Acțiunea farmacologică a unui antimicrobian, bactericid. Cefotaxim are afinitate mare pentru proteinele de legare a penicilinei membranelor microbiene, blocuri polimeraza peptidoglicanice, sparge peretelui celular microbii biosintezei peptidoglican. Cefotaxim se caracterizează printr-un spectru larg de acțiune antimicrobiană. Rezistent la patru din cele cinci beta-lactamazelor de bacterii gram negative și penicilinază stafilococ. Este activ împotriva Staphylococcus aureus, inclusiv producatoare de penicilinaza, unele tulpini de Enterococcus spp. Streptococcus pneumoniae (in special Diplococcus pneumoniae), Streptococcus pyogenes (grup beta-hemolitic A streptococi), Streptococcus agalactiae (streptococi grupa B), Bacillus subtilis, Bacillus mycoides, Corynebacterium diphtheriae, Erysipelothrix insidiosa, Eubacterium, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacaae, Escherichia coli, Acinetobacter spp. Haemophilus influenzae, inclusiv tulpinile ampitsillinrezistentnye, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxutoca, Klebsiella pneumonie, Morganella morganii, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, inclusiv tulpini producătoare de penicilinază, Propionibacterium, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Proteus inconstans, Serratia marcescens, multe tulpini de Pseudomonas aeruginosa, Citrobacter spp. Salmonella spp. Providencia rettgeri, Shigella spp. Serratia spp. Veillonella, Yersinia spp. Bordetella pertussis, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Aeromonas hidrofilie, Fusobacterium, Bacteroides spp. Clostridium spp. Peptostreptococcus spp. Peptococcus spp. afecteaza variably unele tulpini de Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter, Helicobacter pylori, Bacteroides fragilis, Clostridium difficile. Poate acționa asupra tulpinilor multirezistente la penicilină, cefalosporine de primă generație și aminoglicozide. În ceea ce privește coci Gram-pozitivi mai puțin activ decât prima și a doua cefalosporinelor pokoleniya.chem cefalosporine prima și a doua generație.
După o singură administrare intramusculară de 0,5 sau 1,0 g de cefotaxim în concentrația plasmatică maximă este atinsă după 30 de minute, la 12 și 20 ug / ml. După 5 minute după administrarea intravenoasă a 0,5, 1,0 și 2,0 g de concentrație plasmatică cefotaxim este de 38, 102 și 215 ug / ml. În sânge de 25-40% este legat de proteinele. Creează concentrații terapeutice în majoritatea țesuturilor (miocard, oase, vezica biliară, piele, țesut moale) și fluide (sinovial, pericardică, peritoneală, spinală, revărsat pleural, spută, bilă, urină). Cefotaxim trece prin placenta, intră în laptele matern. jumătate de timp (T 1/2), atunci când este administrată intravenos este de 1 oră atunci când se administrează intramuscular la 1-1,5 ore. Excretați în principal prin rinichi: 30-60% și 15-25% neschimbat ca dezatsetiltsefotaksima (metabolit principal păstrează activitatea bactericidă). Două alte cefotaxim metaboliți nu posedă acțiune antimicrobiană. În plus, cefotaxim este excretat în bilă. În administrarea intravenoasă repetată a medicamentului la o doză de 1 g la fiecare 6 ore, timp de 14 zile cumulare nu se observă.
Când utilizați cefotaxim pot fi vărsături, dureri abdominale, diaree, colită pseudomembranoasă, creșterea tranzitorie a transaminazelor hepatice, lactat dehidrogenaza, fosfataza alcalină și bilirubina în plasma sanguină, neutropenie, leucopenie tranzitorie, eozinofilie, trombocitopenie, agranulocitoză, hipoprotrombinemie, sângerare și hemoragie, hemolitică autoimună anemie, creșterea concentrației azotului din uree și creatinină în plasma de sânge, nefrită interstițială, insuficiență renală acută, aritmii cardiace (n La o injecție cu jet rapid), dureri de cap, pacienții cu insuficiență renală, encefalopatie reversibilă. Pot apărea reacții alergice: erupții cutanate, eritem, eritem multiform, sindrom Stevens-Johnson, febră, șoc anafilactic; dysbacteriosis suprainfecție, candidoză vaginală și oral; la locul de posibila durere, indurație și inflamația țesuturilor, flebita.
indicaţii
Cefotaxim este utilizat în infecții severe ale tractului respirator și tractului respirator superior (cu excepția enterococi), pielii și țesuturilor moi (inclusiv răni și arsuri infectate), oaselor și articulațiilor, ale tractului urinar, organele pelviene, ginecologice (chlamidia, gonoreea necomplicată, în voi. h. cauzate de microorganisme), secreta penitsilinazu bacteriemie, septicemie, peritonite, abcese intraperitoneale și alte infecții ale cavității abdominale, meningita bacteriană (cu excepția listerioznogo) boli și colab. CNS, endocardite, b Lyme boală existente, febră tifoidă, infecții datorate deficienței imune, pentru prevenirea complicațiilor infecțioase postoperatorii.