Capitolul 33 Agenți antihelmintici (antihelmintici)

CAPITOLUL 33 MĂSURI ANTIHOLMONTALE

Frecvența infecției persoanelor cu viermi paraziți - viermi (helminți) 1 este foarte mare. Reieșind din aceasta boala (helmintiază), în funcție de caracteristicile biologice și localizarea agentului patogen în unele cazuri apar fara simptome evidente, altele provoca anemie, leziuni hepatice, pulmonare, ochii, vasele de sânge.

Prin helminths localizare de bază în intestinal uman și extraintestinale distinge agenți helminthiasis care pot fi nematodelor (nematozi) și platelminții - bandă (cestode) și trematode (trematode).

Tratamentul hemmintiazelor constă în eliberarea corpului de la helminți (așa-numita dehelmintiză). Deoarece fiecare dintre agenții antihelmintici este activ împotriva anumitor helminți, tratamentul hemmintiazei trebuie precedat de stabilirea exactă a agentului cauzal al bolii.

33.1. MĂSURI APLICATE ÎN TRATAMENTUL HELMINTEZEI INTESTINALE

Cu intestine nematodă - ascariasis - principalele medicamente sunt mebendazolul (vermox), piratenul pamoat, levamisolul (decaris).

Derivatul de imidazol mebendazol are un efect deprimant asupra majorității hemminților rotunzi (în special activi în trichocephaliasis, ascariasis și enterobiosis). Suprimă utilizarea hemminților de glucoză și le paralizează. Are un efect dezastruos asupra ouălor de whipworm, ascaris și hookworm. Absorbate slab din intestin (10%). Cu toate acestea, în doze mari pot fi utilizate pentru tratarea helmintiazelor extraintestinale - trichinoză și echinococcoză. Rapid metabolizată în ficat. Metaboliții sunt secretați în principal de rinichi în 24-48 de ore. Medicamentul este bine tolerat. Efectele secundare sunt rare (câteodată există dispepsie, cefalee, reacții alergice cutanate, dureri abdominale etc.).

1 Din limba greacă. helmins este un vierme.

De mare interes este derivatul de benzimidazol al albendazolului (zental). Medicamentul are o gamă largă de efecte antihelmintice. Este eficient în tratamentul nematosis intestinale, precum și echinococoza și cysticercosis. Aceasta blochează apariția de către helminți a glucozei, ceea ce duce la paralizia lor. Are un efect dezastruos asupra ouălor de ascaride, de hookworm și de whipworm. Bună și rapid absorbită în intestine. t1 / 2 = 8-9 ore Metabolizate în ficat (se formează sulfoxidul și alți metaboliți). Metabolitii excretați în principal în rinichi. În cazul utilizării pe termen scurt (1-3 zile), efectele secundare sunt exprimate într-o mică măsură și sunt relativ rare. Poate exista dureri de cap, diaree, amețeli, insomnie etc. Administrarea cronică (pentru tratamentul desigur echinococozei durează 3 luni) pot fi complicații mai pronunțate și grave (leucopenie, dureri abdominale, vărsături, alopecie, erupții cutanate).

Când a fost invadată cu helminți rotunzi, pătimtelul pamoat este folosit cu succes. Ea rupe transmiterea neuromusculara, inhiba colinesteraza si provoaca paralizie spastica in helminte. Afectează multe vârfuri rotunde (Tabelul 33.1). Poor absorbit din tractul digestiv (până la 50%). Acesta este cel mai adesea utilizat cu ascariasis, enterobiasis și anchilostomioză. Medicamentul este bine tolerat. Efectele secundare sunt rare și sunt exprimate într-o mică măsură (scăderea poftei de mâncare, dureri de cap, greață, diaree).

Eficacitatea ridicată în ascarias este levamisolul (decaris). Dewormingul se datorează faptului că medicamentul paralizează helminții. Acest lucru se datorează depolarizării muschilor lor. În plus, levamisolul inhibă fumarat reductaza și astfel rupe metabolismul helminților. Administrarea unică a levamisolului asigură deparazitare în 90-100% dintre pacienți, indiferent de gradul de infecție. În dozele utilizate, levamisolul practic nu produce efecte secundare.

Leuamizol mai puțin eficient pentru anchilostomie și tiroidioidieză. Hookworms sunt secretați în formă parțial digerată. efect terapeutic pozitiv descris mai sus în legătură cu astfel de helminthiasis extraintestinale ca Filariaza (cauzate de Wuchereria bancrofti și Brugia malayi), dar în acest caz este în mod evident inferior levamisol ditrazinu.

