Denumire chimică: clorhidrat de (E) -N- (6,6-dimetil-2-heptan-4-inil) -N-metil-1-naftalenmetanamină. Compoziție: 1 comprimat conține clorhidrat de terbinafină 250 mg. Cremă 1%: 1 g conține terbinafină 10 mg
Denumire chimică: clorhidrat de (E) -N- (6,6-dimetil-2-heptan-4-inil) -N-metil-1-naftalenmetanamină.
Compoziție: 1 comprimat conține clorhidrat de terbinafină 250 mg.
Crema 1%: 1 g conține clorhidrat de terbinafină 10 mg.
acțiune farmacologică. Terbinafina este un derivat de alilamină cu un spectru larg de activitate antifungică. Medicamentul este utilizat pentru administrare orală și locală. Exifin are acțiune fungicidă împotriva dermatofitoților. Efectul asupra fungiilor de drojdie poate fi fungicid sau fungistatic, în funcție de tipul de ciuperci.
Medicamentul suprimă în mod specific stadiul incipient al biosintezei sterolului în celula fungică. Exifin acționează prin suprimarea epoxidazei de squalen în membrana celulară a ciupercii. Aceasta duce la o deficiență a ergosterolului și la acumularea intracelulară de squalen, care provoacă moartea celulei fungice. Ingerarea Ekzifin de asemenea, eficient împotriva agenților patogeni dermatomicoze (Trichophyton, cum ar fi T. rubrum, T. mentagrophetes, T. verrusonum, T. violaceum și Microsporum canis, Epidermophyton floccosum). Atunci când este aplicat local Ekzifin eficient împotriva ciupercilor de drojdie asemănătoare din genul Candida (în special Candida albicans), precum și împotriva Pityrosporum orbiculare (Malassezia furtur) - excitator pityriasis (colorate) zoster.
Farmacocinetica. Cu o singură administrare orală de 250 mg Exxin, concentrația plasmatică maximă a medicamentului este atinsă în două ore după administrare și este de 0,97 μg / ml. S-au obținut concentrații stabile de medicament după 10-14 zile. Legarea la proteinele plasmatice atinge 99%. Medicamentul se difuzează rapid prin stratul dermal al pielii și se acumulează în stratul cornos lipofil. Terbinafinul este excretat și cu grăsimi ale pielii, rezultând concentrații ridicate în foliculii de păr, părul. În primele câteva săptămâni de la începerea administrării medicamentului, substanța activă se acumulează în piele și în plăcile de unghii în concentrații care asigură acțiune fungicidă.
Exifin se metabolizează în ficat, formând metaboliți inactivi farmacologic. Medicamentul este excretat în principal cu urină, în principal sub formă de metaboliți. Timpul de înjumătățire este între 11 și 17 ore. Nu există indicii pentru cumularea medicamentului în organism. Terbinafina se excretă în laptele matern.
La pacienții cu funcție renală sau hepatică afectată, rata de eliminare a terbinafinei din organism poate fi redusă.
Modificările parametrilor farmacocinetici, în funcție de vârsta pacienților, nu au fost observate. Cu o aplicare topică a cremei, mai puțin de 5% din doză este absorbită, efectul său sistemic este minim.
Avantajele produsului Exifin:- eficiență extrem de ridicată în tratamentul onicomicozei;
- acțiune fungicidă;
- procent scăzut de reacții adverse;
- interacțiuni medicamentoase minime.
Pentru utilizarea comprimatelor:
- dermatomicoza (epidermofatia plăcii de piele și a unghiilor, rubomicoza, trichofitoza, microsporia).
- pitiriazis (multicolor) lipsesc;
- candidoza și membranele mucoase.
Schema de dozare. Doza de medicament este stabilită individual, luând în considerare indicațiile și severitatea bolii.
Adulții prescriu pe cale orală 250 mg o dată pe zi sau 125 mg de 2 ori pe zi.
Copiii doza de medicament este determinată în funcție de greutatea corporală: cu o greutate corporală mai mică de 20 kg, 62,2 mg pe zi (1/4 comprimate de 250 mg) sunt prescrise; de la 20 la 40 kg - 125 mg (1/2 comprimate de câte 250 mg fiecare); mai mult de 40 kg - 250 mg (1 comprimat de 250 mg). Datele privind utilizarea medicamentului la copiii cu vârsta sub doi ani (cu o greutate corporală mai mică de 12 kg) nu sunt disponibile. Cu candidoză, Exifin se administrează pe plan intern numai cu leziuni grave comune. Durata tratamentului pentru dermatomicoza piciorului (localizarea interdigitalului, în zona unicului arc al piciorului) este de 2-6 săptămâni; cu dermatomicoză de falduri mari, piele a pieptului, abdomen - 2-4 săptămâni; cu micoză a scalpului (în principal la copii) - 4-6 săptămâni. Rezolvarea completă a simptomelor de infecție poate apărea la câteva săptămâni după vindecarea miicologică. Cu dermatomicoza plăcilor de unghii (onychomycosis), durata tratamentului depinde de localizarea leziunii și de viteza de creștere a unghiilor și variază de la 6 săptămâni la 3 luni. La pacienții tineri cu o rată normală de creștere a unghiilor, dacă unghiile degetelor sau degetelor sunt deteriorate (cu excepția degetului mare), perioada de tratament poate fi mai mică de 3 luni. La pacienții cu o leziune a toenailului, în special la o rată lentă de creștere a unghiilor, durata tratamentului poate fi mai mare de 6 luni. Cu unghiile de micoză, efectul clinic optim este observat la câteva luni după vindecarea miocologică și întreruperea tratamentului. Acest lucru se datorează perioadei necesare pentru creșterea țesutului unghiilor sănătoase. La pacienții vârstnici avansați, Exifin este prescris în aceleași doze ca și pentru adulți. Pacienții cu insuficiență hepatică și renală severă (clearance-ul creatininei mai mic de 50 ml / min sau concentrația serică a creatininei mai mare de 300 μmol / l) trebuie să primească doze mai mici de Exifin. Crema Exifin aplicată de 1-2 ori pe zi, curățând și uscând zona afectată. Crema este aplicată pe pielea afectată și în zonele înconjurătoare cu un strat subțire și ușor frecat. În cazul infecțiilor însoțite de intertrigo (sub glandele mamare, între degete, în faltele gluteului și înghinților), zona de aplicare a cremei poate fi acoperită cu tifon, mai ales pe timp de noapte. Durata aproximativă a tratamentului pentru dermatomicoză a pielii trunchiului, picioarelor - 1-2 săptămâni; cu stop de dermatomicoză - 2-4 săptămâni. În cazul candidozei cutanate, durata medie a tratamentului este de 1-2 săptămâni; cu deprivare de pitiriază - 2 săptămâni. Reducerea sau dispariția simptomelor clinice se observă de obicei după câteva zile de la utilizarea cremei. Pentru a evita recidivele bolii, cursul de tratament ar trebui completat complet. Dacă după 2 săptămâni de tratament nu există semne de ameliorare, diagnosticul trebuie verificat. Experiența privind aplicarea actuală a Exifin la copii este limitată.
