hipertensiune (inclusiv renovasculară);
insuficiență cardiacă cronică (într-o terapie combinată).
Forma cu eliberare a captopril de droguri
Structură și compoziție
Tablete Tabelul 1.
captopril 25 mg
în blistere 10 buc.; un teanc de ambalaje din carton 2 sau 4, sau într-un pachet de plastic 5000 buc.; banca 1 punga de plastic.
Tablete Tabelul 1.
captopril 50 mg
în blistere 10 buc.; un teanc de ambalaje din carton 2 sau 4, sau într-un pachet de plastic 5000 buc.; banca 1 punga de plastic.
Farmacodinamică de captopril de droguri
Mecanismul de acțiune antihipertensiv asociat cu inhibarea competitivă a activității ACE, ceea ce conduce la o scădere a ratei de conversie a angiotensinei I în angiotensină II și elimină efectul său vasoconstrictor.
Ca urmare a reducerii concentrației de angiotensină II are loc creșterea secundară a activității reninei plasmatice prin eliminarea feedback-ului negativ în eliberarea de renină și secreției de aldosteron reducerea directă. acțiune vasodilatatoare Due, scade rezistența vasculară periferică totală (postsarcina), presiunea de pană în capilare pulmonare (preîncărcare) și rezistența vasculară pulmonară; crește debitul cardiac și toleranța la efort. Ea nu are nici un efect asupra metabolismului lipidelor.
Aceasta determină o reducere a degradării bradikininei (unul dintre efectele ACE) și sinteza crescută Pg.
Efectul hipotensiv este independent de activitatea reninei plasmatice, scăderea tensiunii arteriale observat la concentrații normale sau chiar reduse ale hormonului, care este cauzată de expunerea la SRAA tesut. Intareste fluxul sanguin coronarian si renale.
La utilizarea prelungită a reduce severitatea hipertrofie miocardică a arterelor și tip rezistiv. Acesta imbunatateste fluxul sanguin la nivelul miocardului ischemic.
Reduce agregarea plachetelor.
Farmacocinetica captopril de droguri
Absorbția și distribuția
După administrarea orală de cel puțin 75% din medicament este absorbit rapid și Cmax observate în sânge după 50 de minute.
Legarea de proteinele plasmatice, în principal de albumină este de 25-30%.
Metabolismul și excreția
Captoprilul este metabolizat în ficat.
T1 / 2 este de aproximativ 3 ore. Mai mult de 95% din medicament excretat în urină, din care 40-50% nemodificat, iar restul este de ieșire sub formă de metaboliți. Durata de acțiune a medicamentului de aproximativ 5 ore.
Utilizarea de droguri captopril cu insuficiență renală
Pacienți cu insuficiență renală: cu insuficiență renală moderată (clearance-ul creatininei nu mai mic de 30 ml / min / 1,73 m2), captopril poate fi administrat într-o doză de 75-100 mg / In grad mai severe de disfuncție renală (clearance-ul creatininei mai mic de 30 ml / min / 1,73 m2), doza inițială nu trebuie să depășească 12,5-25 mg /; ulterior, dacă se dorește, cu intervale suficient de lungi pentru doza de captopril este crescută treptat, dar folosind o mai mică decât în mod obișnuit, doza zilnică de medicament.
Contraindicații la utilizarea captopril de droguri
- angioedem, inclusiv antecedente ereditare (inclusiv istoric după aplicarea altor inhibitori ai ECA);
- pronunțată disfuncție renală, azotemie, hiperkaliemia, stenoza bilaterala a arterelor renale sau stenoză pe rinichi unic cu azotemie progresiva, starea dupa transplant de rinichi, hiperaldosteronism primar;
- stenoza aortica, stenoza mitrala, prezența altor obstacole scurgere de sânge din ventriculul stâng al inimii;
- exprimat ficatul uman;
- hipotensiune arterială;
- șoc cardiogen;
- Sarcina și alăptarea;
- vârsta de 18 ani (eficiență și siguranță au fost stabilite).
- Hipersensibilitate la captopril și alți inhibitori ai ECA.
Se abtine de la: boli autoimune severe (incluzând lupus eritematos sistemic, sclerodermie), inhibarea sângelui măduvă osoasă (riscul de neutropenie și agranulocitoză), ischemie cerebrală, diabet (risc crescut de hiperpotasemie), pacienții cu hemodializă, restrictie de sodiu dieta, boli cardiace coronariene, o afecțiune asociată cu scăderea bcc (inclusiv diaree, vărsături), vârstă înaintată.
Efectele secundare ale captopril de droguri
Sistemul cardio-vascular: reducerea marcată a tensiunii arteriale, tahicardie, hipotensiune ortostatică, edem periferic.
Din sistemul urinar: proteinuria, disfuncție renală (valori crescute ale ureei și creatininei în sânge).
Din sistemul hematopoietic: rar - neutropenie, anemie, trombocitopenie, agranulocitoză.
