1.2. unguente caracteristici ca forma de dozare.
1.2.1. Istoria apariției și aplicarea de unguente, clasificarea lor.
Unguent - una dintre cele mai vechi forme medicinale, răspândite chiar și în lumea antică, în cazul în care acestea au fost utilizate pentru mai mult de 3000 de ani înainte de Hristos Unguentele sunt utilizate pe scară largă de către Hippocrate, Galen și Avicenna.
Cele mai vechi cunoscute tratate medicale românești scrise în anii '30 ai secolului al XII nepoata Vladimir Monomah Eupraxia (Zoe) și care conține o descriere a metodelor de prelevare, stocare și utilizare de droguri, a fost numit „unguente“ [1].
În Egiptul antic și în alte țări ale unguentului vechi de Est a produs pe bază de grăsime, de cele mai multe ori pe lanolina, care se obține din lână de oaie. Ulei adăugat, obținut prin extrudarea acestora din măsline, migdale, nuci, fructe de susan. Între secolul IV și începutul secolului al XVI-lea farmacie a fost strâns asociat cu alchimie. Compoziția de unguente incluse în diverse combinații de oxid de plumb, trisulfură de stibiu, sodă alaun, rășini, opiu, ceara de albine, lanolina, guma, grăsime de gâscă, untură, etc. În Rusia medievală medicamentele de stat de fabricare a caracteriza naturisti, viță de vie, zeleyniki și alte „scrieri medicale.“ În a doua jumătate a secolului XVII a fost formată din olografe „Farmacopeei“ conține rețeta și cum se prepară tincturi, extracte, pulberi, uleiuri medicale, unguente și alte forme de dozare. bază unguente este:. unt, vaca, grăsime de porc, grăsime de gâscă, și uleiuri vegetale și ceruri [37]
Unguentele (unguenta) -lekarstvennaya formă pentru uz extern cu textură moale și capabilă să formeze pe suprafața pielii sau mucoasei unui neted continuu, film, cu neșters [1, 12, 37]. La temperatura camerei, unguente datorită vâscozității ridicate își păstrează forma și pierde la temperaturi mai mari, devenind un lichid dens [37, 61].
Proprietățile structurale și mecanice ale unguentele permit să le folosească, prin răspândirea pe piele și membranele mucoase pentru a forma o peliculă netedă suprafață continuă. Uneori pre răspândirea unguent pe material și se aplică un bandaj. Uneori cavitatea corpului administrat tampoanele impregnate unguent. În ultimii ani, practica de aplicare a producției din fabrică diferite de unguente folosind cutii de aerosoli. Vaginale, uretrale, rectal si unguent oftalmic este adesea utilizat cu seringi speciale [37].
Există mai multe clasificări ale alifii: locul de aplicare, natura acțiunii și tipul de sisteme disperse.
Unguentele sunt utilizate pentru diferite scopuri, cum ar fi protecția pielii împotriva influențelor negative externe (praf, solvenți organici, frig, etc ...) Și, ca purtător de medicament (acțiune resorbție), care ar trebui să acționeze pe rană, pielea bolnavă sau țesut culcată adânc sub piele. Compoziția acestor medicamente includ unguente, în principal antibiotice, hormoni, vitamine, sunt absorbite în straturile profunde ale pielii, țesutul subcutanat, în sânge și canalele limfatice.
Masi este utilizat pe scară largă pentru scopuri cosmetice - pentru îndepărtarea petelor de vârstă, nutriție a pielii, tratarea și îndepărtarea părului, pentru tratamentul ochilor, nasului, ca insecticide.
Din punct de vedere tehnologic, cel mai important este o clasificare bazată pe orice substanțe medicamentoase formate de dispersie de tip și baza. Conform acestei clasificări distinge unguent omogen și eterogen. Unguentul omogen caracterizat prin absența interfeței interfaciale între substanța medicinală și substrat. În funcție de metoda de producție poate include: - unguente aliaje, unguente - soluții de extracție și unguente. unguente heterogene caracterizate prin interfață interfaciale între medicament și substrat. În funcție de natura distribuției de droguri în unguente pe bază eterogene sunt împărțite în suspensie (trituratsionnye) emulsie și combinația [13, 19].