Efecte secundare. Exifin, în general, este bine tolerat de către pacienți. Efectele secundare sunt slabe sau moderat exprimate și tranzitorii. Cele mai frecvent raportate încălcări ale tractului gastro-intestinal (senzație de plenitudine, pierderea poftei de mâncare, indigestie, greață, dureri abdominale ușoare, diaree) și reacții cutanate (erupții cutanate, urticarie).
Au fost raportate cazuri individuale de reacții cutanate grave (incluzând sindromul Stevens-Johnson, necroliza epidermică toxică). Dacă apare o erupție cutanată progresivă, Exifin trebuie întrerupt.
În cazuri rare, Exifin poate provoca tulburări ale gustului, inclusiv pierderea lor (recuperarea survine în câteva săptămâni după întreruperea tratamentului). Există semne de cazuri individuale de dezvoltare a disfuncției hepato-biliari severe, în care tratamentul cu Exifin trebuie întrerupt. Sunt cunoscute unele cazuri de dezvoltare a tulburărilor hematologice, cum ar fi neutropenia și trombocitopenia.
Contraindicații. Hipersensibilitate la terbinafină.
Instrucțiuni speciale. Este necesară prudență atunci când se prescrie Exifin la pacienții cu insuficiență hepatică și renală, precum și la pacienții vârstnici. Cream Exifin este destinat numai utilizării externe. Evitați contactul cu ochii. Deoarece experiența clinică privind utilizarea Exifin la femeile gravide este absentă, medicamentul nu trebuie utilizat în timpul sarcinii, dacă beneficiul potențial al utilizării sale nu depășește riscul posibil pentru făt. În cadrul experimentului, nu a fost detectată nicio fetotoxicitate și influență a Exifin asupra funcției de reproducere la animale.
Dacă este necesar să se prescrie Exifin la mamele care alăptează, alăptarea trebuie întreruptă. Cu o aplicare locală a Exifin, este puțin probabil ca o cantitate mică de terbinafină, care intră în corpul mamei prin piele, să afecteze copilul. Când se administrează Exifin, trebuie respectate regulile generale de igienă pentru a preveni re-infectarea (prin lenjerie, șosete, încălțăminte). Supradozaj. Până în prezent, nu a fost raportat niciun caz de supradozaj. Se poate presupune că în caz de supradozaj acut vor apărea simptome din tractul digestiv, de exemplu greață sau vărsături. În astfel de cazuri, poate fi necesară spălarea gastrică și tratamentul simptomatic.
Interacțiunea cu medicamentele. Ekzifin, spre deosebire de medicamente antifungice de tip azol, ingestie are capacitate extrem de scăzută pentru a încetini sau crește clearance-ul medicamentelor metabolizate prin intermediul sistemului enzimatic al citocromului P450 (de exemplu ciclosporină, tolbutamida, contraceptive orale). Eliminarea terbinafinei poate accelera medicamentele care induc inducerea enzimelor hepatice microzomale (de exemplu, rifampicina). Medicamentele care inhibă sistemul citocromului P450 (cimetidina) încetinesc eliminarea terbinafinei. Dacă doriți să utilizați împreună aceste medicamente, poate fi necesar să ajustați doza de Exifin. Pentru crema de interacțiune cu alte medicamente nu sunt cunoscute.
Condiții de depozitare: comprimatele sunt depozitate într-un loc întunecos la o temperatură de cel mult + 25 ° C; cremă - până la + 25 ° С. Nu puteți îngheța. Perioada de valabilitate 3 ani. Medicamentul nu trebuie utilizat după data de expirare. Medicamentul trebuie depozitat în locuri inaccesibile copiilor.
Termenii părăsesc farmaciile. Tabletele sunt eliberate pe bază de prescripție medicală, fără prescripție medicală.
Forma de eliberare - o tabletă de 250 mg. În blister - 4 comprimate, în ambalaj - 16 comprimate. Cremă 1% în tuburi de 10 g.