Denumire comercială. Nivalin®
Denumire internațională sau nume de grup internațional. galantamina
Formă de dozare. tablete
structură
Substanță activă: bromhidrat de galantamină 5 mg sau 10 mg.
Excipienți: lactoză monohidrat, amidon de grâu, talc, stearat de magneziu, fosfat acid de calciu dihidrat (5 mg comprimate), celuloză microcristalină (tip 101).
descriere
Tablete rotunde plate de culoare albă, cu fațete bilaterale și cu risc pe o parte.
Grupa farmacoterapeutică. inhibitor de colinesterază.
farmacodinamie
Inhibitor selectiv, competitiv și reversibil al acetilcolinesterazei. Stimulează receptorii nicotinici și mărește sensibilitatea membranei postsynaptice la acetilcolină. Facilitează efectuarea de excitație în joncțiunea neuromusculară și restabilește conducerii neuromusculare în cazul blocadei miorelaxante nedepolyariziruyuschego tip de acțiune. Creste tonul musculaturii netede, creste secretia de glande digestive si sudoare, provoaca miozii. Creșterea activității sistemului colinergic, galantamina imbunatatirea functiei cognitive la pacienții cu demență de tip Alzheimer, dar nu afectează dezvoltarea bolii.
Farmacocinetica
După ingerare, absorbită rapid și complet în tractul gastro-intestinal. Biodisponibilitatea absolută este ridicată - până la 90%. Concentrația terapeutică se obține după 30 de minute după administrare. Concentrația plasmatică maximă după administrarea unei doze de 10 mg se observă la ora 2 și este de 1,2 mg / ml. Timpul de înjumătățire prin eliminare este de 5 ore. După administrarea repetată, se stabilește starea de echilibru a concentrației plasmatice a galantaminei. Într-o mică măsură se leagă de proteinele din sânge. Se trece ușor prin bariera hemato-encefalică. Într-o măsură nesemnificativă (aproximativ 10%) este metabolizată în ficat prin demetilare. Producția (neschimbată și forma metaboliților), în principal cu urină (până la 74%). Clearance-ul renal este de aproximativ 100 ml / min. La pacienții cu boala Alzheimer, concentrația plasmatică a galantaminei poate crește. Cu încălcări moderate și grave ale ficatului și ale rinichilor, concentrațiile plasmatice de galantamină sunt crescute.
Indicații pentru utilizare
Hipersensibilitate la oricare dintre componentele medicamentului; astm bronșic; bradicardie; bloc atrioventricular; hipertensiune arterială, angina pectorală; insuficiență cardiacă cronică epilepsie; hiperkinezie; scăderea valorilor renale (clearance-ul creatininei mai mic de 9 ml / min) și hepatice (mai mult de 9 puncte pe scala Child-Plough); obstrucție intestinală obstructivă; boala pulmonară obstructivă cronică; Afecțiuni obstructive sau intervenții chirurgicale recente asupra organelor din tractul gastro-intestinal; Bolile obstructive sau tratamentul chirurgical recent al tractului urinar sau al prostatei; copii sub 9 ani; sarcina și alăptarea. Cu prudență
Insuficiență ușoară și moderată a funcției renale sau hepatice; sindrom de nod sinusal și alte tulburări de conducere supraventriculare, administrarea simultană de medicamente care încetinesc ritmul cardiac (digoxină, beta adrenoblokotory); anestezie generală, ulcer peptic de stomac și duoden, risc crescut de leziuni erozive și ulcerative ale tractului gastro-intestinal. Gluteală enteropatiei (compoziția medicamentului include amidonul din grâu). Insuficiența lactozelor, galactosemiei, sindromului de malabsorbție la glucoză-galactoză (lactoza este inclusă în formulă). Dozare și administrare
În interior, cu mâncare, spălat cu apă.
Adulți
Doza zilnică este de 10-40 mg, împărțită în admisie 2-4.
