Denumirea comercială a preparatului: Sparflo
Denumirea comună internațională a medicamentului: sparfloxacina.
Denumire chimică: 5-amino-1-ciclopropil-7- (cis-3,5-dimetil-1-pnpsrazinil) -b, 8-dihidro-1,4 dnftor - 4 - oxo - 3 - chinolin carboxilic
Forma de dozare:
comprimate filmate.
Fiecare comprimat conține:
Substanță activă: sparfloxacina - 200 mg.
Excipienți: amidon de porumb 15 mg celuloză microcristalină 65 mg crospovidonă 5 mg dioxid de siliciu coloidal 6 mg Talc 3 mg Stearat de magneziu 6 mg;
: Hipromeloză 5,36 mg 1,32 mg propilenglicol, dioxid de titan (E171) 2,19 mg talc 1,11 mg, chinolină colorant galben (E104) 0,03 mg.
Descriere: aproape alb sau galben deschis, ovale, comprimate filmate, pe de o parte - riscul, pe de altă parte în relief „200“.
Grupa farmacoterapeutică:
antimicrobian, fluorochinolonelor.
proprietăți farmacologice
farmacodinamie
Agentul antimicrobian, derivat fluorochinolonelor inhibă ADN girazei bacteriene, porțiuni dispiralized ale ADN-ului cromozomial.
toxicitate redusă la celulele gazdă este din cauza lipsei lor de girază.
Este un antiinfecțioase spectru larg de acțiune bactericidă, atât în ceea ce privește flora gram-pozitive și gram-negative. Avantajul preparatului este cel mai activ împotriva anaerob coci gram-pozitivi și în comparație cu generațiile anterioare de fluorochinolone. Împotriva florei Gram-negativ este activă, aproape de aminoglicozide.
In microorganisme gram-pozitive are un efect bactericid numai în timpul diviziunii, asupra organismelor gram-negative - și în perioada de repaus, deoarece afectează nu numai ADN-girazei, dar cauzează liza peretelui celular.
Acesta previne transcripția materialului genetic al bacteriilor este necesara pentru metabolismul lor normal, ceea ce duce la un declin rapid capacitatea bacteriilor de a diviza. Ca rezultat al acțiunii sale nu se produce o rezistență generatoare paralele cu alte antibiotice, nu aparține grupului de inhibitori ai girazei, ceea ce face foarte eficient împotriva bacteriilor, dar care sunt rezistente, cum ar fi aminoglicozide, peniciline, cefalosporine, tetracicline, și multe alte antibiotice.
Prin sparfloxacină următorii agenți patogeni extrem de sensibile: Escherichia coli, Shigella spp. Salmonella spp. Citrobacter spp. Klebsiella spp. Enterobacter spp. Serratia spp. Hafnia spp. Edwardsiella spp. Proteus spp. (Indole-pozitiv și indol-negative), Providencia spp. Morganella spp. Yersinia spp.; Vibrio spp. Aeromonas spp. Plesiomonas spp. Pasteurella spp. Haemophilus spp. Campylobacter spp. ccpacia Pseudomonas. Pseudomonas aeruginosa, Legionella spp. Neisseria spp. Moraxella spp. Acinetobacter spp. Brucella spp. Staphylococcus spp. Streptococcus pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae. Listeria spp. spp Corynebacterium. Chlamydia spp. maltophilia Xanthomonas.
Sparfloxacină caracterizate prin activitate ridicată împotriva Mycobacterium tuberculosis, inclusiv tulpinile mnozhestvennorezistentnye.
Enterococcus faecium, Ureaplasma urealyticum, asteroides Xocardia, tind să fie sensibile la sparfloxacina.
Următoarele microorganisme au o sensibilitate moderată: Gardnerella spp. Flavobacterium spp. Alcaligenes spp. Streptococcus agalactiae, Enterococcus faecalis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Mycoplasma hominis, Mycobacterium fortuitum.
