Caracteristici generale. ingrediente:
1 comprimat conține 50 mg sau 150 mg de fluconazol.
Excipienți: celuloză microcristalină, lactoză, croscarmeloză, povidonă, dioxid de siliciu, stearat de magneziu, talc.
Descriere:
„150“ Tablete
Alb sau aproape alb, rotunde plate, cu margini rotunjite, cu impresie «F150» pe o parte și o linie de divizare pe cealaltă parte.
Proprietăți farmacologice:
Farmacodinamica. Fluconazol - reprezentant al clasei de medicamente antifungice de tip triazol, este un puternic inhibitor selectiv al sintezei de steroli în celulele fungice. Medicamentul este eficient pentru micoza oportuniste, inclusiv cauzate de Candida spp. Cryptococcus neoformans, Microsporum spp. Trichophyton spp. Fluconazolul este prezentat, de asemenea, activitatea in modele de micoze endemice, inclusiv infecții cauzate de Biastomyces dermatitides, Coccidiodes immitia și Histoplasma capsulatum.
Indicații pentru utilizare:
Criptococoza, inclusiv meningita criptococică și alte localizări ale acestei infecții (inclusiv plămâni, piele), la pacienții cu un răspuns imun normal, și la pacienți cu diferite forme de imunosupresie (inclusiv pacienți cu SIDA. Transplantul de organe ); preparat poate fi utilizat ca terapie de întreținere pentru prevenirea infecției criptococice la pacienții cu SIDA;
candidoză generalizată inclusiv candidemia, candidoza diseminată și alte forme de infecții invazive cu Candida (infecție a peritoneului, endocardului, ochii, tractului respirator și urinar). Tratamentul poate fi efectuat la pacienți cu tumori maligne, pacientii in terapie intensiva, pacientii supusi unui ciclu de tratament cu citostatice sau imunosupresoare, și prezența altor factori predispun la candidoza; Candidoza mucoaselor. inclusiv cavitatea bucală și faringe, esofag, candidoză bronhopulmonară non-invazive, candiduriei. candidoza pielii și a mucoaselor și candidoză orală atrofică. asociate cu purtarea protezelor dentare (tratament poate fi efectuat la pacienții cu funcție normală sau de imunitate a scăzut); prevenirea recidivei candidozei orofaringiene la pacientii cu SIDA;
Candidoza genitală: candidoza vaginală (recurentă acută și cronică), utilizarea profilactică pentru a reduce frecventa recidivelor candidozei vaginale (3 sau mai multe episoade pe an); Candida balanita;
prevenirea infecțiilor fungice la pacienții cu tumori maligne, care sunt predispuși la astfel de infecții duce la chimioterapie citotoxică sau radioterapie;
infecții fungice ale pielii, inclusiv pedis, corp, zona inghinală; chromophytosis; onicomicoza; Candidoza pielii;
micoze endemice profunde, inclusiv coccidioidomicozei. paracoccidioidomicoza, sporotricoza și histoplasmoza la pacienții cu sisteme imunitare normale.
Dozare și administrare:
Adulții cu meningită criptococică și infecții criptococice la alte site-uri in prima zi se administrează, de obicei, 400 mg, iar tratamentul este continuat apoi în doza de 200-400 mg 1 dată / zi. Durata tratamentului infecției criptococice depinde de eficacitatea clinică a confirmat investigații micologice; în meningita criptococice obicei este continuată timp de cel puțin 6-8 săptămâni.
Pentru prevenirea recidivei meningitei criptococice la pacientii cu SIDA, după finalizarea unui tratament primar rată maximă, fluconazolul se administrează într-o doză de 200 mg / zi, pentru o perioadă lungă de timp.
Când candidemia, candidoza diseminată și alte infecții invazive cu Candida doza este de obicei 400 mg în prima zi, și apoi - 200 mg. Atunci când eficacitatea clinică insuficientă doza poate fi crescută la 400 mg / zi. Durata tratamentului depinde de eficacitatea clinică.
Când droguri candidozei orofaringiene administrat, de obicei, de 50-100 mg 1 dată / zi; Durata tratamentului - 7-14 zile. Dacă este necesar, la pacienții cu depresie severă de tratament imunitate poate fi mai lung.
In candidoza orala atrofica asociata cu purtarea protezelor dentare. fluconazolul se administrează de obicei la 50 mg 1 dată / zi timp de 14 zile, în asociere cu agenți antiseptici locali pentru tratamentul protezare.
