substanțe caracteristice Cefuroxim
Semisintetică antibiotic cefalosporinic generația II.
În practica medicală, utilizarea sării de sodiu cefuroximă (pentru uz parenteral) și cefuroxim axetil (oral).
Cefuroxim sodiu: solid, ușor solubil în apă și soluții tampon, solubil în metanol, foarte puțin solubilă în acetat de etil, dietileter, n-octanol, benzen și cloroform alb; solubilitate în apă - 500 mg / 2,5 ml; soluții sunt stabile la temperatura camerei timp de 13 ore; soluții au culoare de la galben pal până la galben, în funcție de concentrație de soluție și solventul utilizat. soluție de pH 6 proaspăt preparat la 8,5. Greutatea moleculară a 446.38.
Cefuroxim axetil: greutatea moleculară a 510.48.
farmacologie
acțiune farmacologică - spectru larg bactericid, antibacterian.
transpeptidazei Inhiba, rupe peretele celular biosinteza peptidoglican microorganismelor.
Are o gamă largă de activități și este stabilă în prezența majorității beta-lactamaze, actioneaza asupra tulpinilor rezistente la ampicilină și amoxicilină. Este activ împotriva bacteriilor aerobe gram-pozitive: Staphylococcus aureus (inclusiv tulpinile penitsillinazoprodutsiruyuschie), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes și alte streptococi și Gram negative ale organismelor aerobe: Enterobacter spp. Escherichia coli, Haemophilus influenzae (inclusiv tulpinile producatoare de penicilinaza), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae (inclusiv tulpinile penitsillinazoprodutsiruyuschie), Proteus mirabilis, Proteus rettgeri, anumite tulpini de Citrobacter spp . Salmonella spp. Providencia spp. Shigella spp. microorganisme anaerobe: Clostridium spp. Peptococcus si Peptostreptococcus spp. Bacteroides, Fusobacterium spp.
Prin rezistent la axetil: Unele tulpini de enterococi, cum ar fi Enterococcus faecalis, stafilococi rezistente la meticilina. Prin axetil nu sunt sensibile la Pseudomonas spp. Campylobacter spp. calcoaceticus Acinetobacter și cele mai multe tulpini de Serratia spp. și Proteus vulgaris, unele tulpini de Morganella morganii, Enterobacter cloacae. Citrobacter spp.
Administrarea parenterală. După / m la o doză de 750 mg Cmax este atinsă după aproximativ 45 de minute (15-60 min) și aproximativ 27 ug / ml. On / în introducerea de 750 mg și 1,5 g după concentrațiile plasmatice de 15 min aproximativ egal cu 50 și 100 ug / ml, respectiv. Concentrația serică terapeutică de aproximativ 2 ug / ml și mai sus sunt reținute pentru 8 ore și 5,3 și mai mult, respectiv. T1 / 2 din ser la / în și / m este de aproximativ 80 de minute (la nou-nascuti poate fi mai mare). Legarea de proteinele plasmatice este de aproximativ 50%. Aproximativ 89% din doză este excretat prin rinichi timp de 8 ore într-o formă nemodificată (creează o concentrație mare în urină), după 24 de ore este afișată în întregime: 50% este secretat în tubii renali, 50% - este filtrat în glomeruli. Concentrațiile terapeutice înregistrate în fluidele pleural și sinovial, bila, sputa, lichidul cefalorahidian (cu inflamarea meningelor), umoarea apoasă, ale țesutului osos, miocardul, ale pielii și țesuturilor moi. Se trece prin placenta si trece in laptele matern.
În interior. Cefuroxim axetil după administrarea orală, este absorbit din tractul gastrointestinal și rapid hidrolizat prin esteraze nespecifice în mucoasa intestinală și sânge la cefuroxime, distribuite în fluidul extracelular. Biodisponibilitatea este crescută (cu 37-52%) atunci când este administrat după masă. Cefuroxima metabolizat la acetaldehidă și acid acetic. Proteina plasmatică se leagă aproximativ 50%. Cmax în sânge după aplicarea tabletei create prin 2,5-3 ore, o pastă - după 2,5-3,5 ore, T1 / 2 este 1,2-1,3 h și, respectiv, 1,4-1,9 h. AUC șlam - 91% și Cmax - 71% comparativ cu tabletele. Excretată nemodificată în urină: adulți - 50% din doza primele 12 ore Când T1 abordează / 2 funcția renală se extinde ..