Cu unele excepții, microorganismele anaerobe sunt moderat sensibile (Peplococcus spp. Peptostreptococcus spp.) Sau rezistente (Bacteroides spp.). Sparfloxacina nu sunt eficiente împotriva Treponema pallidum.
rezistență sparfloxacină se dezvoltă foarte lent, deoarece pe de o parte, după acțiunea sa este practic nici microorganisme persistente, iar pe de altă parte, în celulele bacteriene sunt enzime care inactiveaza.
Nu a existat nici o rezistență încrucișată la alți agenți antimicrobieni.
În ceea ce privește Pseudomonas aeruginosa și alte bacili activitate inferioară Gram negativ a ciprofloxacinei.
Are efect postantibioticski: microorganismele nu se multiplica timp de 0,5 - 4 ore după dispariția medicamentului din plasmă.
Farmacocinetica
Absorbția după administrarea orală - aproximativ 90%. Gradul de absorbție nu se modifică atunci când se iau de droguri cu alimente sau lapte. Hrana încetinește viteza de absorbție, dar nu modifică rata de absorbție, astfel încât Concentrația maximă observată a sparfloxacina aproximativ 30 de minute mai târziu decât în starea de repaus alimentar.
Este bine distribuit în țesuturile organismului (cu excepția țesăturilor, bogate în grăsimi, inclusiv țesutul nervos), concentrarea în țesuturile și fluidele tractului respirator inferior depășește concentrația în plasmă. Acesta se găsește în concentrații mari în macrofagele alveolare. Concentrațiile terapeutice obținute în salivă, bilă, intestin, abdominale și organelor pelvine, rinichii și organele urinare, țesuturile pulmonare, secrețiilor bronșice, os, mușchi, lichid sinovial și cartilajului articular, lichidul peritoneal, piele. Lichidul cerebrospinal și intraoculară este detectat în 10% din concentrația medicamentului în plasmă.
Medicamentul are un volum de distribuție mare - 3,9 ± 0,8 l / kg, depășind cifra pentru alte fluorochinolone. Comunicarea cu proteinele plasmatice (în principal de albumine) este de aproximativ 45%.
Timpul până la atingerea concentrației maxime după administrarea orală a 400 mg - 3,6 ore, țesuturi de concentrație 2-12 ori mai mare decât în plasmă. Concentrația în ser medicament are o dependență liniară de valoarea primită înainte Sq.
Activitatea scade ușor la pH acid.
Metzboliziruetsya in ficat este excretat în fecale (30-50%) și urină (filtrare tubulară și secreția tubulară) - din care, sub formă nemodificată, aproximativ 10% din vițe adoptate oral. Jumătatea - 16-30 ore, la pacienții cu insuficiență renală, timpul de înjumătățire este prelungit.
În procent de insuficiență renală cronică a producției de produse prin rinichi. dar a redus clearance-ul creatininei mai mare de 20 ml / min cumulare corpul său nu se produce, deoarece această paralelă este crescută metabolismul și excreția în fecale.
indicaţii
boli infectioase-inflamatorii cauzate de microfloră sensibili:
- infecții ale tractului respirator: pneumonie, boli pulmonare obstructive cronice in faza acuta, cauzate de Streptococcus pneumonie, Staphylococcus spp. Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Klebsiella pneumonia, Enterobacler cloacae, Moraxella catarrhalis, Mycoplasma pneumonie. Chlamydia pneumoniae;
- infecții ale urechii medii, sinusuri, mai ales dacă acestea sunt cauzate de 1ramotritsatelnymi patogeni, inclusiv Pseudomonas spp. sau Staphylococcus spp.;
- infecții la nivelul ochiului;
- infecții renale și ale tractului urinar (cistite, uretrite non-gonococica, pielita);
- infecții genitale (inclusiv anexita, prostatita);
- infecții abdominale (infecții bacteriene ale tractului gastrointestinal, inclusiv, cauzate tractului biliar de Salmonella și Shigella);
- infecții ale pielii și ale țesuturilor moi (abcese, piodermite, furunculoze, dermatite infectioase),
- infecții osoase și articulare (inclusiv osteomielită);
- infecții datorate deficienței imune, inclusiv în timpul agenților immupodspressivnymi de tratament sau la pacienții cu neytroneniey;
- boli, boli cu transmitere sexuala: gonoreea, chlamydia;
- tuberculoza (pentru tratamentul tuberculozei rezistente la medicamente sau intoleranță la terapia de prima linie);
- lepra.