Cu Myastenia gravis, doza zilnică este împărțită în 3 doze divizate. În boala Alzheimer, se recomandă începerea tratamentului cu administrarea de comprimate de 5 mg de două ori pe zi. În decurs de 4 săptămâni, doza zilnică poate fi crescută progresiv la 20 mg - 1 comprimat de 10 mg de 2 ori pe zi - dimineața și seara. În timpul tratamentului cu medicamentul trebuie să se asigure aportul unui număr suficient de lichide. Dacă, în timpul tratamentului, este necesar să nu mai luați medicamentul, atunci refacerea tratamentului trebuie să înceapă cu cea mai mică doză și să o crească treptat.
Pacienți cu insuficiență moderată a funcției hepatice și renale
Doza inițială este de 5 mg o dată pe zi, administrată dimineața timp de cel puțin o săptămână, după care se mărește la 5 mg de două ori pe zi, care se ia în decurs de 4 săptămâni.
Doza zilnică totală nu trebuie să depășească 15 mg.
Copii (de la 9 ani)
Tratamentul poliomielitei, paraliziei cerebrale:
de la 9 la 11 ani - o doză zilnică de 5-15 mg, împărțită în 2-3 doze;
de la 12 la 15 ani - doza zilnică este de 5-20 mg, împărțită în 2-4 admisie. Efect secundar
Deoarece sistemul cardiovascular: reducerea sau creșterea tensiunii arteriale, colaps ortostatic, insuficiență cardiacă, edem, bloc atrioventricular, flutter atrial sau fibrilatie atriala, prelungirea intervalului QT, tahicardie ventriculară și supraventriculară, extrasistole supraventriculare, „spălare“, bradicardie, ischemie sau infarct miocardic.
Din sistemul digestiv: distensie abdominală, dispepsie, disconfort abdominal, anorexie, diaree, dureri abdominale, greață, vărsături, gastrită, disfagie, uscăciunea gurii, hipersalivație, diverticulită, gastroenterită, duodenita, hepatită, perforarea mucoasei esofagiene , sângerări la nivelul tractului gastrointestinal superior și inferior.
Din sistemul musculo-scheletic: spasme musculare, slăbiciune musculară, febră.
Indicatori de laborator: activitate crescută a enzimelor hepatice, anemie, hipokaliemie, niveluri crescute de zahăr sau fosfatază alcalină în sânge.
Hematologic: trombocitopenie, purpură.
Din sistemul urinar: incontinență urinară, hematurie, urinare frecventă, infecții ale tractului urinar, retenție urinară, calculoză, colică renală.
Din sistemul nervos: adesea tremor, sincopă, inhibiție, distorsiuni ale gustului, halucinații vizuale și auditive, reacții comportamentale, inclusiv agitație / agresiune; afectarea tranzitorie a circulației cerebrale sau accident vascular cerebral; dureri de cap, amețeli, convulsii, crampe musculare, parestezii, ataxie, hipo- sau hiperkinezie, apraxia, afazie, anorexie, somnolență, insomnie.
Din organele de simț: rinită, epistaxis, tulburări vizuale, spasme de locuit, rareori - tinitus.
Din partea psihicului: depresie (foarte rar cu sinucidere), apatie, reacții paranoide, creșterea libidoului, delir.
Frecvente: dureri în piept, transpirație excesivă, scădere în greutate, oboseală, deshidratare (în cazuri rare, cu insuficiență renală), bronhospasm. supradoză
Simptome: depresia conștiinței (până la comă); convulsii; creșterea severității efectelor secundare; slăbiciunea musculară pronunțată, în combinație cu hipersecreția mucoasei traheei și a bronhospasmului, poate duce la o blocare letală a căilor respiratorii.
Tratament: lavaj gastric, terapie simptomatică.
Ca antidot, atropina se utilizează în doze de 0,5-1 mg intravenos.
Dozele ulterioare de atropină sunt determinate în funcție de răspunsul terapeutic și de starea pacientului. Interacțiunea cu alte medicamente
Nu se recomandă combinarea cu alte substanțe holinomimetice.
Este un antagonist opioid prin acțiune asupra centrului respirator.
prezintă o farmacodinamic antagonism la m anticolinergice (atropină, bromură de metil homatropină, etc.), ganglionar, non-depolarizante relaxantele musculare, chinină, procainamidă.