Sistemul nervos central: amețeli, dureri de cap, ataxie, parestezii, somnolență, vedere încețoșată, oboseala, astenie.
Sistemul respirator: tuse uscată, trecând după întreruperea medicamentului, bronhospasm, edem pulmonar.
Reacții alergice și imunopatologice: edem angioneurotic al extremităților, feței, buzelor, mucoaselor, limbii, faringelui și laringelui și edem intestinal (foarte rar), boala serului, limfadenopatie, în cazuri rare - apariția anticorpilor antinucleari în sânge.
Reacțiile dermatologice: erupții cutanate, de obicei, caracter maculopapulare, rareori vazikulyarnogo sau natura buloasă, mâncărime, fotosensibilitate crescută.
În partea a tractului gastro-intestinal, ficat, pancreas: disgeuzie, xerostomie, stomatită, greață, pierderea poftei de mâncare, rar - diaree, dureri abdominale, creșterea valorilor transaminazelor hepatice, hiperbilirubinemie, hepatită.
Rezultate de laborator: hiperkaliemia, hiponatremie, acidoza. Raportate cazuri de hipoglicemie la pacienții cu diabet zaharat care iau insulină și medicamente antidiabetice orale.
Altele: parestezie.
Dozare și doza de medicament Captopril
In interior timp de 1 oră înainte de mese. Modul setat în mod individual.
In hipertensiunea, tratamentul este inițiat cu cea mai mică doză eficace - 12,5 mg de 2 ori pe zi (rar - 6,25 mg de 2 ori pe zi). O atenție deosebită trebuie acordată portabilitatea primei doze în prima oră. Dacă hipotensiunea dezvoltat, pacientul trebuie transferat într-o poziție orizontală (o astfel de reacție la prima doză nu trebuie să constituie un obstacol în calea terapiei). Dacă este necesar, doza este gradat (la intervale de 2-4 săptămâni) este crescută până la atingerea efectului optim. La doza uzuală de întreținere hipertensiune arterială ușoară până la moderată este de 25 mg de 2 ori pe zi; doza maximă - 50 mg de 2 ori pe zi. La doza maximă hipertensiune severă - 50 mg de 3 ori pe zi. Doza zilnică maximă - 150 mg.
La pacienții vârstnici, doza inițială este de 6,25 mg de 2 ori pe zi.
In insuficienta cardiaca pot fi combinate cu diuretice și / sau cu preparate digitalice (pentru a se evita reducerea excesivă inițială BP, înainte de a atribui captopril diuretic anularea sau reducerea dozei). Doza inițială este de 6,25 mg sau 12,5 mg de 3 ori pe zi, dacă este necesar, creșterea dozei la 25 mg de trei ori pe zi. Doza zilnică maximă - 150 mg.
La o încălcare a funcției ventriculului stâng după infarct miocardic la pacienții care sunt clinic stare stabilă, utilizarea de captopril poate începe cât mai devreme de trei zile după infarct miocardic. Doza inițială este de 6,25 mg pe zi, doza zilnică poate fi crescută la 37,5-75 mg timp de 2-3 ore (în funcție de tolerabilitatea). Dacă este necesar, doza este crescută treptat până la un maxim de zi cu zi - 150 mg / zi. Odată cu dezvoltarea hipotensiunii arteriale poate necesita reducerea dozei.
In nefropatia diabetică administrat într-o doză zilnică de 75-100 mg timp de 2-3 ore. In diabetul zaharat non-insulină cu microalbuminurie (excreția de albumină 30-300 mg / zi) Doza de 50 mg de 2 ori pe zi. In general, clearance-ul de proteine este mai mare de 500 mg pe zi, medicamentul este eficient la o doză de 25 mg de trei ori pe zi. La insuficiență renală moderată (Cl creatinină - nu mai puțin de 30 ml / min / 1,73 m2) Captopril poate fi administrat într-o doză de 75-100 mg / zi. In grad mai severe de disfuncție renală (Cl creatininei - mai mic de 30 ml / min / 1,73 m2), doza inițială trebuie să fie nu mai mult de 12,5 mg / zi; după aceea, dacă este necesar, doza este crescută gradat după intervale de timp suficient de lungi, dar folosind mai puțin decât în cazul tratamentului hipertensiunii, doza zilnică de medicament.
Dacă este necesar, numește buclă suplimentară (dar nu și tiazide) diuretice.
O supradoză de captopril de droguri
Simptome: scăderea marcată a tensiunii arteriale, până la colaps, infarct miocardic, accident vascular cerebral ischemic, complicații tromboembolice.
Tratament: pune pacientul cu membrele inferioare ridicate; Măsurile care vizează restabilirea tensiunii arteriale (crește bcc, inclusiv perfuzie I / soluție salină), terapie simptomatică. Poate că utilizarea de hemodializă; dializa peritoneală nu este eficientă.
interacțiuni medicamentoase captopril cu alte medicamente
Diureticele și vasodilatatoare (de exemplu, minoxidil) potențează efectul hipotensiv al captopril.
