Indicații de preparare Simvastol
hipercolesterolemiei combinate și hipertrigliceridemie, nu fi corectate printr-un regim alimentar special și exercițiile fizice;
prevenirea infarctului miocardic;
reducere a riscului de deces și a riscului de evenimente cardiovasculare (accident vascular cerebral si atacuri ischemice tranzitorii), în boală cardiacă ischemică;
încetinirea progresiei aterosclerozei la vasele coronariene;
reducerea riscului procedurilor de revascularizare la.
Forma cu eliberare a medicamentului Simvastol
tablete, 10 mg filmate; Pachetul de celule contur 14 ambalaj de carton 1.
tablete, 10 mg filmate; Pachetul de celule contur 14 ambalaj de carton 2.
tablete, 20mg filmate; Pachetul de celule contur 14 ambalaj de carton 1.
tablete, 20mg filmate; Pachetul de celule contur 14 ambalaj de carton 2.
tablete, 40mg filmate; Pachetul de celule contur 14 ambalaj de carton 1.
tablete, 40mg filmate; Pachetul de celule contur 14 ambalaj de carton 2.
Farmacodinamica Simvastol de droguri
Este o lactonă inactivă, este hidrolizată în organism pentru a forma derivatul hidroxi acid. Metabolitul activ inhibă 3-hidroxi-3-metil-glutaril-CoA reductazei (HMG-CoA), o enzimă care catalizează reacția inițială a formării mevalonate de HMG-CoA. Deoarece conversia HMG-CoA în mevalonat este o etapă precoce în sinteza colesterolului, simvastatina nu determina acumularea în organism este potențial steroli toxici. HMG-CoA este ușor metabolizat la acetil-CoA, care este implicată în sinteza multor procese în organism.
Farmacocinetica medicamentului Simvastol
Absorbția de mare simvastatină. După Cmax oral atinsă după 1.3-2.4 ore și a redus cu 90% după 12 h. Conexiunea cu proteinele plasmatice este de 95%. Simvastatin este metabolizat în ficat, are ca efect „primului pasaj“ prin ficat (hidrolizat la acidul său beta-hidroxi forma activă, precum și alți metaboliți activi și inactivi). T1 / 2 metaboliți activi este de 1,9 ore. La excretat în principal cu fecale (60%) sub formă de metaboliți. Aproximativ 10-15% este excretat prin rinichi într-o formă inactivă.
Utilizarea Simvastol medicament în timpul sarcinii
Simvastol® este contraindicat la femeile gravide. Există mai multe rapoarte de malformații la nou-nascuti ale caror mame au luat simvastatina.
Femeile de vârstă fertilă care iau simvastatina trebuie să evite concepție. Dacă în timpul sarcinii tratamentului a avut loc încă, Simvastol® ar trebui să fie eliminate, iar femeia ar trebui să fie informată cu privire la riscul potențial pentru făt.
Datele privind alocarea simvastatinei în laptele matern nu sunt disponibile. Numirea Simvastola® în timpul alăptării trebuie să fie conștienți de faptul că multe medicamente sunt excretate în laptele matern și nu există o amenințare de reacții severe, astfel încât să nu se recomandă alăptarea în timpul tratamentului.
Contraindicații la utilizarea medicamentului Simvastol
Hipersensibilitate la simvastatină sau la alte componente ale medicamentului precum și alte medicamente ale unui număr de statină (HMG-CoA) în istorie;
boli de ficat, în faza sa activă, elevație persistentă a enzimelor hepatice de etiologie necunoscută;
boli ale mușchilor scheletici (miopatie);
vârsta de 18 ani (eficacitatea și siguranța au fost stabilite).
pacienții care fac abuz de alcool;
Pacienții după transplant de organe în tratament imunosupresor (din cauza unui risc crescut de rabdomioliză și insuficiență renală);
condiții care pot duce la insuficiență renală severă, cum sunt hipotensiune arterială, boli infecțioase acute curentii grele exprimate tulburări metabolice și endocrine, echilibrul de apa-electrolit, chirurgie (inclusiv stomatologică) sau traumatismelor;
pacienții cu ton scăzut sau ridicat al mușchilor scheletici de etiologie necunoscută;
Efectele secundare ale medicamentului Simvastol
Pe acea parte a sistemului digestiv: dureri abdominale, constipație sau diaree, flatulență, greață, vărsături, pancreatită, hepatită, enzimelor hepatice, fosfatazei alcaline și creatinfosfokinazei (CPK).
Din sistemul nervos si organele senzoriale: sindrom astenic, cefalee, amețeală, insomnie, parestezii, neuropatie periferică, vedere încețoșată, tulburări ale gustului.