Contraindicații
Hipersensibilitate la medicament, epilepsie, vârsta de 18 ani (proces incomplet de formare a scheletului), prelungirea intervalului QT sau alți factori care contribuie la dezvoltarea de aritmii (hipopotasemie, bradicardie, insuficiență cardiacă congestivă, fibrilație atrială), deficit de glucoză-6-fosfat dehidrogenază, grele insuficiență renală; sarcina, alaptare.
Măsuri de precauție
ateroscleroză cerebrală, accident vascular cerebral, sindrom epileptic, condițiile de viață (activitate profesională), nu permit să limiteze expunerea la soare, insuficiență renală cronică.
Dozare și Administrarea
Adulții, în interior, indiferent de masa (fără a fi mestecate, cu o cantitate suficientă de lichid).
Durata tratamentului depinde de natura și severitatea bolii și de tipul de agent patogen.
Pneumonia, exacerbarea bronșitei cronice, - în prima zi la doza de 400 mg, urmată de 200 mg / zi timp de 10 zile; pacienții cu clearance-ul creatininei mai mic de 50 ml / min - prima zi de 400 mg o dată, apoi 200 mg la fiecare 48 de ore.
Infecții ale tractului respirator superior, sinuzita - în prima zi la doza de 400 mg, urmată de 200 mg pe zi timp de 10 zile.
Tuberculoza pulmonară utilizat în terapia combinată cu medicamente anti-TB - prima zi de 400 mg o dată, apoi 200 mg pe zi timp de 3 luni.
infecția tractului urinar: prima zi, doza de 200 mg, urmată de 100 mg 1 dată pe zi, timp de 10-14 zile.
uretrită acută gonorrheal: prima zi la 400 mg o dată, apoi strict după 24 de ore - 1 comprimat (200 mg), desigur, doza de 600 mg.
Nongonococcal uretrita - în prima zi la doza de 200 mg, urmată de 100 mg 1 dată pe zi timp de 6 zile.
Bacterial prostatită - în prima zi la doza de 400 mg, urmată de 200 mg pe zi, timp de 10-14 zile.
Infecția cu chlamydia - prima zi de 400 mg, urmată de 200 mg timp de 10-14 zile.
Infecții ale pielii și ale țesuturilor moi - prima zi, doza de 400 mg, urmată de 200 mg 1 dată pe zi, timp de 3-9 zile.
Lepra: 200 mg 1 dată pe zi, timp de 12 săptămâni.
efect secundar
Din sistemul cardiovascular: lungirea Q-T, tahicardie, tromboză arterială interval, cerebral;
Din sistemul digestiv: pierderea poftei de mâncare, greață, vărsături, dispepsie, dureri abdominale, balonare, diaree, icter colestatic (mai ales la pacienții cu boală hepatică migrate), hepatită, gepatonekroz;
Sistemul respirator: dificultăți de respirație;
Din sistemul nervos. amețeli, dureri de cap, oboseală, somnolență, anxietate, tremor, paralgeziya periferic (anomalie de percepție sentimente de durere), transpirație crescută, creșterea presiunii intracraniene, „de coșmar“ de vis, confuzie, depresie, halucinații, reacții psihotice, leșin;
Din simțurile: gust și miros tulburări, tulburări de vedere (de exemplu, diplopie, schimbarea tsvetovosprnyatiya), tinitus, pierderea auzului;
Din sistemul urinar: hematurie; cristalurie (mai ales la urina alcalină scăzută și diureză);
Pe partea aparatului locomotor: artralgii, astenie, mialgii, tendinite;
Reacții alergice: prurit, febră medicamentoasă, hemoragii petesiale (petesii); eritem nodular, umflarea feței, gâtului sau vaselor, eritem multiform (incluzând sindromul Stevens-Johnson), nskroliz epidermică toxică (sindrom Lyell);
Din parametrii de laborator: eozinofilie, leucopenie, granulocitopenie, anemie, trombocitopenie; leucocitoza, trombocitoza, anemie hemolitică, activitate crescută a transaminazelor „ficat“ și a fosfatazei alcaline, gipoprotrombpnemiya, hypercreatininemia, Hiperbilirubinemie, hiperglicemie;
Altele: fotosensibilitate, „mareele“ de sânge feței.