În prezent, producția fabricii de unguente se concentreaza pe 14 fabrici chimice și farmaceutice din țara noastră. Este planificat la creșterea în continuare a unei serii de medicamente, inclusiv unguente.
Odata cu lansarea cantitativă diversificare în creștere unguente le oferă prin reducerea formulării extemporanee, eliberarea de noi medicamente și introducerea de noi adjuvanți.
În prezent, nevoile populației din acest medicament de important mulțumit parțial unguentele de cumpărare în străinătate. Industria farmaceutică din țara noastră nu a fost încă pe deplin asigură aplicarea autorităților de sănătate în multe agenți dermatologice eficiente.
unguente expansiune gama și crește activitatea lor terapeutică este strâns asociat cu introducerea unei noi game de adjuvanți (baze unguent și agenți activi de suprafață); cu problemele de mecanizare completă a producției și organizarea de unguente ambalare mecanizate în tipuri de ambalaje moderne.
Numai o decizie comună a tuturor acestor probleme pot contribui la o extindere mai rapidă a gamei și de a îmbunătăți calitatea de unguente.
Prin numirea unguente sunt împărțite în:
- Unguent pentru tratamentul, diagnosticarea si prevenirea diferitelor boli;
- unguent protector (protecția personală a pielii, membranelor mucoase împotriva acizi, alcali, solvenți organici, alți stimuli);
- unguente electrod - biopotențiale registru specifice (cardiography, encefalografie și colab.);
- epilării unguent (îndepărtarea părului);
- unguente cosmetice, care includ decorative, de igienă și de prevenire se apropie de primul grup.
La rândul său, unguente medicinale, în funcție de locul de aplicare pentru dermatologice sau unguente adecvate divizate, unguent pentru administrare nazală, oftalmică, otică, uretrale, vaginală, rectală și protivoozhegovye [37].
1.2.2. Caracteristicile baze de unguent.
Unguentele sunt sub formă de unitate de dozare și sunt compuse din medicamente și excipienți.
Compoziția include un unguent, medicamente substanțe (active). definind un punct medical de unguente de destinație și de sprijin pentru a se asigura că concentrația dorită de medicament proprietăți structurale și mecanice necesare ale unguentului.
porție unguent medicinal notat termenul Excipientum (vospriemlemoe).
Excipienți în unguente numit bază de unguent (Basis unguentum Seu Constituenții SEU Excipiens), (vospriemlyuschee). Adesea, baze de unguent în sine au un efect terapeutic - creste elasticitatea tesuturilor, reduce caldura, reduce sensibilitatea pielii. baze alifie cum ar fi bentonită și fitosterol au acțiune antiseptică și antiinflamatoare. Atunci când alege o bază de unguent trebuie să ia în considerare proprietățile ingredientelor în unguent, natura bolii, durata următoarei tratamentului și așa mai departe. D. Selecția baze de unguent pentru unguente sunt de obicei efectuate în conformitate cu un număr de cerințe.
baza de alifie ar trebui să aibă compatibilitate cu medicamentele utilizate în dermatologie, să fie chimic indiferent si stabil, neutru, posedă capacitatea de absorbție și de absorbție a fluidului având structurale și mecanice adecvate (vaseline) proprietăți, nu au fost supuse la colonizarea cu microorganisme, ușor de îndepărtat de locul de aplicare, să fie la prețuri accesibile punct de vedere economic și să aibă o prezentare bună.
Trebuie remarcat, totuși, că bazele de unguent, care satisfac pe deplin aceste cerințe în prezent nu este, și este puțin probabil ca toate aceste proprietăți pot fi combinate în aproape orice bază [14].
Datorită diferitelor obiective de unguente destinație și reaprovizionarea anuală a listei de medicamente prescrise ca parte a unguente, este necesar de a utiliza baza de unguent cu proprietăți diferite.
Baze pentru neabsorbită, suprafață unguente active care nu ar trebui să aibă capacitatea de absorbție. Acțiunea acestor unguente limitate epidermic topsheet sau suprafața mucoasei.