Reacții alergice și imunopatologice: angioedem, polimialgia reumatică, vasculită, trombocitopenie, VSH crescut, febră, artrită, erupții cutanate, fotosensibilitate, înroșirea pielii, înroșirea feței, dispnee, sindrom lupoid, eozinofilie.
Reacțiile adverse dermatologice: rar - erupție cutanată, prurit, alopecie, dermatomiozita.
Pe partea sistemului musculo-scheletic: miopatie, mialgii, crampe musculare, slăbiciune musculară; rar - rabdomioliză.
Alte anemie, palpitații, insuficiență renală acută (datorită rabdomioliză) a scăzut potența.
Dozare si doza de preparare Simvastol
Înainte de tratament, pacienții trebuie să desemneze Simvastolom® dieta hipolipemiant standard, care trebuie să fie menținută pe tot parcursul tratamentului.
În interior, 1 ori pe zi, seara, stors cu apă suficientă. Timpul de administrare a medicamentului nu ar trebui să fie asociat cu ingestia de alimente.
(Selecție) doza schimbare trebuie efectuată la intervale de 4 săptămâni. La majoritatea pacienților, efectul optim este obținut prin luarea de droguri, la doze de până la 20 mg / zi.
La pacienții vârstnici și la pacienții cu modificări de dozare insuficiență renală ușoară sau moderată a medicamentului este necesară.
Pentru pacienții tratați cu amiodaronă sau verapamil concomitent cu Simvastolom®, doza zilnică nu trebuie să depășească 20 mg.
supradoze de droguri Simvastol
Nici unul dintre cunoscute câteva cazuri de supradozaj (maxim acceptat doza de 450 mg) de simptome specifice au fost identificate.
Tratament: Induce vărsături, luați cărbune activat, terapie simptomatică. Acesta ar trebui să monitorizeze funcției hepatice și renale, nivelul CPK în serul sanguin.
Odată cu dezvoltarea miopatie și rabdomioliză cu insuficiență renală acută (reacții adverse rare, dar severe), opriți administrarea medicamentului și pacientul introduce un diuretic și bicarbonat de sodiu (în / perfuzie). Dacă este necesar, este prezentată hemodializă.
Rabdomioliza poate provoca hiperkaliemia, care pot fi eliminate în / din introducerea clorurii de calciu sau gluconat de calciu, infuzie de glucoză cu insulină, folosind schimbători de ioni de potasiu sau, în cazuri severe, prin dializă.
interacțiuni medicamentoase Simvastol cu alte medicamente
agenți citotoxici, agenți antifungici (ketoconazol, itraconazol), fibrați, doze mari de acid nicotinic, imunosupresori, eritromicină, claritromicină, telitromicină, inhibitori ai proteazei HIV, nafazodon - cresc riscul de miopatie.
Ciclosporina sau Danazol: riscul de miopatie / rabdomioliza este crescut prin administrarea concomitentă de ciclosporină sau danazol cu doze mari de simvastatină.
Alte hipolipemiant medicamente care pot provoca dezvoltarea miopatie: riscul de miopatie este crescut prin utilizarea concomitentă a altor medicamente hipolipemiante, care nu sunt inhibitori puternici ai CYP3A4, dar pot provoca miopatie atunci când sunt singuri - cum ar fi gemfibrozil sau alți fibrați (cu excepția fenofibratului) și niacin (nicotinic de acid) la o doză de ≥1 g pe zi.
Amiodaronă și verapamil: riscul de miopatie este crescut prin administrarea concomitentă de amiodaronă sau verapamil cu doze mari de simvastatină.
Diltiazem: riscul de miopatie este crescut ușor la pacienții care au primit diltiazem impreuna cu simvastatina 80 mg.
Terapia cu simvastatină nu a cauzat modificări ale PX și riscul de sângerare la pacienții care nu iau anticoagulante.
Simvastatina crește nivelul digoxinei în plasma sanguină.
Colestiramină și colestipol reduce biodisponibilitatea (simvastatin posibil, în termen de 4 ore după administrarea acestor medicamente, observând efectul aditiv).
Sucul de grapefruit conține una sau mai multe componente care inhibă CYP3A4 și pot crește concentrația în mijlocul plasma sanguină, metabolizat de CYP3A4. Creșterea activității de inhibitor de HMG-CoA dupa ce au consumat 250 ml suc pe zi este minima si nu are nici o semnificație clinică. Cu toate acestea, consumul unui volum mare de suc (mai mult de 1 litru pe zi) în timpul tratamentului cu simvastatina crește în mod semnificativ nivelul de activitate inhibitoare împotriva inhibitor de HMG-CoA în plasma din sânge. În acest sens, este necesar să se evite consumul de suc de grapefruit in cantitati mari.
Măsuri de precauție în timpul tratamentului cu medicamentul Simvastol
La începutul tratamentului Simvastolom® posibila creștere tranzitorie a enzimelor hepatice.
