Grupul farmacoterapeutic: Statinele
Clasificarea nosologică (ICD-10)
>> E78.0 hipercolesterolemia Pure
>> E78.2 hiperlipidemie mixtă
>> G45 tranzitorii atacuri ischemice cerebrale tranzitorii [atacuri] și sindroame asociate
>> I25 boală cardiacă ischemică cronică
>> I25.1 aterosclerotica boli de inima
>> I25.2 Borne ultima infarct miocardic
>> I63 Infarctul cerebral
Structură și compoziție
Comprimate filmate
Excipienți: lactoză monohidrat; acid ascorbic; acid citric monohidrat; MCC PH 101; amidon pregelatinizat; butilhidroxianisol; stearat de magneziu; Opadry 33G24737 (Tabel. 10 mg) sau Opadry 39G22514 (Tabel. 20 mg)
în blistere 14 buc.; un teanc de ambalaje din carton 1 sau 2.
Formele de droguri
10 mg comprimate filmate: comprimate de culoare roz comprimate filmate, rotunde, omogene, cu margini întregi. În secțiune strat vizibil 2, miezul uniform alb, roz, cu un strat subțire pe regiunea de bază.
20 mg comprimate: galben comprimate filmate, rotunde, omogene, cu margini întregi. În secțiune strat vizibil 2, miezul alb omogen, cu un strat subțire galben pe regiunea de bază.
agent hipolipidemic derivat sintetic dintr-un produs de fermentație al Aspergillus terreus.
Actiunea farmacologica - reducerea nivelului de colesterol.
Absorbția de mare simvastatină. După Cmax oral atinsă după 1.3-2.4 ore și a redus cu 90% după 12 h. Conexiunea cu proteinele plasmatice este de 95%. Simvastatin este metabolizat în ficat, are ca efect „primului pasaj“ prin ficat (hidrolizat la acidul său beta-hidroxi forma activă, precum și alți metaboliți activi și inactivi). T1 / 2 metaboliți activi este de 1,9 ore. La excretat în principal cu fecale (60%) sub formă de metaboliți. Aproximativ 10-15% este excretat prin rinichi într-o formă inactivă.
Hipersensibilitate la simvastatină sau la alte componente ale medicamentului precum și alte medicamente ale unui număr de statină (HMG-CoA) în istorie;
boli de ficat, în faza sa activă, elevație persistentă a enzimelor hepatice de etiologie necunoscută;
porfirie;
boli ale mușchilor scheletici (miopatie);
vârsta de 18 ani (eficacitatea și siguranța au fost stabilite).
Măsuri de precauție:
pacienții care fac abuz de alcool;
Pacienții după transplant de organe în tratament imunosupresor (din cauza unui risc crescut de rabdomioliză și insuficiență renală);
condiții care pot duce la insuficiență renală severă, cum sunt hipotensiune arterială, boli infecțioase acute curentii grele exprimate tulburări metabolice și endocrine, echilibrul de apa-electrolit, chirurgie (inclusiv stomatologică) sau traumatismelor;
pacienții cu ton scăzut sau ridicat al mușchilor scheletici de etiologie necunoscută;
epilepsie.
Aplicarea sarcinii și alăptării
Simvastol este contraindicat la femeile gravide. Există mai multe rapoarte de malformații la nou-nascuti ale caror mame au luat simvastatina.
Femeile de vârstă fertilă care iau simvastatina trebuie să evite concepție. Dacă în timpul sarcinii tratamentului a avut loc încă, Simvastol ar trebui să fie eliminate, iar femeia ar trebui să fie informată cu privire la riscul potențial pentru făt.
Datele privind alocarea simvastatinei în laptele matern nu sunt disponibile. Numirea Simvastola în timpul alăptării trebuie să fie conștienți de faptul că multe medicamente sunt excretate în laptele matern și nu există o amenințare de reacții severe, astfel încât să nu se recomandă alăptarea în timpul tratamentului.
Pe acea parte a sistemului digestiv: dureri abdominale, constipație sau diaree, flatulență, greață, vărsături, pancreatită, hepatită, enzimelor hepatice, fosfatazei alcaline și creatinfosfokinazei (CPK).
Din sistemul nervos si organele senzoriale: sindrom astenic, cefalee, amețeală, insomnie, parestezii, neuropatie periferică, vedere încețoșată, tulburări ale gustului.
Reacții alergice și imunopatologice: angioedem, polimialgia reumatică, vasculită, trombocitopenie, VSH crescut, febră, artrită, erupții cutanate, fotosensibilitate, înroșirea pielii, înroșirea feței, dispnee, sindrom lupoid, eozinofilie.
Reacțiile adverse dermatologice: rar - erupție cutanată, prurit, alopecie, dermatomiozita.
Pe partea sistemului musculo-scheletic: miopatie, mialgii, crampe musculare, slăbiciune musculară; rar - rabdomioliză.
Alte anemie, palpitații, insuficiență renală acută (datorită rabdomioliză) a scăzut potența.
Nici unul dintre cunoscute câteva cazuri de supradozaj (maxim acceptat doza de 450 mg) de simptome specifice au fost identificate.
Tratament: Induce vărsături, luați cărbune activat, terapie simptomatică. Acesta ar trebui să monitorizeze funcției hepatice și renale, nivelul CPK în serul sanguin.
