M-holino- blocanti neselectivi Atropină Scopolamina Tropikamid Butilskopolamin Platifillin Ditsikloverin clorura de trospium Otiloniya bromură de Ipratropium selectivă Pirenzepin tiotropiu
Ganglio-blocante Hexamethonium Azamethonium
Miorelaks-sants Suxamantonium Pipecuronium Pancuronium Atracurium Roqueronium Vecuronium Atracuria bezylate
Blocanții M-N-cholino Trixi-fenidil Biperiden
Medicamentele care blochează gruparea M - receptorii colinergici și interferează cu interacțiunea cu neurotransmițătorul acetilcolină. Acest lucru elimină organele (blocat) inervatieale parasimpatic și efectele corespunzătoare apar: secreția salivară redusă, transpirație, bronșică, glandele digestive, bronșiectazii, reduce tonusul musculaturii netede și peristaltismului organelor interne, tahicardie și creșterea frecvenței cardiace; atunci când este utilizat topic induce dilatarea pupilei (midriaza), cazare paralizie (vedere este montat pe viziunea de departe), creșterea presiunii intraoculare.
M-holinoblocator neselectiv
Acestea afectează M-holinoretseptoria periferică și centrală. Printre acestea se numără produsele medicamentoase vegetale și sintetice.
Atropina este un alcaloid al unui număr de plante din familia Solanaceae: belladonna, datura, bleene etc. Se eliberează sub formă de sulfat de atropină. Este un racemat, este un amestec de izomeri L- și D ai hiosciaminei. Se obține, de asemenea, sintetic. Cauzează toate efectele de mai sus. Mai ales pronunțate în atropină sunt proprietățile antispastice, influența asupra ochiului, secreția glandelor, sistemul de conducere al inimii. În doze mari, atropina stimulează cortexul cerebral și poate provoca anxietate motorică și de vorbire.
atropina Aplicată cu ulcerul gastric și ulcer duodenal, crampe intestinale si ale tractului urinar, astm bronșic, bradicardie și bloc atrioventricular, pentru transpirație excesivă pentru reducerea drooling in boala Parkinson, pentru sedare inainte de anestezie, datorită capacității sale de a inhiba secreția de salivare și glandele bronhice, în caz de otrăvire M-holinomimetikami și agenți anticolesterazice.
În practica oftalmică, atropina este utilizată pentru dilatarea pupilului în scopuri diagnostice și pentru bolile inflamatorii acute și leziunile oculare. Dilatarea maximă a elevului are loc în 30-40 minute și durează 7-10 zile. Atropinopodobnye medicamente Gomatropin (15-20 ore) și Tropicamidă (2-6 ore) sunt mai puțin eficiente.
Atropina efecte nedorite asociate cu acțiunea sa-M anticolinergice: gura uscată, piele, vedere încețoșată, tahicardie, modificări ale vocii, tulburări de urinare, constipație. Reducerea transpirației poate duce la o creștere a temperaturii corpului.
Contraindicat M-holinoblocator la glaucom, hipersensibilitate la acestea, febră, în sezonul fierbinte (datorită posibilității de "accident vascular cerebral").
Când se otrăvesc cu atropină, se observă uscarea mucoasei orale, nazofaringe, tulburări de înghițire, vorbire; uscăciunea și hiperemia pielii, creșterea temperaturii corporale, elevii dilatați, fotofobia (fotofobia). Interesul motorului și al vorbirii, delirul, halucinațiile sunt caracteristice.
Intoxicația apare atunci când medicamentul este supradozat sau când mănâncă părți ale unei plante care conține alcaloizi. Ajutorul cu otrăvire acută constă în spălarea stomacului, folosind laxative de sare, cărbune activat, diuretice. Cu excitație pronunțată, se utilizează diazepam și alți depresanți ai SNC. Introduceți, de asemenea, antagoniști funcționali din grupul de medicamente anticholinesterazice - salicilat de fizostigmină.
Dintre medicamentele care conțin atropină, utilizați și preparate din belladonna (belladonna), obținute din frunzele și ierburile acestei plante. Tinctura de belladonna, tablete "Бекарбон", "Бесалол", "Бепасал". "Bellalgin", "Bellastezin" este utilizat pentru durerea spasmodică a tractului gastro-intestinal. Extras krasavki incluse în lumânări "Betiol", "Anuzol". utilizată pentru hemoroizi și fisuri ale anusului. Tabletele «Bellataminal», «Bellaspon». "Belergamin", care conține cantitatea de alcaloizi din belladonna și fenobarbital, se utilizează cu iritabilitate crescută, nevroze etc.