Înainte de începerea tratamentului trebuie să continue în mod regulat funcția hepatică (activitatea enzimelor hepatice monitorizate la fiecare 6 săptămâni în primele 3 luni, apoi la fiecare 8 săptămâni pentru restul primului an și apoi o dată la șase luni 1). Cu doze crescătoare de testare trebuie efectuate pentru a determina funcțiile hepatice cu creșterea dozei până la 80 mg testul trebuie efectuat la fiecare 3 luni. Când creșteri persistente ale activității transaminazei (în 3 ori mai mare comparativ cu valoarea inițială), care primesc Simvastola® trebuie să înceteze.
Simvastol®, ca și alți inhibitori ai inhibitorilor HMG-CoA reductazei, nu trebuie utilizat la un risc crescut de rabdomioliză și insuficiență renală (pe fondul unei infecții acute severe, hipotensiune, planificate intervenții chirurgicale majore, traumatisme, tulburări metabolice severe).
Anulare agenți hipolipidemici în timpul sarcinii nu are un impact semnificativ asupra tratamentului pe termen lung a hipercolesterolemiei primare.
Datorită faptului că inhibitori ai inhibitorilor HMG-CoA inhibă sinteza colesterolului și a colesterolului și a altor produse de sinteza joacă un rol important în dezvoltarea fetală, inclusiv sinteza de steroizi și a membranelor celulare, simvastatină poate avea un efect advers asupra fătului în numirea gravide sale (femei vârstă reproductivă în timpul tratamentului trebuie să evite concepție). Dacă în cursul tratamentului a devenit gravidă, medicamentul trebuie întrerupt, iar femeia a avertizat de pericol posibil pentru făt.
Aplicația nu Simvastola® recomandată la femeile de vârstă fertilă, care nu utilizează metode contraceptive.
Pacienții cu funcție scăzută a tiroidei (hipotiroidism) sau în prezența unor boli renale (sindrom nefritic), o dată cu creșterea colesterolului trebuie să efectueze mai întâi terapia bolii subiacente.
Simvastol® prescris cu persoane de precautie care fac abuz de alcool și / sau au antecedente de boli hepatice.
Înainte și în timpul tratamentului pacientul ar trebui să fie pe dieta hipolipidemic.
Administrarea simultană de suc de grapefruit poate spori gradul de severitate a efectelor secundare asociate cu luarea Simvastola®.
La pacienții cu mialgii, miastenia și / sau tratament semnificativ crescute ale CPK de droguri este oprit. nu Simvastol® prezentat în acele cazuri în care există hipertrigliceridemie I, tipurile IV și V.
Tratamentul Simvastolom® poate provoca miopatie, ceea ce duce la rabdomioliză și insuficiență renală. Riscul acestei boli crește la pacienții care primesc concomitent cu Simvastolom® una sau mai multe dintre următoarele medicamente: fibrați (gemfibrozil, fenofibrat), ciclosporina, nefazodonă, macrolide (eritromicina, claritromicina), agenți antifungici din grupul azoli (ketoconazol, itraconazol) și inhibitori proteaze HIV (ritonavir). Riscul de miopatie este crescut, de asemenea, la pacienții cu insuficiență renală severă.
Toți pacienții care încep terapia Simvastolom®, precum și pacienții care au nevoie pentru a crește doza de medicament ar trebui să fie avertizați cu privire la posibilitatea de miopatie și necesitatea unui tratament imediat la medic în caz de dureri inexplicabile, dureri musculare, slăbiciune sau slăbiciune musculară, în special dacă este însoțită de stare generală de rău sau febră. Tratamentul medicamentos trebuie întrerupt imediat în cazul în care miopatia este diagnosticată sau suspectată.
În scopul de a diagnostica miopatia să efectueze periodic măsurători ale CPK.
Atunci când se tratează Simvastolom® poate crește conținutul de CK ser, care trebuie luat în considerare în diagnosticul diferențial al durerii in spatele sternului. Criteriul pentru întreruperea medicamentului este o creștere a CPK serice mai mult de 10 ori limita superioară a valorilor normale.
Medicamentul este eficace ca monoterapie sau în asociere cu chelatori ai acizilor biliari.
În cazul dozei curente sări peste medicamentul ar trebui să fie luate cât mai curând posibil. În cazul în care este timpul pentru următoarea doză, nu dublați doza.
Pacienții cu insuficiență renală severă tratamentul se efectuează sub controlul funcției renale.
Utilizarea pe termen lung este determinată de medic în mod individual.
Despre impact negativ asupra Simvastola® capacității de a conduce vehicule și de a lucra cu care nu au fost raportate mecanisme.
Condiții de depozitare Simvastol droguri
Lista B. Temperatura nu este mai mare de 25 ° C