supradoză
Tratament: antidot specific este cunoscut. terapie simptomatică, dacă este necesar - hemodializă și dializă peritoneală.
Interacțiunea cu alte medicamente n alte forme de interacțiune
Aproape nici un efect asupra concentrației de teofilină, medicamente antidiabetice orale, anticoagulante indirecte.
medicamente antiinflamatoare nesteroidiene (cu excepția acidului acetilsalicilic) crește riscul de convulsii.
Administrarea orală în combinație cu preparate care conțin fier, sucralfat și preparate antiacide care conțin săruri de magneziu, aluminiu, calciu, zinc și fier, conduce la o scădere a sparfloksatsnna de aspirație (trebuie administrată sau 1 până la 2 ore înainte, sau nu mai puțin de 4 ore după).
Metoclopramide accelerează absorbția sparfloksatsnna. care reduce timpul pentru a-și atinge concentrația maximă în plasmă.
Deoarece sparfloksatsnn poate crește durata intervalului Q-T. Nu este potrivit pentru utilizarea concomitentă cu medicamente care au aceeași acțiune: cu antiaritmice din clasa Ia și III, terfenadină, bepridilom, eritromicină. astemizol, cisapridă, pentamidina. antidepresive triciclice și fenotiazine.
Atunci când sunt combinate cu alte antimicrobiene observate în general sinergism (beta-lactamice, aminoglicozide, clindamicina, metronidazol); sparfloxacina poate fi utilizat cu succes în combinație cu ceftazidim și azlocilină în infecțiile cauzate de Pseudomonas spp.; cu mezlocilină, azlocilină și alte antibiotice beta-lactamice - în infecțiile cu streptococ; penicilinei-rezistent la acțiunea betalactamază și vancomicină - cu infecții stafilococice; metronidazol și clindamicină - În cazul infecțiilor anaerobe.
Atunci când sunt aplicate simultan cu sparfloksatsnna ciclosporina creșterea creatininemiei marcată, însă acești pacienți au nevoie pentru a controla acest parametru de 2 ori pe săptămână.
Măsuri de precauție
A se evita expunerea la ultraviolete perioada de tratament sparfloksatsnnom și timp de 3 zile de la închiderea acesteia.
Pentru evitarea cristaluriei exces inacceptabila a dozelor zilnice recomandate au nevoie de aport suficient de lichide și de întreținere a urinei acide. Există rapoarte anecdotice că utilizarea fluorochinolonelor este însoțită de ruptură de tendon umăr, de mână și tendonul lui Ahile. Când trebuie întrerupt tratamentul plângerilor.
În timpul tratamentului cu sparfloxacina ar trebui să se abțină de la activități de activități potențial periculoase, care necesită atenție și viteza răspunsurilor motorii mentale n.
Forma de presă
Tablete, tablete filmate, 200 mg. 6 comprimate în blister, împreună cu instrucțiunile de utilizare a medicamentului este plasat într-un ambalaj din carton.
condițiile de depozitare
Într-un loc uscat, întunecos, la o temperatură nu mai mare de 25 ° C
A nu se lăsa la îndemâna copiilor!
Perioada de valabilitate
3 ani.
A nu se utiliza după data de expirare înscrisă pe ambalaj.
Condițiile de furnizare a farmaciilor:
producător
Dr. Reddy Laboratories Ltd.
Hyderabad, Andhra Pradesh, India.