Agenții terapeutici itopride
acțiune farmacologică. Procinetic datorită antagonismul receptorilor dopaminergici D2 și inhibarea acetilcolinesterazei. Activează eliberarea acetilcolinei, inhibă distrugerea ei. Posedă efect antiemetic prin interacțiunea cu receptorii D2 situate în zona de declanșare. Aceasta determină o inhibare dependentă de doză a vărsăturilor induse de apomorfină. Activează motilitatea propulsivă a stomacului datorită antagonismului receptorilor D2 și cu o inhibare dependentă de doză a activității acetilcolinesterazei. Acesta are un efect specific asupra tractului gastro-intestinal superior. Acesta accelerează tranzitul prin stomac, imbunatateste golire. Ea nu are nici un efect asupra concentrațiilor serice de gastrină.
Farmacocinetica. absorbit rapid si bine din tractul gastro-intestinal. Biodisponibilitatea relativă - 60%. Cmax - 0,28 mg / ml T Cmax - 0,5-0,75 ore după administrarea a 50 mg de medicament. doze repetate de 50-200 mg de 3 ori pe zi, timp de 7 zile este o farmacocinetică liniară, cumulul minimal. proteină Comunicare - 96% (în principal de albumină; glicoproteină -kislym cu alfa1 - mai puțin de 15%). Acesta este distribuit în rinichi, intestin subțire, ficatul, glandele suprarenale, stomac. Volumul de distribuție - 6,1 l / kg. La doze terapeutice, ușor pătrunde în creier și măduva spinării, în laptele matern. Acesta este metabolizat în ficat prin monooxigenaza acțiunea flavinzavisimoy. 3 metabolit identificat, numai una dintre ele prezintă o activitate neglijabilă (2-3% din activitate itopride) care nu are nici o valoare farmacologică. Excretată prin rinichi. T1 / 2 - 6 ore, la pacienții cu Trimethylaminuria T1 / 2 este crescută.
Indicații. Tratamentul simptomatic al funcționale dispepsie non-ulceroasă (gastrită cronică): flatulență, gastralgia, disconfort epigastrică, anorexie, arsuri la stomac, greață, vărsături.
Contraindicații. Hipersensibilitate, hemoragie gastro-intestinală, obstrucție mecanică și perforații ale tractului gastro-intestinal. vârsta copiilor (16 ani), sarcina, alaptare.
Dozare. La interior, înainte de mese, 50 mg de 3 ori pe zi, doza zilnică - 150 mg.
La pacienții vârstnici, se reduce doza.
Efect secundar. Din partea hematopoieza: leucopenie, trombocitopenie.
Reacții alergice: urticarie, șoc anafilactic.
Din endocrine: ginecomastie, hiperprolactinemie.
Din sistemul digestiv: salivație excesivă, greață, diaree, constipație, icter.
Din sistemul nervos: dureri de cap, amețeli, tremor.
Indicatorii de laborator: creșterea activității AST. ALT. GGT. AP. hiperbilirubinemie.
Supradozaj. Tratament: lavaj gastric, terapie simptomatică.
Interacțiunea. Acesta accelerează al absorbției. PM.
efectul procinetic al medicamentului nu se schimbă sub influența agenților anti-ulcer (cimetidina, ranitidina, teprenone, cetraxate).
medicamente colinergici slăbi efectul medicamentului.