Atunci când sunt combinate cu utilizarea captopril de indometacin (și, eventual, cu alte AINS) pot fi marcate cu reducere
acțiune hipotensivă.
Efectul hipotensiv al captopril poate reduce estrogen (întârziere Na +).
efectul hipotensiv al captopril poate fi încetinit atunci când atribuirea la pacienții care au primit clonidina.
Utilizarea concomitentă de diuretice care economisesc potasiu sau medicamente de potasiu poate provoca hiperkaliemia.
Odată cu utilizarea simultană a sărurilor de litiu poate crește concentrația de litiu în serul sanguin.
Utilizarea captopril la pacienții tratați cu alopurinol sau procainamidă, crește riscul de neutropenie și / sau sindrom Stevens-Johnson.
Utilizarea captopril la pacienții tratați cu imunosupresoare (de exemplu, azatioprină sau tsiklofosfatsin) crește riscul tulburărilor hematologice.
Odată cu utilizarea simultană a inhibitorilor ECA și a medicamentelor de aur (aurotiomalat de sodiu) descrie un simptom, incluzând înroșirea feței, greață, vărsături și scăderea presiunii sângelui.
Utilizarea concomitentă de insulină și medicamente antidiabetice orale creste riscul de hipoglicemie.
Instrucțiuni speciale în timpul tratamentului cu medicamentul Captopril
Înainte de a începe, și în mod regulat în timpul tratamentului cu captopril trebuie să monitorizeze funcția renală.
În insuficiența cardiacă cronică, medicamentul este utilizat cu supraveghere medicală atentă.
Cu precauție administrat pacienților cu captopril extreme cu boli difuze ale țesutului conjunctiv și vasculita sistemică; pacienții care primesc medicamente imunosupresoare, în special în prezența insuficienței renale (risc de apariție a infecțiilor grave, care nu pot fi terapia cu antibiotice). În aceste cazuri, este necesar să se efectueze controlul asupra imaginii sângelui periferic înainte de aplicarea captopril, la fiecare 2 săptămâni în primele 3 luni de tratament și periodic - într-o perioadă de tratament ulterior.
Medicamentul este utilizat cu precauție în timpul tratamentului cu alopurinol sau procainamidă, și, de asemenea, la tratamentul cu medicamente imunosupresoare (inclusiv azatioprină, ciclofosfamidă), în special la pacienții cu insuficiență renală.
Pentru a utiliza precauție la pacienții cu antecedente de instrucțiuni despre boli de rinichi, deoarece creste riscul de a dezvolta proteinurie. În astfel de cazuri, în primele 9 luni de tratament cu captopril ar trebui să fie pe o bază lunară pentru a monitoriza cantitatea de proteine în urină. În cazul în care nivelul de proteine în urină este mai mare de 1 g /, trebuie să decidă dacă să continuați utilizarea medicamentului. Măsuri de precauție administrat pacienților cu captopril cu stenoza arterei renale, după cum există un risc de disfuncție renală; în cazul creșterii nivelului de uree sau de creatinină în sânge poate necesita reducerea dozei sau întreruperea captopril.
La pacienții cu hemodializă care primesc captopril, ar trebui să evite utilizarea de membrane de dializă cu permeabilitate ridicată (inclusiv AN69), ca Acest lucru crește riscul de reacții anafilactice.
Probabilitatea hipotensiunii arteriale în timpul tratamentului poate fi redusă timp de 4-7 zile înainte de inițierea tratamentului cu captopril să înceteze utilizarea de diuretice sau reduce semnificativ doza lor.
In cazul primirii captopril după pacient hipotensiune arterială simptomatică trebuie să ia o poziție orizontală, cu picioarele ridicate.
În cazul efectului pozitiv hipotensiune arterială severă este observată când o / introducere soluție izotonică de clorură de sodiu.
În cazul angioedem de droguri răsturnat și de a efectua o supraveghere medicală atentă. Dacă localizate umflarea feței, tratament special nu este necesar, de obicei, (antihistaminice pot fi folosite pentru a reduce severitatea simptomelor); în acest caz, umflarea se extinde la limba, faringe sau laringelui și există pericol pentru dezvoltarea obstrucția căilor aeriene, ar trebui să intre imediat epinefrină (adrenalină) p / (0,5 ml diluat 1: 1000).
Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme de gestionare
În timpul tratamentului cu captopril ar trebui să se abțină de la conducerea vehiculelor cu motor și activități potențial periculoase, activități care necesită concentrare mare și viteza reacțiilor psihomotorii, deoarece amețeală, în special după ce a primit doza inițială.
Condiții de păstrare a medicamentului captopril
Lista B. Într-un loc uscat, la o temperatură sub 30 ° C (A se feri de umiditate).