Baze pentru unguente protectoare utilizate în scop profilactic în diferite industrii, trebuie să se usuce repede și să adere la suprafața pielii, rămân pe suprafața pielii în timpul orelor de lucru, de a nu poseda însăila și nu îmbrăcăminte sol ușor de spălat cu apă și săpun.
baze de unguent de acțiune resorbtiva (unguent cu hormoni, vitamine, antibiotice) ar trebui să aibă capacitatea de a pătrunde adânc în piele pentru a ajunge în fluxul sanguin și limfatic nu împiedică absorbția substanțelor biologic active.
În mod natural, care combină diferite proprietăți ale fundațiilor potrivit scopurilor desemnate de unguente orice unul sau un număr mic de produse este imposibil. Prin urmare, deoarece bazele de unguent, se folosește o gamă largă de diferite compoziții și proprietăți ale substanțelor atât de origine naturală și artificială (sintetic sau semisintetic). De multe ori pentru a extrage baze de unguent stațiune de calitate necesară pentru combinațiile complexe de substanțe.
Pe lângă participarea bază de unguent în acțiunea farmacologică a unguentului, baza are o mare influență asupra stabilității unguentelor în timpul depozitării. Rezistent chimic împotriva acțiunii, aer lumină, umiditate, microorganisme indiferente, baze de unguent asigura o calitate înaltă și persistente lungi unguente.
Una dintre cele mai importante proprietăți ale bazelor de unguent este indiferenta lor biologica. Bazele de unguent nu ar trebui să fie o acțiune iritantă sau sensibilizant. Un baze substanțiale de unguent capacitatea de a menține pH-ul inițial de piele.
O cerință importantă pentru baze de unguent moderne și de o mare importanță practică, este ușurința de îndepărtare a unguentului de pe suprafața pielii, în special în zonele păroase și lenjerie, precum și lipsa de „gras“ lumina de aplicare la fața locului de unguent [44].
Lunga istorie a utilizării diferitelor baze de unguent a demonstrat că efectul acțiunilor farmacologice unguent depinde de alegerea corectă și proprietățile unei baze de unguent. Unguent de bază este un purtător activ al medicamentului. Aplicarea baza de unguent sau altul, este posibil să se regleze viteza și nivelul de resorbtie (absorbție, de penetrare) de droguri în piele.
Resorbția - absorbția medicamentului din mediu (unguent) în fluxul limfatic sau sânge.
Penetrarea - penetrare și saturație a substanțelor medicamentoase și a membranelor de organe pelicule lipidice.
În lumina ideilor moderne bază de unguent, ar trebui să faciliteze exprimarea maximă a funcțiilor fiziologice ale pielii sau
cel puțin nu interfera cu manifestarea acestor funcții.
Mecanismul de absorbție a medicamentelor din unguent determinat structura pielii.
Trebuie remarcat faptul că absorbția medicamentelor din proces unguent este complex și încă puțin înțeleasă. Pictura absorbția medicamentului din unguent în piele pot fi reprezentate după cum urmează:
1) dizolvarea medicamentului în bază;
2) de difuzie a medicamentului în limitele stratului aplicat pe stratul exterior al unguentului pe suprafața pielii;
3) penetrarea medicamentului în piele (la tesutul din apropiere sau adiacente).
Un indicator important este capacitatea de baze de unguent unguent calitate eliberează o anumită viteză de substanță medicamentoasă. Viteza de eliberare (de aspirație) de medicamente din metodele studiate unguent «in vitro» și «in vivo» (la animale). Cu toate acestea, rezultatele experimentelor pe animale nu pot fi complet aplicabile pentru oameni. Prin urmare, în ultimii ani, există o tendință de a simți unguente și să se baze de unguent pe pielea umană.
Rezultatele testelor model sunt, de asemenea, necesare pentru a evalua critic, t. K. Condițiile de absorbție a medicamentelor în experimente model simplificat și schematizat și nu pot fi aplicate pe deplin la condițiile organismului viu.
1.2.3. Bazele de unguent Clasificare
Există mai multe clasificări ale baze de unguent: proprietăți fizico - chimice, compoziția chimică și sursele de obținere a altor caracteristici. Cel mai expedient este clasificarea, al cărui principiu este crucial pentru metoda de fabricare a unguentului. Acest grad de proprietăți înrudire ale substanțelor și baze de droguri, posibilitatea de dizolvare a substanțelor medicamentoase într-o bază. În conformitate cu acest principiu, bazele de unguent sunt împărțiți în 3 grupe: lipofil, hidrofil, lipofile - hidrofil (amfifile) a substratului
substraturi lipofile includ:
1. Hydrocarbon (petrolatum, hidrocarburi aliaje).
2. Grăsime (grăsimi naturale și aliaje ale acestora cu uleiuri vegetale și substanțe grase cum ar fi).
3. ceruri (ceară de albine, spermanțet, lanolină).