Cu ascariasis și enterobioze, piperazina și sărurile sale (adipat, hexahidrat) sunt utilizate pe scară largă. Cel mai adesea se utilizează piperazin-adipină. Piperazina are un efect paralizant asupra nematodelor. Acestea din urmă îi împiedică să se miște în mod activ de-a lungul intestinelor, precum și penetrarea în canalele biliare. În plus, aceasta creează condiții favorabile pentru îndepărtarea helminților din intestin. Ele se remarcă într-o stare vie. Piperazina absorbită din intestin este bună. Medicamentul și produsele de transformare se elimină în principal prin rinichi.

Indicația principală pentru utilizare este ascaridoza. Eficacitatea sa cu această varietate de nematozi este foarte mare: de-viermele ajunge la 90-100% (în acest sens, medicamentul este ușor inferior levamisolului). În plus, piperazina este utilizată cu succes în tratamentul enterobiozei (invazia cu viermi).

Piperazina este un medicament slab toxic. El este bine tolerat de bolnavi. Efectele secundare (dispepsia, cefaleea) sunt relativ rare și tranzitorii.

Prepararea activă a acestui grup este, de asemenea, compusul mono-cuaternar de amoniu naftamonă (hidrogenfatat de beheniu, alkopar). În elminte, provoacă contracția mușchilor, ceea ce dă calea la paralizie. Din gastro-

Tabelul 33.1. Principalele medicamente utilizate în unele helmintiaze intestinale

Capitolul 33 Agenți antihelmintici (antihelmintici)

tractul intestinal nafthenon absorbit slab. Aplicați-o în principal în tratamentul anchilostomiei și ascariasisului. Cu ascariasis, este mai puțin eficace decât levamisolul și piperazina. Medicamentul are un efect slab laxativ.

Când se tratează strongyloidiasis (invazie intestinală ugritsami) și Enterobiasis folosit cu succes mono-amoniu cuaternar compus pirviniya pamoat (vankin, vankvin).

În cestodele intestinale s-au utilizat praziquantel, fenazal și aminocarcin (vezi Tabelul 33.1).

Un spectru larg de acțiune anthelmintică este posedat de praziquantel (biltricid). Este foarte eficient în cestodiaza intestinală, precum și în

Capitolul 33 Agenți antihelmintici (antihelmintici)

trematode extra-intestinale și cysticercoză (Tabelul 33.2). Prin structura chimică pot fi atribuite derivaților de pirazinoizochinolină. Violază metabolismul calciului în helminți, ceea ce duce la afectarea funcției musculare și a paraliziei.

Este bine absorbit cu administrarea enterală. Rapid metabolizată în ficat. t1 / 2 = 60-90 min. Metabolitii sunt excretați în principal de rinichi.

Medicamentul este bine tolerat. Efectele secundare sunt exprimate într-un grad mic (dispepsie, cefalee, amețeli etc.).

Fenazal (niclosamid) inhibă fosforilarea oxidativă în cestodele și le paralizează. În plus, reduce rezistența hemmintelor de panglică la enzimele proteolitice din tractul digestiv, care distrug cestodele. În legătură cu aceasta, medicamentul nu este recomandat pentru utilizare în cazul unei șadeloze, al cărei agent cauzal este un tartru armat (porc), deoarece acesta poate provoca cisticercercoza 1.

Din tractul gastro-intestinal se absoarbe doar o mică parte din medicamentul injectat.

Aplicați fenazal pentru cestodia intestinală cauzată de o panglică largă, cu lanț neînarmat (bullish), lanț pitic. Odată cu aportul ulterior al laxativelor saline, eficacitatea fenazalului este redusă. Fenasal este bine tolerat. Nu există efecte secundare grave. Uneori sunt observate fenomene dispeptice.

În tratamentul cestodias, aminoacrichina este uneori utilizată ca preparat de rezervă. Este mai puțin toxic decât substanța chimică acriclină strâns legată. Eficacitatea este inferioară fenasaliei. Are un efect enervant. Unii pacienți provoacă greață, vărsături. În cazul umbrelor, poate provoca dezvoltarea de cistercercoză. Prin urmare, atunci când este infectat cu un lanț armat, aminoacrichinul nu este recomandat.

În unele cazuri, cisticercoza poate fi mebendazol eficientă.

În tratamentul căilor intestinale, sunt adesea folosite combinații ale acestor agenți.

Pentru tratamentul trematodului intestinal (metagonimoză), utilizați prazikvantel. În plus, este utilizată tetraclorura de etilenă (percloretilenă). Acesta din urmă este eficient în anchilostomiază. Din intestin este absorbit într-o mică măsură. În timpul pregătirii și desfășurării dezgolării, și după 1-2 zile, li se administrează alimente bogate în carbohidrați (fără grăsimi, băuturile alcoolice sunt contraindicate). După ce ați luat medicamentul după 15-30 de minute, luați un laxativ de sare.