Aplicarea substanței cefuroxime
infecțiilor bacteriene cauzate de microorganisme sensibile: boli ale infectiilor tractului superior si respirator inferior (exacerbare acută a bronșitei cronice, bronșiectazii infectate, pneumonia, abces pulmonar, empiem), urechi, nas și gât (inclusiv otită medie acută, faringite, amigdalite , sinuzita, epiglotita), ale tractului urinar (uretrita, pielonefrita acuta si cronica, cistita, bacteriuria asimptomatică), gonoree (uretrită gonococică acută și cervicite), pielii și ale țesuturilor moi (inclusiv erizipel, celulită, piodermite, impetigo, Furuno ulez, celulită, infecții ale plăgilor, erizipeloid), oase și articulații (inclusiv osteomielita, artrita septică), organele pelvine (inclusiv endometrite, anexita, cervicită) și abdomenului, tractului biliar și tractul gastrointestinal. sepsis, septicemie bacteriană, peritonita, meningita, boala Lyme (boala Lyme); prevenirea complicațiilor infecțioase în timpul organe toracice operații, abdomen, pelvis, articulațiilor (inclusiv operațiunile din plămân, inimă, esofag, in chirurgie vasculara cu risc crescut de complicații infecțioase, intervenții chirurgicale ortopedice).
Contraindicații
Hipersensibilitate, inclusiv la alte cefalosporine.
Limitări la utilizarea
perioada neonatală, prematuritate, insuficiență renală cronică, sângerare și istoricul bolilor gastro-intestinale, inclusiv colită ulcerativă; pacienții slabi și malnutriți.
Aplicarea sarcinii și alăptării
Se abtine de sarcina (in special in stadiile incipiente) și în timpul alăptării.
Efectele secundare ale substanței Cefuroxim
Din sistemul nervos si organele senzoriale: dureri de cap, somnolență, scăderea auzului.
Sistemul cardio-vascular și sânge (sânge, hemostază): reducerea hemoglobinei și hematocritului, eozinofilie tranzitorie, neutropenie tranzitorie și leucopenie, aplastică și anemie hemolitică, trombocitopenie, agranulocitoză, hipoprotrombinemie, prelungirea timpului de protrombină.
De la nivelul tractului digestiv: diaree, greață, vărsături, constipație, flatulență, crampe și dureri abdominale, indigestie, ulcere ale gurii, anorexie, sete, glosita, colită pseudomembranoasă, creșterea tranzitorie a valorilor transaminazelor, fosfataza alcalină. LDH sau bilirubinei, disfuncții hepatice, colestază.
Din sistemul urogenital: funcția renală, creșterea creatininei și / sau uree azotului în ser, reducerea clearance-ului creatininei, disurie, prurit perineu, vaginită.
Reacții alergice: erupții cutanate, prurit, urticarie, febră medicamentoasă sau frisoane, boală serică, bronhospasm, eritem multiform, nefrită interstițială, sindrom Stevens-Johnson, șoc anafilactic.
dureri în piept, dificultăți de respirație, gusa, suprainfecție, candidoză, inclusiv: Altele candidoză orală, convulsii (în insuficiența renală), testul Coombs pozitiv; Reacțiile locale - durere sau infiltrați la locul de injectare, tromboflebita după on / în introducere.
interacțiune
Diureticele și antibiotice nefrotoxice cresc riscul de leziuni renale, AINS - sângerare. Probenecid reduce secreția tubulară, reduce clearance-ul renal (aproximativ 40%), crește Cmax (aproximativ 30%), T1 / 2 din ser (aproximativ 30%) și toxicitate. Medicamente care reduc aciditatea gastrică, reduce absorbția și biodisponibilitatea cefuroxime.
supradoză
Simptome: stimularea SNC. convulsii.
Tratament: numirea anticonvulsivante, controlul și menținerea funcțiilor vitale, hemodializă și dializă peritoneală.
calea de administrare
Cefuroxim sodiu / m. w / w.
cefuroxim axetil interior.
Măsuri de precauție substanță Cefuroxim
Utilizarea prelungită se recomandă monitorizarea funcției renale (mai ales atunci când se utilizează doze mari) și disbacterioză prevenirea exercițiu. Pacienți cu insuficiență renală este doza (luată în considerare gravitatea insuficienței renale și sensibilitatea agentului patogen) redus.
Înainte de a / m se realizează prin introducerea probei de aspirație. La pacienții cu sensibilitate crescută la peniciline, posibil alergic reacție încrucișată cu antibiotice cefalosporinice.
După dispariția semnelor clinice ale bolii trebuie utilizat pentru încă 2-3 zile. În cazul infecțiilor cauzate de Streptococcus pyogenes. tratament timp de cel puțin 7-10 zile.
În tranziția de la recepție administrare parenterală trebuie să ia în considerare gravitatea infecției către interior, sensibilitatea microorganismelor și starea generală a pacientului. Dacă după 72 de ore după administrarea de cefuroxim spre interior nici o ameliorare trebuie să continue administrarea parenterală.
Aceasta poate provoca o reacție fals pozitivă la zahăr în urină.