Aminoglicozidele antibiotice pot reduce efectul terapeutic al galantaminei.
Galantamina intensifică blocarea neuromusculară în timpul anesteziei generale (inclusiv atunci când este utilizată ca adjuvant de relaxare a mușchilor periferici suksamethonium); medicamente care reduc frecvența cardiacă (digoxina, beta-adrenoblocanții) - riscul de agravare a bradicardiei.
Cimetidina poate crește biodisponibilitatea galantaminei.
Toate medicamentele care inhibă enzimele și izozime citocromului P450 (CYP2D6, CYP3A4) poate crește concentrația plasmatică a galantaminei în timp ce aplicarea lor în rezultatate care pot crește frecvența efectelor secundare colinergice (în principal greață și vomă). În acest caz, în funcție de tolerabilitatea pacientului special, poate să reducă doza de întreținere de galantamina.
Inhibitorii izoenzimei CYP2D6 (amitriptilina, fluoxetină, fluvoxamină, paroxetină, chinidină) galantamina reduce clearance-ul de 25-30%. Din acest motiv, nu se recomandă numirea concomitentă cu ketoconazol, zidovudină, eritromicină.
Sporește efectul inhibitor asupra etanolului și sedativelor asupra sistemului nervos central. Instrucțiuni speciale
În timpul perioadei de tratament, trebuie să vă abțineți de la efectuarea unor activități care necesită o concentrare ridicată de atenție și viteză de reacții psiho-motorii, inclusiv de conducere.
Tratamentul cu inhibitori ai acetilcolinesterazei este însoțit de o scădere a greutății corporale. În special, trebuie avut în vedere atunci când se tratează pacienții cu boala Alzheimer, care au de obicei scădere în greutate. În acest sens, trebuie să monitorizați greutatea corporală.
În timpul perioadei de tratament, trebuie să se asigure un aport suficient de lichid.
La fel ca alte colinomimetice, medicamentul poate provoca reacții adverse sistemului cardiovascular vagotonic (inclusiv bradicardie), care trebuie luat în considerare pentru pacienții cu sindrom de sinus bolnav și alte tulburări ale conducției și în timp ce utilizarea de medicamente care reduc frecvenței cardiace (digoxină sau beta-blocante).
În tratamentul Nivalin există riscul de apariție a sincopă, în acest context, necesitatea de monitorizare a tensiunii arteriale în mod frecvent, mai ales atunci când au luat medicamentul la doze mai mari (doza zilnică de 40 mg). Pentru a preveni astfel de efecte secundare, trebuie să ajusteze doza de medicament cu atenție la începutul tratamentului.
Eficacitatea medicamentului la pacienții cu alte tipuri de demență și tulburări de memorie nu este stabilită.
Medicamentul nu este destinat pentru tratamentul pacienților cu insuficiență cognitivă ușoară, adică cu tulburări de memorie izolate care depășesc nivelul așteptat pentru vârsta și educația lor, dar care nu satisfac criteriile de boală Alzheimer. Forma de producție și ambalare
Tablete 5 mg sau 10 mg.
Pentru 10 sau 20 de comprimate (comprimate de 5 mg) sau 10 comprimate (10 mg comprimate) într-un blister din folie din PVC și folie de aluminiu.
1 blister pentru 10 comprimate (comprimate 5 sau 10 mg) cu instrucțiuni de utilizare într-un pachet de carton.
1 sau 3 blistere pentru 20 comprimate (5 mg comprimate) cu instrucțiuni de utilizare într-un pachet de carton.
2 blistere pentru 10 comprimate (10 mg comprimate) cu instrucțiuni de utilizare într-un pachet de carton. Condiții de depozitare
Într-un loc uscat, întunecat la o temperatură de cel mult 25 ° C. A nu se lăsa la îndemâna copiilor! Data expirării
5 ani.
Nu utilizați după data de expirare indicată pe ambalaj! Condiții de concediu din farmacii
Pe bază de prescripție medicală! producător
Sopharma AO, Bulgaria
1220 Sofia, Autostrada Ilyenskoe 16. Reprezentanța Sopharma SA din Moscova
109004, st. Taganskaya, d. 17-23, f. 10.