Scopolamina (hyoscina) este un alcaloid asemănător atropinei acelorași plante. Are proprietăți puternice de M-holinoblokiruyuschimi, are un efect mai puternic asupra secreției de ochi și glandă. În contrast, atropina slăbește sistemul nervos central, provoacă sedare și somnolență, acționează asupra sistemului extrapiramidal și a aparatului vestibular. Produs sub formă de bromhidrat de scopolamină.
Se utilizează pentru aceleași indicații ca atropina, precum și pentru boala aviară și aeriană (parte a tabletelor "Aeron"). Acțiunea antiemetică în boala de mișcare este și Marea Aerică, Lokomotiv.
Butilskopolamina (buscopan) nu penetrează în sistemul nervos central, are un efect antispasmodic. Produs în tablete, supozitoare, fiole.
Platyphylline este un alcaloid al tribului. Folosit ca o sare de hidrotartrat. Are un efect spasmolitic periferic mai pronunțat. Aplicată în principal cu spasme ale stomacului, intestinelor, tractului biliar, ureterelor.
Dicicuperin (nootenzil), bromură de Otiloniu (spasmoderm) - M-holinoblocator sintetic. Relaxați-vă organele musculare netede musculare.
Clorura de trospium (spasmox) este antispasmodică. Se utilizează cu tonul crescut al vezicii urinare.
Selectiv M - holinoblocator
Pirenzepina (gastrosepin, gastrin) blochează selectiv receptorii colinergici M1 ai stomacului și suprimă secreția de acid clorhidric. Aplicată cu ulcer peptic de stomac și duoden, gastrită hiperacidă. Reacțiile adverse nedorite sunt rare: gură uscată, fenomene dispeptice, ușoare întreruperi ale cazării. Contraindicat în glaucom.
bromură de ipratropiu (Atrovent) bromură de tiotropiu (Spiriva) - bloc receptori M colinergic ale bronhial fac efect bronhodilatator, reduce secreția glandelor. Aplicată cu astm bronșic. Ipratropium este o parte a aerosolilor combinate "Berodual". "Combivent". Reacții adverse nedorite: gură uscată, vâscozitate crescută a sputei, reacții alergice.
Acest grup include agenți de blocare a ganglionilor și blocante ale sinapselor neuromusculare.
Aceste substanțe blochează receptorii H-colinergici ai ganglionilor vegetativi, maduva suprarenale, zona sinocarotidă. În acest caz, receptorii colinergici H ai nervilor simpatic și parasympatic sunt blocați simultan. Deoarece inhibarea impulsurilor de transmisie ganglionul simpatic este deranjat de a vaselor de sânge, care rezultă în vasele se dilata, scade presiunea arterială și venoasă. Extinderea vaselor periferice duce la o îmbunătățire a circulației sângelui în ele. Când blocada parasimpatici ganglionul redusă a glandelor de secreție (transpirație, salivare, digestive), relaxeaza musculatură bronsic, a inhibat motilitatea tractului digestiv.
Fig.16 Principala localizare a acțiunii holinoblocatorilor
Hexamethonium (benzohexonium) este un compus cuaternar de amoniu, are o activitate puternică de blocare a ganglionilor. Mai activă cu administrare parenterală. Este utilizat pentru spasme vasculare periferice (boala ocluzivă, boala Raynaud, etc.) Pentru hipotensiune controlată în timpul intervenției chirurgicale, edem pulmonar, cerebral (în fața tensiunii arteriale), crize hipertensive.
Odată cu introducerea hexametonului și a altor blocante ale ganglionilor, este posibilă colapsul ortostatic. Pentru a preveni acest lucru, pacienților li se recomandă să se afle în poziția întinsă la 1-2 ore de la injectarea blocantului ganglionar. Atunci când fenomenul de colaps ar trebui să fie introduse a-adrenomimeticheskie fonduri.
Atunci când se utilizează hexametoniu, este posibilă și slăbiciunea generală, amețeli, uscăciunea gurii, tahicardia, pupilele dilatate, depresia respiratorie, constipația și tulburările urinare.
O acțiune similară are Azamethonium (pentamina).
În prezent, blocarea ganglionilor este rar utilizată.
Miorelaxante (de la grec - musculare - muschi, lat - relaxio - slăbire)
Medicamentele din acest grup blochează selectiv receptorii H-colinergici în sinapselor neuromusculare și cauzează relaxarea mușchilor scheletici. Ele sunt numite kurarepodobnymi înseamnă pentru numele poeziei săgeată "curare", folosit de indieni în timpul vânătorii pentru imobilizarea animalelor.
