează în doze terapeutice, practic nu exercită un efect resorbtiv. Nu are activitate mineralocorticoidă, este bine tolerată pe termen lung. Preparatul are un efect inhibitor asupra eliberării mediatorilor inflamatori, crește sinteza proteinelor anti-inflamatorii, reduce numărul celulelor mastocite și granulocite eozinofile, neutrofile împiedică distanța limită, reduce exsudație producerii inflamatorii si citokine. Budesonida reduce eliberarea proteinelor toxice de la eozinofile, radicalii liberi din macrofage și limfokinele din limfocite. De asemenea, reduce legarea moleculelor adezive de celulele endoteliale, reducând astfel fluxul de leucocite la locul inflamației alergice. Budesonid crește cantitatea receptorilor alfa-adrenergici de pe suprafața membranei celulelor musculare netede vasculare, crescând astfel sensibilitatea la decongestionante.
Medicamentul inhiba activitatea fosfolipazei A2, ceea ce conduce la inhibarea sintezei de prostaglandine, leucotriene și factorul de activare a trombocitelor, care induce un răspuns inflamator. Budesonida inhibă, de asemenea, sinteza histaminei, ceea ce duce la scăderea nivelului acesteia în celulele mastocite. Îmbunătățirea stării este observată în a doua-a treia zi după începerea tratamentului.
Tafen ® reduce nazal severitatea simptomelor de rinită alergică, suprimă reacțiile alergice faza precoce și tardivă și reduce inflamația în căile respiratorii superioare.
Farmacocinetica
După aplicarea locală a 400 μg budesonidă, concentrația maximă de Cmax în plasma sanguină este atinsă după aproximativ 30 de minute și este de 1 nmol / l.
Doar aproximativ 20% din doza administrată de medicament Tafen® nazal intră în circulația sistemică. Datorită distribuției bune în țesuturi și legării la proteinele plasmatice din sânge, volumul de distribuție este de 301 litri.
Legarea cu proteinele plasmei sanguine, în principal cu albumina, este de 86-90%.
Biodisponibilitatea sistemică a budesonidei este scăzută, deoarece mai mult de 90% din medicament absorbit este inactivat în timpul „prima trecere“ prin ficat. Activitatea glucocorticoidă a metaboliților nu depășește 1%.
Metabolitii sunt excretați în principal prin rinichi (70%) și prin intestin (10%). Timpul de înjumătățire plasmatică (T1 / 2) este de 2 ore.
Indicații pentru utilizare
• prevenirea și tratamentul rinitei alergice sezoniere și pe tot parcursul anului;
• prevenirea și tratamentul rinitei vasomotorii;
• polipi nazali.
Contraindicații
• hipersensibilitate la budesonid sau excipienți ai medicamentului;
• formă activă de tuberculoză pulmonară;
• perioada de lactație;
• Copii sub 6 ani.
Cu prudență. fungice, bacteriene și infecții virale respiratorii (întotdeauna sub supravegherea constantă a pacientului și efectuarea terapiei specifice), intervenții chirurgicale recente în cavitatea nazală, trauma recenta a nasului, infecții virale neurotrope (herpes zoster, herpes), sarcina, ciroza, glaucom, hipotiroidism.
Aplicarea în timpul sarcinii și în timpul alăptării
Utilizarea medicamentului Tafen® nazal în timpul sarcinii este permisă numai dacă beneficiul așteptat pentru mamă depășește riscul posibil pentru făt.
Medicamentul este capabil să pătrundă în laptele matern, astfel că atunci când se tratează acest medicament, se recomandă mamelor care alăptează să întrerupă alăptarea.
Dozare și administrare
Adulți și copii cu vârsta peste 6 ani: inițial 2 doze de 50 mcg budesonid în fiecare pasaj nazal de 2 ori pe zi. Doza uzuală de întreținere este de 1 doză în fiecare pasaj nazal de 2 ori pe zi sau 2 doze pe fiecare pasaj nazal 1 dată pe zi, dimineața. Doza de întreținere trebuie să fie cea mai mică doză eficientă care ameliorează simptomele de rinită.
Doza maximă unică de 200 mcg (100 mcg pe fiecare pasaj nazal), doza maximă zilnică de 400 mcg pentru cel mult 3 luni.
Un efect terapeutic complet necesită o aplicare regulată și corectă.
Dacă doza este ratată, trebuie luată cât mai curând posibil, dar nu mai puțin de o oră înainte de următoarea doză obișnuită.
Efect secundar
Medicamentul Tafen® nazal într-o formă de dozare - spray nazal dozat, foarte rar are efecte secundare.
Conform Organizației Mondiale a Sănătății (OMS), reacțiile adverse sunt clasificate în funcție de frecvența lor, după cum urmează: foarte des (≥1 / 10), de multe ori (≥1 / 100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000) и очень редко (<1/10000); частота неизвестна – по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным.
Din sistemul respirator:
foarte des: iritarea mucoasei cavității nazale.
La începutul tratamentului pentru o perioadă scurtă de timp, pot apărea următoarele fenomene: rinoree și formarea de cruste pe mucoasă, sângerări nazale;
de multe ori: strănutul după prima utilizare a medicamentului, dispneea, răgușeala vocii, respirația șuierătoare, durerea din cavitatea nazală, reperarea de pe nas.
Din sistemul imunitar
foarte rar: reacții anafilactice.
Din tractul gastro-intestinal (GIT):
deseori: uscăciunea membranei mucoase a gâtului.