33.2. MĂSURI APLICATE

PENTRU TRATAMENTUL HELMINTOSEI INTESTINALE

Din nematodele extra-intimale (vezi Tabelul 33.2), cele mai frecvente sunt diferite filariaze (inclusiv onchocerciasis, în care ochii sunt afectați, adesea până la orbire).

Medicamente care sunt fatale pentru microfilaria includ citratul de ditrazină (citrat de dietilcarbamazină, losquan). Este bine absorbit din tractul gastro-intestinal. Concentrația maximă în plasmă din sânge este acumulată după 3 ore, fiind excretată prin rinichi sub formă de metaboliți și parțial neschimbată în primele 2 zile.

Aplicată pe plan intern cu o serie de filariaze din diferite locații. Efectele secundare (dureri de cap, slăbiciune, greață, vărsături) sunt destul de frecvente, dar trec repede. Poate că unii dintre aceștia sunt asociați cu distrugerea filarii și a acțiunii produselor degradate.

1 Când se digeră segmente de lanț de porc, embrionii (oncosphere) ieșesc din ele. Ei pătrund prin peretele intestinului și curg cu fluxul sanguin prin diferite țesuturi și organe, unde se dezvoltă cysticerci. Acestea din urmă sunt una dintre stadiile larvare ale lanțului de porc.

Tabelul 33.2. Principalele medicamente utilizate pentru helmintiazele extraintestinale

Capitolul 33 Agenți antihelmintici (antihelmintici)

Ivermectina este de asemenea utilizată în această patologie. Este un compus lacton macrociclic semisintetic. Este produsă de actinomycetele de Streptomyces avermitilis. Paralizează hemminții rotunzi, deschizând canalele de clor, reglate de glutamat. Suprimă activitatea vitală a filariilor și puterniciloidului. Este cel mai eficient în tratamentul oncocercazei, în special în cazul afectării ochilor. influențe adverse (febră, somnolență, slăbiciune, amețeală, cefalee, hipotensiune arterială, bronhospastice și alte simptome) asociate cu atât efectul advers al medicamentului în sine, și cu pierderea masivă de microfilariilor.

În ceea ce privește agentul cauzal de trichinoză, care afectează mușchii și intestinul, derivații de benzimidazol (mebendazol) dau un anumit efect.

Trematodele extraintestinale provoacă multe hemminte. Se includ cel mai adesea, cei schistosomiasis (bilharzia) la care vasele sanguine afectate si perturba functia si structura diferitelor organe: ficat, splină, intestin, tract urinar, etc. Mijloacele primare de shistoso- tratament.

mozov este prazikvantel (biltricid). Este eficient pentru o serie de alte trematode extraintestinale (vezi Tabelul 33.2). În schistosomioza se utilizează și tartrat de sodiu antimoniu de sodiu (sare de sodiu tartrică). Introduceți-l intravenos (încet). Medicamentul este toxic și provoacă adesea efecte secundare. Cele mai grave încălcări ale sistemului cardiovascular, vărsături persistente, artrită, reacții anafilactice. Antimoni tartratul de sodiu este contraindicat în cazurile de boală hepatică, insuficiență cardiacă, sarcină. Când se otrăvesc cu medicamentul ca antidot, folosește unitiol.

În plus, în tratamentul schistosomiozelor se aplică niridazol, administrat pe cale orală.

Cu trematodozah ficatul este eficient și cloroksil. Este prescrisă în interiorul (după masă) cu fasciolioză, opisthorhiasis și clonorchiasis cauzate de diferite specii de spicery. Cu 1-2 zile înainte de tratament și în timpul utilizării cloroxilului (2 zile), restricționați consumul de grăsimi și excludeți băuturile alcoolice. Transferul de cloroxil, de regulă, este bun. Poate fi amețeli, senzație de ușoară intoxicație, somnolență, durere în ficat (aceasta din urmă este eliminată prin utilizarea antispasticelor și a colagogiei). Reacțiile alergice, aparent, sunt legate de acțiunea produselor de dezintegrare a helminților. Chloksil este contraindicat în caz de boală hepatică, decompensare inimă, sarcină.

În tratamentul fascioliozelor, bitionolul și clorhidratul de emetină sunt cele mai eficiente (administrate subcutanat).

Cu paragonioza, medicamentul ales este bithionolul (luat intern). Dintre efectele secundare, uneori se observă diaree.

În ceea ce privește farmacoterapia cestodozei cu localizare extraintestinală, situația sa schimbat, de când au apărut primele medicamente eficiente. Astfel, cu echinococoza, derivații de imidazol menționați mai sus ai albendazolului și mebendazolul dau un rezultat pozitiv.

Articole similare