FORMA DE DROGURI, COMPOZIȚIE ȘI AMBALAJ
Tabletele acoperite cu un capac de culoare galben deschis, rotunde, biconcave, cu risc.
1 tab.
Bisoprolol fumarat 5 mg
Excipienți: celuloză microcristalină, amidon de porumb, laurilsulfat de sodiu, dioxid de siliciu anhidru coloidal, stearat de magneziu.
Compoziția mantalei: hipromeloză, macrogol 400, dioxid de titan (E171), galben oxid de fier (E172).
10 buc. - blistere (1) - ambalaje din carton.
10 buc. - blistere (3) - ambalaje din carton.
10 buc. - blistere (6) - ambalaje din carton.
Selectiv beta-1-adrenoblocator fără propria activitate simpatomimetică. Nu are acțiune de stabilizare a membranei. Reduce activitatea reninei din plasmă, reduce necesarul de miocard în oxigen, reduce frecvența cardiacă în repaus și cu exerciții fizice. Are acțiune antihipertensivă, antiaritmică și antianginală.
efect hipotensiv asociat cu o scădere a debitului cardiac, stimularea simpatică vasculare periferice, scaderea activitatii sistemului renină-angiotensină (mai mare pentru pacientii cu renina hipersecreție inițială), restabilirea sensibilității ca răspuns la reducerea tensiunii arteriale și influența asupra SNC. Când hipertensiunea efect antihipertensiv se dezvoltă după 2-5 zile, efect stabil - în 1-2 luni.
Efectul antianginal se datorează scăderii cererii de oxigen miocardic ca urmare a scăderii frecvenței cardiace și a scăderii contractilității, prelungirii diastolului și ameliorării perfuziei miocardice. Prin mărirea presiunii diastolice la capătul ventriculului stâng și prin creșterea tensiunii fibrelor musculare ventriculare, necesarul de oxigen poate crește, în special la pacienții cu insuficiență cardiacă cronică.
efect antiaritmic datorită eliminării factorilor aritmogene (tahicardie, creșterea activității sistemului nervos simpatic, a crescut nivelurile cAMP, hipertensiune), reduce rata de excitație spontană a sinusurilor și stimulatoare ectopice și încetinirea conductie AV (preferabil anterograd și într-o măsură mai mică, în direcția retrograd prin intermediul nodului AV) și conducerea prin căi suplimentare. Atunci când este aplicat în doze terapeutice mari, spre deosebire de neselectivi beta-blocante, are un efect mai puțin pronunțat asupra organelor care conțin p2-adrenoreceptori (pancreas, mușchii scheletici, mușchii netezi ai arterelor periferice, bronșice și uterin) și metabolismul carbohidraților, nu cauzează întârzieri ioni de sodiu în organism. Atunci când este utilizat în doze mari (200 mg sau mai mult) exercită un efect de blocare asupra ambelor subtipuri de β-adrenoceptor, în principal bronșic și mușchiul neted vascular.
Absorbția este de 80-90%, aportul alimentar nu afectează absorbția. Cmax în plasma sanguină se observă după 1-3 ore.
Distribuție și metabolism
Legarea la proteinele plasmatice este de aproximativ 30%. Permeabilitatea prin BBB și bariera placentară - scăzută, secreție cu lapte matern - scăzută. Metabolizat în ficat.
T1 / 2 10-12 ore Se excretă prin rinichi (50% - neschimbată), mai puțin de 2% se excretă cu bilă.
- Boala cardiacă ischemică: prevenirea atacurilor anginoase.
Medicamentul se administrează oral 2,5-5 mg 1 dată pe zi. Dacă este necesar, creșteți doza la 10 mg o dată pe zi. Doza zilnică maximă este de 20 mg.
La pacienții cu funcție renală afectată cu QC mai mică de 20 ml / min sau cu insuficiență hepatică severă, doza maximă zilnică este de 10 mg.
Tabletele trebuie administrate dimineața pe stomacul gol, fără a fi mestecate.
Pe o parte a sistemului nervos central și sistemului nervos periferic: oboseală, slăbiciune, amețeli, dureri de cap, tulburări de somn, depresie, anxietate, confuzie sau pierderi de memorie pe termen scurt, halucinații, astenie, miastenia gravis, parestezii la nivelul extremităților (la pacienții cu claudicație intermitentă și sindromul Raynaud ), un tremor.