În alte localizări candidoze (cu excepția candidozei genitale), cum ar fi esofagita, leziune bronhopulmonară neinvazivă, candiduriei, candidoza ale pielii și mucoaselor, etc. doza efectivă este de obicei de 50-100 mg / zi, când durata tratamentului de 14-30 zile. Pentru a preveni repetarea candidozei orofaringiene la pacientii cu SIDA, după terminarea cursului complet de tratament medicamentos primar poate fi desemnat de 150 mg 1 dată pe săptămână.
candidoză vaginală, fluconazol a primit o singură doză orală de 150 mg. Pentru a reduce frecventa recidivelor preparare candidozei vaginale pot fi utilizate într-o doză de 150 mg 1 dată pe lună. Durata tratamentului este determinată în mod individual; variază între 4 și 12 luni. Unii pacienți pot necesita aplicarea mai frecventă.
400 mg 1 dată / zi. Fluconazolul se administrează cu câteva zile înainte de apariția așteptat de neutropenie; după creșterea numărului de neutrofile mai mare de 1000 / mm3, tratamentul a fost continuat timp de 7 zile.
Atunci când micoză endemică profundă poate necesita utilizarea medicamentului la o doză de 200-400 mg / zi, timp de până la 2 ani. Durata tratamentului este determinată în mod individual; acesta poate fi 11-24 luni cu coccidioidomicozei; 2-17 luni cu paracoccidioidomicoza; 1-16 luni cu Sporotricoza și 3-17 luni în histoplasmoza.
La copii, precum și cu infecții similare la adulți, durata tratamentului depinde de efectul clinic și micologic. La copii, medicamentul nu trebuie utilizat într-o doză zilnică, ceea ce ar fi mai mare decât cea la adulți. Medicamentul este utilizat zilnic, 1 ora / zi.
Copiii cu insuficiență renală doza zilnică trebuie redusă (în aceeași proporție ca și la adulți), în conformitate cu gravitatea insuficienței renale.
Nou-născuții fluconazol apare încet. In primele 2 săptămâni de viață a medicamentului este administrat în aceeași doză (în mg / kg) ca și cea a copiilor în vârstă, dar cu un interval de 72 oră. La copiii cu vârsta de 2-4 săptămâni aceeași doză administrată la fiecare 48 de ore.
La pacienții vârstnici fără disfuncție renală trebuie să urmeze regimul de doza uzuală de droguri. Pacienți cu insuficiență renală (clearance-ul creatininei mai mic de 50 ml / min) regim de dozare trebuie ajustate după cum este indicat mai jos.
Caracteristici ale aplicației:
In cazuri rare, fluconazolul însoțite de modificări toxice ale ficatului, inclusiv letală, în principal la pacienții cu afecțiuni medicale care stau la baza grave. În cazul efectelor hepatotoxice asociate cu fluconazol, nu a existat o dependență clară doza zilnică totală, durata terapiei, sexul și vârsta pacientului. efectul hepatotoxic al fluconazolului a fost de obicei reversibilă; semnele sale au dispărut după întreruperea tratamentului. Când semnele clinice de afectare hepatică, care pot fi asociate cu fluconazol, preparatul trebuie întrerupt.
pacienții cu SIDA sunt mai predispuse la reacții cutanate severe la aplicarea multor medicamente. În cazul în care pacienții cu infecție fungică superficială dezvoltă o erupție cutanată și este considerată ca fiind sigur legate de fluconazol, medicamentul trebuie întrerupt. În cazul în care o erupție cutanată la pacienții cu infecții fungice invazive / sistemice, acestea trebuie monitorizați îndeaproape și fluconazolului anula modificările aspectul sau eritem multiform bulos.
Trebuie avut grijă în timpul tratamentului cu fluconazol cu cisapridă, astemizol, rifabutină, tacrolimus sau alte medicamente metabolizate de citocromul sistem de P-450.
Efecte secundare:
Pe partea tractului digestiv: de multe ori - greață. dureri abdominale, diaree. flatulență. Reacțiile dermatologice: de multe ori - erupție pe piele. SNC: dureri de cap.
La unii pacienți, în special cei cu boli cum ar fi SIDA sau cancer, in timpul tratamentului cu fluconazol pot prezenta modificări ale numărului de sânge, ficat și funcția renală.