Din partea sistemului de piele și a țesutului subcutanat:
rar, reacții de hipersensibilitate de tip imediat și întârziat (inclusiv urticarie, urticarie, dermatită, prurit, angioedem).
Tulburări generale și modificări la locul administrării medicamentului:
rar: candidoza cavității nazale și a căilor respiratorii superioare, cu utilizare prelungită - atrofia membranei mucoase a cavității nazale, în special, cu terapie prelungită;
foarte rar: ulcerarea membranei mucoase a cavității nazale, perforația septului nazal.
Unele dintre simptomele ENT pot fi mascate datorită utilizării glucocorticosteroizilor.
Atunci când administrarea pe termen lung a unor doze mari de budesonid nu poate elimina riscul de manifestare a efectelor sistemice, incluzând sindromul Cushing, simptomele kushingoida, supresia corticosuprarenalei, întârzierea creșterii la copii și adolescenți, scăderea densității minerale osoase, simptomele de hipotiroidism sau al lui Cushing, cataracta si glaucom.
De asemenea, sunt disponibile: greață, alterarea gustului, dificultăți la înghițire, anosmie, palpitații, congestie nazală, amețeli, dureri de cap, dureri de gât, hiperemie conjunctivală, mialgii, somnolență, tuse.
Mai rar, pot să apară anomalii psihologice și comportamentale, inclusiv hiperactivitate psihomotorie, tulburări de somn, anxietate, depresie sau agresivitate (în special la copii).
supradoză
Supradozarea accidentală a medicamentului Tafen® nazal în forma dozată de dozaj nazal nu are ca rezultat simptome evidente.
Supradozajul acut este puțin probabil.
Utilizarea prelungită a dozelor mari, precum și administrarea concomitentă a altor glucocorticosteroizi pot să apară simptome de hipercoxism. În acest caz, medicamentul trebuie oprit, reducând treptat doza.
Interacțiunea cu alte medicamente
Aplicarea simultana Tafen ® formulare cu inductori ai nazal oxidare microzomală (fenobarbital, fenitoina, rifampicina) pot scădea eficacitatea dintâi.
Methandienona, estrogeni, ketoconazol cresc acțiunea budesonidei.
Itraconazolul poate determina o creștere a concentrațiilor plasmatice de budesonidă.
Instrucțiuni speciale
Se recomandă evitarea contactului cu Tafen® nazal în ochi!
La trecerea de la tratamentul cu corticosteroizi sistemici spray nazal pentru tratamentul în legătură cu riscul de insuficiență suprarenală, este necesară prudență pentru o perioadă de recuperare a axului hipotalamo-hipofizo-suprarenalian (axa HPA). Anularea de droguri ar trebui să fie prin reducerea treptată a dozei pentru normalizarea funcției axului HPA. La etapa de reducere a dozei la unii pacienți pot să apară simptome de sevraj de glucocorticosteroizi sistemice, cum ar fi dureri musculare și / sau dureri articulare, letargie si depresie. În identificarea acestor simptome, poate fi necesară o creștere temporară a dozei de glucocorticosteroizi sistemice și ulterior - în continuare de anulare într-un ritm mai lent. Deoarece glucocorticoizi trebuie luate vindecarea rănilor lent atunci când atribuindu Tafen pacienți formulare ® nazal avut recent un prejudiciu sau o intervenție chirurgicală la nas. Pentru un efect terapeutic maxim necesar pentru a utiliza în mod regulat de droguri pentru rinita alergica. In timpul tratamentului prelungit cu Tafen ® necesară pentru a evalua nazal starea mucoasei nazale, cel puțin o dată pe an. Au fost raportate cazuri de întârziere a creșterii la copii tratați cu steroizi pentru administrarea nazală în doze terapeutice.
În cazul utilizării prelungite a glucocorticosteroizilor pentru administrarea nazală la copii, se recomandă controlul dinamic al creșterii. În cazul în care creșterea este încetinită, medicul pediatru ar trebui să reconsidere modul în care este utilizat medicamentul, pentru a reduce doza și a trece la doza terapeutică minimă la care controlul asupra simptomelor bolii este posibil.
Utilizarea glucocorticosteroizilor pentru administrarea nazală în doze care depășesc nivelurile recomandate poate duce la o inhibare semnificativă a funcției suprarenale. Identificând aplicarea glucocorticosteroizi pentru administrare nazală la doze mai mari decât cele recomandate ar trebui să ia în considerare necesitatea de a continua utilizarea de corticosteroizi sistemici în reducerea perioadei funcției suprarenaliene sau o intervenție chirurgicală electivă.
Precauții speciale pentru distrugerea medicamentului neutilizat
Nu este nevoie de precauții speciale pentru distrugerea medicamentului neutilizat Tafen® nazal.
Influența asupra abilității de a conduce vehicule, mecanisme
Datorită posibilității de dezvoltare a simptomelor neuropsihiatrice în timpul tratamentului cu droguri Tafen ® nazal Este necesară prudență atunci când de conducere și a ocupat cu alte activități potențial periculoase, care necesită concentrare mare și reacții de viteză psihomotorie.
Forma emiterii
Spray nazal dozat cu 50 mcg / doză
La 10 ml într-un flacon din sticlă de culoare închisă a unui dispozitiv de dozare mecanică cu o duză pentru nas cu vârful închis cu un capac de protecție.
O sticlă cu instrucțiuni de utilizare medicală este plasată într-o cutie de carton.
Condiții de depozitare
Se păstrează la o temperatură care nu depășește 25 ° C.
A nu se lăsa la îndemâna copiilor!