Din partea organului de viziune: insuficiență vizuală, scăderea secreției de lichid lacrimal, uscăciune și durere a ochilor, conjunctivită.
Cu sistemul cardiovascular: sinus bradicardie, palpitații, conducția miocardic afectată, AV-bloc (până la dezvoltarea completă a eco-blocadei si insuficienta cardiaca), aritmie, slăbirea contractilității miocardice, dezvoltarea (agravare) insuficienței cardiace cronice (umflarea gleznelor, picioarelor, dispnee), scăderea tensiunii arteriale, hipotensiune arterială ortostatică, o manifestare a vasospasm (consolidarea circulației sanguine periferice, răcirea extremităților inferioare, sindromul Raynaud), durere în piept.
Din sistemul digestiv: uscăciunea mucoasa bucala, greață, vărsături, dureri abdominale, constipație sau diaree, disfuncții hepatice (urina inchisa la culoare, piele galbena sau sclera, colestaza), alterarea gustului, hepatită, modificări în activitatea enzimelor hepatice (ALT, AST), nivelul bilirubinei, trigliceridelor.
Din partea sistemului respirator: congestie nazală, dificultăți de respirație atunci când sunt administrate în doze mari (pierderea selectivității) și / sau la pacienții predispuși - laringo-bronhospasm.
Din partea sistemului endocrin: hiperglicemie (la pacienții cu diabet zaharat insulino-dependent), hipoglicemie (la pacienții tratați cu insulină), starea de hipotiroidie.
Din sistemul hematopoietic: trombocitopenie (sângerare neobișnuită și hemoragie), agranulocitoză, leucopenie.
Reacții dermatologice: transpirație crescută, hiperemie cutanată, exantem, reacții cutanate asemănătoare psoriazisului, exacerbarea simptomelor psoriazisului.
Reacții alergice: mâncărime, erupții cutanate, urticarie.
Altele: dureri de spate, artralgie, sindrom de abstinență (atacuri anginoase crescute, tensiune arterială crescută), libidou scăzut, scăderea potenței.
- șocuri (inclusiv cardiogenice);
- insuficiență cardiacă acută;
- insuficiență cardiacă cronică în stadiul de decompensare;
- blocajul AV II și III;
Angina angiospastică (angina pectorală);
- cardiomegalia (fără semne de insuficiență cardiacă);
- hipotensiune arterială (tensiune arterială sistolică sub 100 mmHg, în special cu infarct miocardic);
- astmul bronșic și boala pulmonară obstructivă cronică în istorie;
- administrarea simultană a inhibitorilor MAO (cu excepția inhibitorilor MAO de tip B);
- stadiile tardive ale tulburărilor circulatorii periferice;
- feocromocitom (fără utilizarea simultană a alfa-blocantelor);
- vârsta sub 18 ani (eficacitatea și siguranța nu au fost stabilite);
- Hipersensibilitate la componentele medicamentului și la alte beta-blocante.
Măsuri de precauție trebuie prescris cu insuficiență hepatică, insuficiență renală cronică, miastenia gravis, tireotoxicoză, diabet, AV-am gradul blocadei, psoriazis, depresie (inclusiv istoricul), pacienții vârstnici.
PREGĂTIREA ȘI LACTAREA
Utilizarea Coronale în timpul sarcinii și a alăptării (alăptarea) este posibilă dacă beneficiul preconizat pentru mamă depășește riscul de reacții adverse la făt sau la copil.
Când luați bisoprolol în timpul sarcinii, fătul poate avea o întârziere a creșterii intrauterine, hipoglicemie, bradicardie.
La numirea coronală ar trebui să monitorizeze în mod regulat frecvența cardiacă și tensiunea arterială (la începutul tratamentului - de zi cu zi, apoi - 1 la fiecare 3-4 luni), pentru a efectua o electrocardiograma, pentru a determina nivelul de glucoză din sânge la pacienții cu diabet zaharat (1 la fiecare 4-5 luni). La pacienții vârstnici, se recomandă monitorizarea funcției renale (la fiecare 4-5 luni).
Este necesar ca pacientul să fie învățat cum să calculeze frecvența cardiacă și să instruiască despre nevoia de consultare medicală la o frecvență cardiacă mai mică de 50 bătăi pe minut.
