Acțiune farmacologică
Cetirizina - un antagonist competitiv al histaminei, un metabolit al hidroxizinei, blochează receptorii H1-histaminici. Împiedică dezvoltarea și facilitează evoluția reacțiilor alergice, are acțiune antipruritică și antiexcudativă. Afectează stadiu precoce a reacțiilor alergice limitează eliberarea de mediatori inflamatori în faza târzie a unei reacții alergice, reduce migrarea eozinofile, neutrofile și bazofile. Reduce permeabilitatea capilarelor, împiedică apariția edemelor țesuturilor, ameliorează spasmul musculaturii netede.
rătăcește reacția cutanată la introducerea histaminei, a alergenilor specifici și, de asemenea, la răcire (cu urticarie rece).
Nici o acțiune anticholinergică și antiserotonină. În dozele terapeutice, practic nu provoacă sedare. Debutul acțiunii după o singură doză de cetirizină 10 mg - după 20 de minute (la 50% dintre pacienți) și după 60 de minute (la 95% dintre pacienți), durează mai mult de 24 de ore. Pe fondul tratamentului, nu se dezvoltă toleranța la efectul antihistaminic al cetirizinei. După întreruperea tratamentului, efectul durează până la 3 zile.
Farmacocinetica
Absorbție rapidă din tractul digestiv, timpul până la atingerea Cmax după ingestie - 1 oră. Alimentele nu afectează plinul de admisie (ASC), ci prelungesc timpul până la atingerea Cmax cu o oră și reduc valoarea Cmax cu 23%. Când se administrează într-o doză de 10 mg de 1 zi / zi timp de 10 zile, concentrația plasmatică de echilibru este de 310 ng / ml și se observă 0,5-1,5 ore după administrare. Legătura cu proteinele plasmatice este de 93% și nu se modifică odată cu concentrația de cetirizină în intervalul 25-1000 ng / ml. Parametrii farmacocinetici ai cetirizinei se modifică liniar atunci când sunt administrați într-o doză de 5-60 mg. Vd - 0,5 l / kg. În cantități mici, este metabolizat în ficat prin O-dealchilarea cu un metabolit inactiv farmacologic (spre deosebire de alte blocante ale histaminei receptorilor H1 metabolizați în ficat cu sistemul enzimatic al citocromului P450). Nu cumulați. 2/3 din medicament este excretat nemodificat de rinichi și aproximativ 10% - prin intestin.
Clearance-ul sistemic este de 53 ml / minut. T1 / 2 la adulți - 7-10 ore, copii 6-12 ani - 6 ore, copii 2-6 ani - 5 ore, copii între 6 luni și 2 ani - 3 ore. La pacienții vârstnici, T1 / 2 crește cu 50%, clearance-ul sistemic este redus cu 40% (scăderea funcției renale).
La pacienții cu insuficiență renală (clearance-ul creatininei mai mic de 40 ml / min), clearance-ul medicamentului scade, și T1 / 2 este lungit (ca la pacienții cu hemodializă, clearance-ul total este redus cu 70% și este de 0,3 ml / min / kg, și T1 / 2 este extins de 3 ori), ceea ce necesită o schimbare corespunzătoare în regimul de dozare.
La pacienții cu boli cronice hepatice (hepatocelulară, ciroză biliară sau colestază) marcată alungire T1 / 2 cu 50% și a redus clearance-ul total de 40% (un mod de corecție necesită doar cu reducerea concomitenta a ratei de filtrare glomerulară). Pătrunde în laptele matern.
- rinita alergică sezonieră și pe tot parcursul anului și conjunctivita (mâncărime, strănut, rinoree, lacrimare, hiperemie congestivă);
- urticarie (inclusiv urticarie cronică idiopatică);
- febra fânului (febra fânului);
- mâncărime;
- angioedem (edemul lui Quincke);
- mâncărime dermatoza alergică.
Contraindicații
- scăderea funcției renale (clearance-ul creatininei 30-49 ml / min);
- insuficiență renală cronică;
- vârsta copiilor până la 6 ani;
- sarcinii;
- perioada de lactație;
- sensibilitate crescuta la cetirizina, alte componente ale medicamentului, hidroxizina.
Cu prudență: persoanele în vârstă (posibil reducerea filtrării glomerulare).
Aplicarea în timpul sarcinii și alăptării
Contraindicat în timpul sarcinii și alăptării.
Instrucțiuni speciale
Nu se recomandă utilizarea simultană cu alcool și medicamente care slăbesc sistemul nervos central.
Influența asupra capacității de a conduce vehicule și mecanismele de control:
În timpul perioadei de tratament, este necesar să se evite angajarea în activități potențial periculoase care necesită o concentrare sporită de atenție și viteză a reacțiilor psihomotorii. Când doza este depășită cu 10 mg pe zi, capacitatea de reacție rapidă se poate deteriora.
1 comprimat, filmat, conține:
substanță activă: diclorhidrat de cetirizină 10 mg;
substanțe auxiliare: celuloză microcristalină, lactoză monohidrat, crospovidonă, stearat de magneziu, dioxid de siliciu coloidal.
compoziția coajă: [hipromeloză, talc, dioxid de titan, macrogol 4000] sau [plic alb film uscat care conține hipromeloză, talc, dioxid de titan, macrogol 4000].
Dozare și administrare
Dozare și administrare
Cetirizina se administrează pe cale orală. Adulți și copii cu vârsta peste 6 ani (cu o greutate corporală mai mare de 30 kg) - 1 comprimat 1 dată / zi.
Efecte secundare
Cetirizina de droguri este de obicei bine tolerată. Evenimentele adverse apar rareori și au un caracter tranzitoriu.
Din partea sistemului digestiv: gură uscată, indigestie.
Din sistemul nervos: amețeli, dureri de cap, somnolență, oboseală, agitație, migrene.
Reacții alergice: angioedem, erupții cutanate, mâncărime, urticarie.
Interacțiunile medicamentoase
Administrarea concomitentă cu teofilina (400 mg / zi) duce la scăderea clearance-ului total al cetirizinei (cinetica teofilinei nu se modifică).
Medicamentele mielotoxice măresc manifestările de hematoxicitate a medicamentului.
Nu au existat interacțiuni semnificative din punct de vedere clinic cu alte medicamente (pseudoefedrină, cimetidină, ketoconazol, eritromicină, azitromicină, diazepam, glipizidă).
Verificați interacțiunea altor medicamente cu "Cetirizina"
Drogurile pe care le alegi
‹ Înapoi la alegerea medicamentelor
Nu întrerupeți administrarea medicamentului fără a vă consulta medicul!
Nu vă încurajăm să vă autocurați și să faceți un diagnostic pentru dvs. sau pentru rudele dvs., pe baza informațiilor din directorul nostru. Toate informațiile sunt furnizate numai în scopuri informative, astfel încât să fie mai ușor pentru dumneavoastră să înțelegeți ce anume te deranjează și la ce medic specialist ar trebui să fie contactat.
supradoză
Simptome: care au primit o singură doză de medicament de peste 50 mg pot fi însoțite de semne de toxicitate sub formă de somnolență, anxietate și iritabilitate poate semne de acțiune anticolinergică retenție urinară, gură uscată, constipație.
Tratament: provocați vărsături, clătiți stomacul, luați cărbune activ, consultați imediat un medic.
Nu există un antidot specific. Hemodializa este ineficientă.
Condiții de depozitare
În întuneric, la o temperatură de 2-25 ° C.