Pot exista boli cutanate exfoliative (sindrom Stevens-Johnson și necroliză epidermică toxică), convulsii. leucopenia. trombocitopenie și alopecie.
Cunoscute cazuri rare de reacții anafilactice, precum recepția altor azoli.
Interacțiunea cu alte medicamente:
La aplicarea fluconazol crește timpul warfarina protrombină (în medie cu 12%). În acest sens, se recomandă să monitorizeze îndeaproape performanța timpului de protrombină la pacienții care au primit medicamentul în asociere cu anticoagulante cumarinice.
Fluconazolul crește timpul de înjumătățire plasmatică de antidiabetice orale - sulfonilureelor (hlorpropanid, glibenclamidă, glipizidă, tolbutamidă) la persoanele sănătoase. Utilizarea combinată a fluconazolului cu antidiabetice orale la pacienții cu diabet zaharat este permis, dar medicul trebuie să aibă în vedere posibilitatea de hipoglicemie.
Administrarea concomitentă de fluconazol și fenitoină poate duce la o creștere a concentrației plasmatice de fenitoină într-un grad semnificativ clinic. Prin urmare, dacă este necesar, administrarea concomitentă a acestor medicamente trebuie să monitorizeze concentrația de fenitoină ajustată doza pentru a menține nivelurile de medicament în domeniul terapeutic.
Asocierea cu rifampicină reduce ASC cu 25% și a scurta timpul de înjumătățire plasmatică a fluconazolului din plasmă cu 20%. De aceea, pacienții care primesc concomitent rifampicină, doza de Fluconazolul este recomandabil să se mărească.
Se recomandă monitorizarea concentrației de ciclosporină din sângele pacienților tratați cu Fluconazole, ca fluconazolul și ciclosporina la pacienții cărora li un transplant de rinichi Fluconazol, 200 mg / zi, rezultatele într-o creștere lentă a concentrației plasmatice de ciclosporină.
Pacienții care primesc doze mari de teofilină sau care au o șansă de a dezvolta toxicitate teofilină, trebuie monitorizați pentru depistarea precoce a simptomelor de supradozaj teofilină, deoarece administrarea de fluconazol rezultând o rată medie mai mică clearance-ul plasmatic al teofilinei.
Cu aplicarea simultană Fluconazole și cisapride descrise cazuri de reacții nedorite ale inimii, incluzând tahicardia paroxistică ventriculară (torsadei puncte).
Există rapoarte despre interacțiunea dintre fluconazol și rifabutină, aceasta din urmă însoțită de o creștere a nivelului seric. Cu administrarea simultană a cazurilor uveita fluconazol și rifabutină sunt descrise. Noi trebuie să monitorizeze cu atenție pacienții în timp ce primesc rifabutină și fluconazol.
Cu administrarea simultană a cazurilor de fluconazol și tacrolimus nefrotoxicitate descrise. Noi trebuie să monitorizeze cu atenție pacienții care primesc concomitent fluconazol și tacrolimus.
La pacienții care au primit combinația de fluconazol și zidovudină observat concentrații de zidovudină, care este cauzată de o scădere a conversiei acestuia în metabolitul său principal a crescut, astfel încât trebuie să se aștepte o creștere a efectelor adverse ale zidovudinei.
Contraindicații:
Tratamentul concomitent cu terfenadină sau astemizol
hipersensibilitate la medicament sau aproape în structură la compuși de tip azol
Sarcina și alăptarea
Utilizarea medicamentului la femeile gravide este inadecvat, cu excepția cazului în forme severe sau care pun viața în pericol de infecții fungice, dacă efectul dorit este mai mare decât riscul potențial pentru făt.
Fluconazolul este în laptele matern în aceeași concentrație ca și în plasmă, astfel încât numirea sa în timpul alăptării nu este recomandată.
supradozaj:
In cazul tratamentului simptomatic supradozajului (inclusiv măsuri de susținere și lavajul gastric) pot da un efect adecvat.
Fluconazolul este derivat în principal din urină, prin urmare, forțată diureza. poate accelera excreția medicamentului. După o ședință de hemodializă de 3 ore concentrația de fluconazol este redusă cu aproximativ 50% în plasmă.
Condiții de depozitare:
Într-un loc uscat, întunecos, la o temperatură nu mai mare de 25 ° C, la îndemâna copiilor.
Perioada de valabilitate 3 ani. A nu se utiliza după data de expirare înscrisă pe ambalaj.