Înainte de începerea tratamentului, se recomandă efectuarea funcției de respirație externă la pacienții cu istoric de anamneză bronhopulmonară.
Rețineți că aproximativ 20% dintre pacienții cu angină, beta-blocante nu sunt eficiente din cauza severe aterosclerozei coronariene ischemie scăzută prag (ritm cardiac mai mic de 100 bătăi. / Min) și creșterea volumului diastolic al subendocardică ventriculului stâng, fluxul sanguin deranjant.
La pacienții care suferă de fumat, eficacitatea beta-blocantelor este redusă.
Pacienții care utilizează lentile de contact ar trebui să ia în considerare faptul că, pe fundalul tratamentului, producția de lichid de lacrimă poate fi redusă.
Atunci când se utilizează Coronale la pacienții cu feocromocitom, există riscul apariției hipertensiunii arteriale paradoxale (cu excepția cazului în care se obține anterior o alfa-adrenoblocadă eficientă).
Bisoprololul poate masca anumite semne clinice de tirotoxicoză (de exemplu, tahicardie). Anularea anormală a tratamentului cu Coronale la pacienții cu tirotoxicoză este contraindicată, deoarece poate întări simptomele bolii.
În cazul diabetului zaharat, bisoprololul poate masca tahicardia cauzată de hipoglicemie. Spre deosebire de beta-blocantele neselective, acesta nu crește, de fapt, hipoglicemia indusă de insulină și nu întârzie restaurarea glicemiei la niveluri normale.
În cazul administrării concomitente de clonidină, administrarea acestuia poate fi oprită la numai câteva zile după întreruperea tratamentului cu bisoprolol.
Este posibil să crească severitatea reacției de hipersensibilitate și lipsa efectului de la dozele uzuale de epinefrină pe fundalul unei anamneze alergologice împovărate.
Dacă este necesar să se efectueze un tratament chirurgical de rutină, medicamentul poate fi retras cu 48 de ore înainte de începerea anesteziei generale. Dacă pacientul a luat medicamentul înainte de operație, el trebuie să aleagă un medicament pentru anestezie generală cu un efect inotropic negativ minim.
Activarea reciprocă a nervului vag poate fi eliminată prin injectarea intravenoasă a atropinei (1-2 mg).
Medicamente care reduc stocurile catecolamine (inclusiv rezerpina), pot intensifica acțiunea beta-blocante, astfel încât pacienții care iau astfel de combinații de medicamente ar trebui să fie sub supraveghere medicală constantă pentru identificarea și-a exprimat scăderea tensiunii arteriale sau bradicardie.
Pacienților cu boli bronhospastice concomitente pot fi prescrise adrenoblocantele cardioselective în caz de intoleranță și / sau ineficiență a altor medicamente antihipertensive. Supradozajul este periculos prin dezvoltarea bronhospasmului.
În cazul pacienților vârstnici în creștere bradicardie (mai puțin de 50 u. / Min), scăderea tensiunii arteriale (tensiunii arteriale sistolice sub 100 mm Hg) pronunțat, AV-blocada este necesară reducerea dozei sau administrarea unui tratament.
Se recomandă întreruperea terapiei cu dezvoltarea depresiei.
Nu întrerupeți brusc tratamentul din cauza riscului de apariție a aritmiilor severe și a infarctului miocardic. Anularea se realizează treptat, reducerea dozei timp de 2 săptămâni sau mai mult (doza este redusă cu 25% în 3-4 zile).
Este necesar să se anuleze medicamentul înainte de efectuarea unui studiu al conținutului de sânge și urină din titrurile de anticorpi anti-nucleare din catecolamine, metanefrină și vanilin-mandelic.
Impact asupra capacității de a conduce vehicule și de a gestiona mecanismele
În timpul perioadei de tratament, trebuie să se acorde atenție conducerii vehiculelor și implicării în alte activități potențial periculoase care necesită o atenție sporită și o viteză sporită de reacții psihomotorii.
Simptome: aritmie, aritmia ventriculară, bradicardie, AV-bloc, scad tensiunea arterială, insuficiență cardiacă, cuie cianoza degetelor sau mâinilor, dificultăți de respirație, bronhoconstricție, amețeli, leșin, convulsii.