Mecanismul de acțiune distinge între două grupuri de relaxanți musculare: nondepolarizant (antipolarizant) și depolarizant.
Majoritatea medicamentelor sunt antidepolarizante. Ei interacționează cu receptorii H-acetilcolină ale membranei postsinaptică a sinapsei neuromusculare si inhiba depolarizarea acțiunea acetilcolinei. Acești antagoniști sunt agenți anticolesterazice (neostigmina, galantamina) în doze adecvate, care inhibă activitatea colinesterazei, promovează acumularea acetilcolinei în sinapsă, odată cu creșterea concentrației care slăbește interacțiunea substanțelor cu curara H holinoretseptorami și recuperarea conducerii neuromusculare. Acestea includ bromura de pancuroniu (pavulon) pipekuroniyu bromură (arduan) atracurium besilat (trakrium), rocuroniu (esmerone) bromură de vecuroniu și altele. Aceste medicamente sunt utilizate pentru relaxarea mușchilor în timpul intervențiilor chirurgicale, în timpul intubarea traheei, cu repoziționarea fragmentelor osoase , în convulsii, tetanos, pentru reducerea luxatiei.
Curara înseamnă relaxa mușchii într-o anumită secvență: în primul rând se pot relaxa mușchii feței și gâtului, apoi la nivelul membrelor și trunchiului, în ultimă instanță - mușchii intercostali și diafragma, care este însoțită de încetarea respirației.
Un alt grup de medicamente depolarizează relaxantele musculare. Ele determină depolarizarea persistentă a membranei postsynaptice, având loc repolarizarea și impulsurile ulterioare nu trec. Medicamentele din acest grup sunt hidrolizate relativ rapid prin colinesterază și, cu o singură administrare, au un efect pe termen scurt. Nu au antagoniști. Astfel de medicamente sunt clorura de Suxamethonium (ditilină, pasenonă). El este injectat într-o venă. Relaxează rapid și pe scurt mușchii scheletici. Pentru o relaxare mai lungă a mușchilor, este necesară injectarea repetată a medicamentului.
Odată cu folosirea relaxanților musculare ai ambelor grupuri, de regulă, paralizia musculaturii respiratorii se dezvoltă, astfel încât utilizarea lor este permisă numai dacă există condiții pentru respirația artificială.
Dintre efectele secundare nedorite, există uneori o scădere a tensiunii arteriale și a bronhospasmului. Contraindicat cu miastenia gravis, cu prudență ar trebui să fie utilizat în încălcarea funcției renale și hepatice, precum și în vârstă senilă.
M, H - holinoblocator
Aceste medicamente au acțiune periferică și centrală M-anticolinergică. Acțiunea centrală contribuie la reducerea sau eliminarea tulburărilor motorii (tremor, rigiditate) asociate cu leziunea sistemului extrapiramidar. Utilizat pe scară largă a fost Trihexyphenidyl (ciclodol, parcocan) în tratamentul bolii Parkinson. Cu utilizarea de medicamente pot apărea efecte secundare asociate cu proprietățile holinolitice: gură uscată, disconfort, cazare, puls, amețeli. Medicamentul este contraindicat în glaucom, boli de inimă, vârstnici.
Biperiden (akinetona), dexetimida (tremblex) au un efect similar.
Nume, sinonime, condiții de depozitare
1. Conceptul de receptori colinergici, clasificarea acestora. Localizarea receptorilor M- și H-colinergici.
2. Ce este holinomimetiki și holinoblokatory? Clasificarea lor.
3. Farmacodinamica agentilor M-colinomimetici, efectul lor asupra ochiului, secretia glandelor, tonul organelor musculare netede. Indicații pentru utilizare.
4. Care sunt simptomele otrăvirii cu ciuperci otrăvitoare, ajutați cu otrăvirea?
5. Care este mecanismul de acțiune al H-colinomimeticelor asupra respirației și tensiunii arteriale?
6. Care este mecanismul de acțiune și indicații pentru utilizarea agenților anticholinesterazici?
7. Simptomele otrăvirii FOS, ajutor de droguri.
8. Ce grupuri farmacologice sunt utilizate pentru glaucom?
9. În ce cazuri este folosită M-holinoblokatorov? Împărțirea lor în medicamente selective și neselective.
10.De ce fac ganglionarii mai mici tensiunea arteriala?
11. Ce sunt relaxantele musculare? Utilizarea lor în anesteziologie.
12. Caracteristicile acțiunii relaxanților musculare, efectele lor nedorite.