4. pe bază de silicon.
Prin hidrofile includ:
1. Gelurile proteine macromoleculare și carbohidrați (eteri de celuloză, amidon, colagen, gelatină, agar).
2. Gele substanțe anorganice (minerale argiloase - bentonită).
compuși macromoleculari 3. Gels sintetici (oxid de polietilenă, polivinilpirolidona, poliacrilamide).
4. Geluri polizaharide microbiene (aubazidan).
5. Soluții Oligoetere (90% oligoester-50 și 10% alcool etilic).
Prin HLB includ:
1. Aliaje anhidre cu emulgatori pentru baze lipofile (aliaj petrolatum cu lanolină sau alți emulgatori), așa-numitul
2. Baze de emulsie de tip apă / ulei (emulgatori, cu un echilibru HLB hidrofillipofil de 3 până la 6).
3. Baze de emulsie ulei / apă (emulgatori, cu o valoare HLB de 8-18, sodiu, potasiu, săruri de trietanolamină ale grași
Acid, Tween-80) [15].
În legătură cu baze de unguent de apă sunt clasificate după cum urmează:
Unguent bază asigură volum adecvat de unguent fizico necesar - chimice, concentrația de droguri și activitatea terapeutică a unguentului.
La fabricarea extemporanee unguente în absența instrucțiunilor din baza de reteta selectate luând în considerare compatibilitatea fizică și chimică a componentului unguent [19].
1.2.4. Caracteristici utilizate baze de unguent și
La crearea unei forme de dozare următoare bază de contact și pe baza componentelor au fost utilizate pentru a asigura primirea tuturor tipurilor
elementele de bază: un hidrofil, lipofil și hidrofil - lipofilă.
vaseline Natural (GOST 3682-84) Sistemul reprezintă un hidrocarburi grosiere solide și lichide cu număr de carbon 7-35; De 20 - 50% din compoziția totală cuprinde petrolatum microcristalină izoparafină hidrocarburi și compuși alifatici cu catenă laterală, 10% - parafine normale. elemente structurale sub formă solidă Vaselină când împletindu tridimensională a ochiurilor de plasă care deține fixat partea lichidă a hidrocarburilor. vaseline artificiale preparate prin topirea în diferite combinații de hidrocarburi lichide și parafine (normal, izoparafine), cerezină, ozocerită, petrolatum.
Pentru a spori acțiunea farmacologică unguente baze lipofile (în principal hidrocarburi) este introdus lanolină anhidră sau surfactant (emulgator T-1 sau T-2.
Lanolina Lanolinum, aders 1apae (FS 42-2828-92) în funcție de compoziția chimică - este un amestec de esteri, diesteri, poliesteri lichizi și ceroase derivate din. normale. j-, anteizooksikislot și alcooli alifatici (cetilic, lanolină, lanooktadetsilovy, karnaubovy), steroli (colesterol, ergosterol, colestanol), triterpene (lanosterol, agnosterin) disponibile alcooli grași greutate moleculară mare și acizi.
Lanolina caracteristică valoroasă este capacitatea sa de a emulsiona cantități mari de apă (până la 150%) și alte lichide pentru a forma emulsii / m.
Derivații de glicerol și poliglicerol. Pentru prepararea bazelor de unguent emulsie și unguent dovedit emulgatorii adecvați sunt T-1 și T-2.
Emulgator T-2 (TU 18-17 / 05-75) -mixture de mono - și distearat triglicerol (conține acid stearic aproximativ 70% și 30% glicerol polimerizat). Este un solid galben deschis sau maro deschis. Punct de topire 48-55 ° C
Gel PEO - 1500 Gelpolyaethylenoxydi-1500 - (VFS 42-3017-97) masă gelatinoasă incolor, cu un ușor miros caracteristic, pH 5,0-7,0 extracție apoasă.