Tratament: este necesară spălarea stomacului și prescrierea medicamentelor adsorbante. Terapia simptomatica: AV-blocada care a dezvoltat - in / in atropină 1-2 mg, epinefrină (adrenalină) sau stadializare pacemaker temporar; la extrasistole ventriculare - in / lidocaină (preparate clasa I nu se aplică); în timp ce scăderea tensiunii arteriale pacientul ar trebui să fie în poziția Trendelenburg; în absența simptomelor de edem pulmonar - în soluții /-substituind plasma in ineficacitate - administrarea de epinefrină (adrenalină), dopamină, dobutamină (pentru a menține cronotrop și acțiunea inotrop și îndepărtarea scădere semnificativă a tensiunii arteriale); cu insuficiență cardiacă - glicozide cardiace, diuretice, glucagon; cu convulsii - în / în diazepam; cu bronhospasm - beta2-agoniști prin inhalare.
Alergenii utilizați pentru imunoterapie sau extractele de alergen pentru testele cutanate cresc riscul reacțiilor alergice sistemice severe sau anafilaxiei la pacienții care primesc bisoprolol.
În cazul administrării concomitente cu Coronal, medicamentele cu radiocontract care conțin iod pentru administrarea IV cresc riscul reacțiilor anafilactice.
În cazul administrării concomitente cu Coronale fenitoină pentru administrare intravenoasă, medicamentele pentru inhalarea anesteziei generale (derivați ai hidrocarburilor) măresc severitatea acțiunii cardiodepresive și probabilitatea scăderii tensiunii arteriale.
Utilizarea concomitentă de coronale modifică eficacitatea insulinei și a medicamentelor hipoglicemiante orale, maschează simptomele dezvoltării hipoglicemiei (tahicardie, creșterea tensiunii arteriale).
Odată cu utilizarea simultană a coronală reduce clearance-ul lidocainei și xantina (cu excepția dyphylline) și crește concentrația acestora în plasmă, în special la pacienții cu clearance-ul a crescut inițial a teofilinei sub influența fumatului.
AINS (datorită ionilor de sodiu întârziate și blocării sintezei prostaglandinelor de către rinichi), SCS și estrogeni (datorate retenției ionilor de sodiu) slăbesc efectul hipotensiv al Coronale.
Atunci când sunt aplicate simultan cu glicozide cardiace coronale, metildopa, reserpina, guanfacine și blocante, blocante ale canalelor lente de calciu (verapamil, diltiazem), amiodarona si alte medicamente antiaritmice cresc riscul de dezvoltare sau agravarea bradicardia, AV-blocada, insuficienta cardiaca si insuficienta cardiaca.
Utilizarea concomitentă cu Coronale nifedipina poate duce la o reducere semnificativă a tensiunii arteriale.
Utilizarea simultană cu Coronal, diuretice, clonidină, simpatolitică, hidralazină și alte medicamente antihipertensive poate duce la o scădere excesivă a tensiunii arteriale.
Coronalul extinde acțiunea relaxanților musculare nedepolari și efectul anticoagulant al cumarinei.
Într-o aplicație cu tri- și tetraciclice antidepresive coronale, medicamente antipsihotice (neuroleptice), etanol, sedative și medicamente hipnotice cresc depresia SNC.
Nu se recomandă utilizarea simultană a Coronale cu inhibitori MAO datorită unei creșteri semnificative a efectului antihipertensiv, o întrerupere a tratamentului dintre aportul de inhibitori MAO și Coronale trebuie să fie de cel puțin 14 zile.
În cazul aplicării simultane a alcaloizilor coronali, ergot nehidratat, ergotamina crește riscul tulburărilor circulatorii periferice.
În cazul administrării concomitente cu Coronale, sulfasalazina crește concentrația de bisoprolol în plasmă.
Când se utilizează simultan cu Coronale, rifampicina scurtează timpul de înjumătățire al bisoprololului.
TERMENI DE REDUCERE DIN FARMACIE
Medicamentul este eliberat prin prescripție medicală.
TERMENI ȘI CONDIȚII DE DEPOZITARE
Medicamentul trebuie depozitat într-un loc protejat de lumină, inaccesibil copiilor la o temperatură cuprinsă între 15 ° și 25 ° C. Perioada de valabilitate - 2 ani.