Odată cu dezvoltarea miopatie și rabdomioliză cu insuficiență renală acută (reacții adverse rare, dar severe), opriți administrarea medicamentului și pacientul introduce un diuretic și bicarbonat de sodiu (în / perfuzie). Dacă este necesar, este prezentată hemodializă.
Rabdomioliza poate provoca hiperkaliemia, care pot fi eliminate în / din introducerea clorurii de calciu sau gluconat de calciu, infuzie de glucoză cu insulină, folosind schimbători de ioni de potasiu sau, în cazuri severe, prin dializă.
Dozare și Administrarea
La începutul tratamentului Simvastolom posibila creștere tranzitorie a enzimelor hepatice.
Înainte de începerea tratamentului trebuie să continue în mod regulat funcția hepatică (activitatea enzimelor hepatice monitorizate la fiecare 6 săptămâni în primele 3 luni, apoi la fiecare 8 săptămâni pentru restul primului an și apoi o dată la șase luni 1). Cu doze crescătoare de testare trebuie efectuate pentru a determina funcțiile hepatice cu creșterea dozei până la 80 mg testul trebuie efectuat la fiecare 3 luni. Când creșteri persistente ale activității transaminazei (în 3 ori mai mare comparativ cu valoarea inițială), care primesc Simvastola trebuie să înceteze.
Simvastol, ca și alți inhibitori ai inhibitorilor HMG-CoA reductazei, nu trebuie utilizat la un risc crescut de rabdomioliză și insuficiență renală (pe fondul unei infecții acute severe, hipotensiune, planificate intervenții chirurgicale majore, traumatisme, tulburări metabolice severe).
Anulare agenți hipolipidemici în timpul sarcinii nu are un impact semnificativ asupra tratamentului pe termen lung a hipercolesterolemiei primare.
Datorită faptului că inhibitori ai inhibitorilor HMG-CoA inhibă sinteza colesterolului și a colesterolului și a altor produse de sinteza joacă un rol important în dezvoltarea fetală, inclusiv sinteza de steroizi și a membranelor celulare, simvastatină poate avea un efect advers asupra fătului în numirea gravide sale (femei vârstă reproductivă în timpul tratamentului trebuie să evite concepție). Dacă în cursul tratamentului a devenit gravidă, medicamentul trebuie întrerupt, iar femeia a avertizat de pericol posibil pentru făt.
Aplicarea Simvastola nu este recomandat la femeile de vârstă fertilă, care nu utilizează metode contraceptive.
Pacienții cu funcție scăzută a tiroidei (hipotiroidism) sau în prezența unor boli renale (sindrom nefritic), o dată cu creșterea colesterolului trebuie să efectueze mai întâi terapia bolii subiacente.
Simvastol prescris cu persoane de precautie care fac abuz de alcool și / sau au antecedente de boli hepatice.
Înainte și în timpul tratamentului pacientul ar trebui să fie pe dieta hipolipidemic.
Administrarea simultană de suc de grapefruit poate spori gradul de severitate a efectelor secundare asociate cu luarea Simvastola.
La pacienții cu mialgii, miastenia și / sau tratament semnificativ crescute ale CPK de droguri este oprit. nu Simvastol prezentat în acele cazuri în care există hipertrigliceridemie I, tipurile IV și V.
Tratamentul Simvastolom poate provoca miopatie, ceea ce duce la rabdomioliză și insuficiență renală. Riscul acestei boli crește la pacienții care primesc concomitent cu Simvastolom una sau mai multe dintre următoarele medicamente: fibrați (gemfibrozil, fenofibrat), ciclosporina, nefazodonă, macrolide (eritromicina, claritromicina), agenți antifungici din grupul azoli (ketoconazol, itraconazol) și inhibitori de protează HIV (ritonavir). Riscul de miopatie este crescut, de asemenea, la pacienții cu insuficiență renală severă.
Toți pacienții care încep terapia Simvastolom, precum și pacienții care au nevoie pentru a crește doza de medicament ar trebui să fie avertizați cu privire la posibilitatea de miopatie și necesitatea unui tratament imediat la medic în caz de dureri inexplicabile, dureri musculare, slăbiciune sau slăbiciune musculară, în special dacă este însoțită de indispoziție sau febră. Tratamentul medicamentos trebuie întrerupt imediat în cazul în care miopatia este diagnosticată sau suspectată.
În scopul de a diagnostica miopatia să efectueze periodic măsurători ale CPK.
Atunci când se tratează Simvastolom poate crește conținutul de CK ser, care trebuie luat în considerare în diagnosticul diferențial al durerii in spatele sternului. Criteriul pentru întreruperea medicamentului este o creștere a CPK serice mai mult de 10 ori limita superioară a valorilor normale.
Medicamentul este eficace ca monoterapie sau în asociere cu chelatori ai acizilor biliari.
În cazul dozei curente sări peste medicamentul ar trebui să fie luate cât mai curând posibil. În cazul în care este timpul pentru următoarea doză, nu dublați doza.
Pacienții cu insuficiență renală severă tratamentul se efectuează sub controlul funcției renale.
Utilizarea pe termen lung este determinată de medic în mod individual.
Despre impact negativ asupra Simvastola capacității de a conduce vehicule și de a lucra cu care nu au fost raportate mecanisme.
Lista B. Temperatura nu este mai mare de 25 ° C