Denumirea comercială a medicamentului:
Denumire comună internațională:
Forma de dozare:
Un comprimat conține:
substanță activă: disulfiram - 500 mg;
Excipienți: stearat de magneziu - 0,7 mg Povidonă - Carmeloză 15 mg sodiu - - 16,25 mg COA Celuloză microcristalină mg -158.05.
comprimate albe, rotunde, cu tentă crem gravate «ESPERAL», pe de o parte și un semn cruciform pe de altă parte.
Grupa farmacoterapeutică:
pentru tratamentul alcoolismului mijloacelor
proprietăți farmacologice
Acțiunea se bazează pe blocarea atsetaldegidrogenazy disulfiram, care este implicată în metabolismul etanolului. Acest lucru duce la creșterea concentrației de metabolit al etanolului - acetaldehida, care provoacă sentimente negative (înroșirea feței, greață, vărsături, tahicardie, scăderea tensiunii arteriale, etc ...), pe care-l face extrem de neplăcut de alcool, după administrarea de droguri. Aceasta conduce la o aversiune față de reflex condiționat de la gustul și mirosul de băuturi alcoolice.
efect terapeutic maxim este atins în decurs de 12 ore după administrarea orală, și poate continua timp de 10-14 zile de la întreruperea tratamentului.
După administrarea orală a absorbției disulfiram din tractul gastrointestinal variază de la 70 la 90%. Acesta este metabolizată rapid, înainte de recuperare ditiocarbamat, care ea însăși este redat ca un conjugat glucuronil sau se transformă în dietilamina și sulfură de carbon, o parte (4-53%) este de ieșire prin plămâni.
indicaţii
Tratamentul și prevenirea recidivei alcoolism cronic.
In plus, medicamentul este utilizat ca un agent detoxifiant pentru intoxicație cronică de nichel.
Contraindicații
Absolută: severă insuficiență hepatică, diabet, epilepsie și convulsii de orice origine, boli psihice, sarcina, alaptare, a crescut sensibilitatea individuală la medicament.
Relativă: insuficiență renală, hipotiroidism.
Dozare și Administrarea
Tratamentul este prescris după o examinare atentă a pacientului și prevenirea consecințelor și a complicațiilor.
Medicamentul se administrează pe cale orală în 0,5 g de 1 dată pe zi dimineața în timpul mesei pentru regimul individual, treptat, reducerea dozei la HA 1A sau comprimate pe zi.
Doza poate varia în sus sau în jos în funcție de răspunsul pacientului. După 7-10 zile transportate teturamalkogolnuyu probă (etanol 20-30 ml 40% (vodca), după ce a primit 0,5 g), este crescută cu 10-20 ml (doză maximă de vodca 100-120 ml) cu un alcool răspuns la doză slabă. Proba a fost repetată după 1-2 zile în spital și după 3-5 zile, pe o baza ambulatoriu, cu doze de corecție de alcool și / sau nevoia de droguri. Apoi, puteți utiliza o doză de întreținere de 0,15-0,2 g pe zi, timp de 1-3 ani.
Aplicarea sarcinii și în timpul alăptării
Prepararea Esperal ® este contraindicat pentru utilizarea la femeile gravide (în absența datelor clinice).
Alaptarea
Siguranța Esperal ® medicament în timpul alăptării nu este instalat. Prin urmare, medicamentul este contraindicat la femeile care alăptează.
efect secundar
Reacțiile adverse asociate cu disulfiram
Încălcarea de către tractul gastro-intestinal
- „Metal“ gust, halena (respiratie urat mirositoare), greață, vărsături, dureri epigastrice, diaree.
- miros neplăcut la pacienți cu colostomie (asociată cu eliberarea de sulfura de carbon). Boli ale ficatului și rutele des chevyvodyaschih
- Creșterea activității transaminazelor „ficat“.
- insuficiență hepatică, hepatită (preferabil citolitică).
- hepatita Fulminatny.
- Icterul.
- neuropatie periferică, neuropatie, nevrită optică.
- Convulsii.
- Encefalopatie.
- Dureri de cap.
- pierderi de memorie.
- Confuzie.
- Astenie.
- Dezorientare în timp și spațiu.
- Somnolență.
- Reacții alergice cutanate, probabil din cauza vulcanizatoare de cauciuc cross-alergii.
- Pruritul, erupții cutanate.
- „Tides“ de sânge la nivelul pielii, înroșirea pielii, greață, vărsături, slăbiciune, tahicardie, scăderea tensiunii arteriale.
- Există cazuri de reacții mai severe, inclusiv tulburări de ritm cardiac, angină pectorală, colaps cardiovascular, infarct miocardic (uneori letală), depresie respiratorie și simptome neurologice (confuzie, encefalopatie, convulsii, edem cerebral, hemoragie in membranele cerebrale) .
- Psihoză, asemănătoare hepatita alcoolica, gastrita.
- La pacienții cu boli cardiovasculare este posibila tromboză cerebrală, astfel încât plângerile parestezii la nivelul extremităților și feței, medicamentul trebuie întrerupt imediat.
- Exacerbarea polinevrite.
- Atunci când administrarea unei doze de etanol 50-80 ml (pe bază de etanol 40%), la pacienții care primesc medicamentul dezvolta tulburări severe ale sistemului cardiovascular și respirator, edeme, crampe. În acest caz, urgent efectuat un tratament de dezintoxicare, tratament simptomatic.
supradoză
O supradoză de singur disulfiram poate declanșa apariția tulburărilor sistemului nervos: tulburări de conștiență (inclusiv confuzie, comă, encefalopatie), simptome extrapiramidale, convulsii, colaps.
Supradozarea atunci când primește o combinație de disulfiram-etanol (în principal, în tentative de suicid) determină inhibarea conștienței până coma, colaps cardiovascular, tratamentul simptomatic al complicațiilor neurologice, care vizează refacerea și menținerea stării funcționale a sistemului cardiovascular și respirator.
Interacțiunea cu alte medicamente
Disulfiram poate crește concentrația anumitor medicamente supuși oxidării microzomale hepatice prin izoenzima 2E1 (cm. „Farmacocinetică“ secțiune).
cu etanol
Disulfiram Etanol-reacție „bufeuri“ de sânge la nivelul pielii, înroșirea pielii, greață, vărsături, scăderea tensiunii arteriale, tahicardie, slăbiciune, sau mai multe reacții severe (a se vedea secțiunea „Efect secundar“.). Evitați băuturile alcoolice și medicamente etanolsoderzhaschih recepție.
Diazepam poate atenua o reacție etanol disulfiram, este de asemenea slăbit ușor acid ascorbic și antihistaminice.
cu izoniazidă
Disulfiram crește riscul de tulburări comportamentale și de coordonare.
Cu derivați nitroimidazol (metronidazol, oriidazol, secnidazole, tinidazol)
delir acut, confuzie.
cu fenitoina
O creștere semnificativă și rapidă a concentrației plasmatice a fenitoinei, conducând la un risc crescut de efectele sale toxice (așa cum disulfiram inhibă metabolizarea fenitoină). Dacă aplicarea acestei combinații nu poate fi evitată, este necesar să se controleze starea pacientului și concentrația de fenitoină în plasma din sânge în timpul și după disulfiram tratament.
Cu medicamente hepatotoxice
administrarea concomitentă de disulfiram trebuie evitată și medicamente hepatotoxice, din cauza posibilelor leziuni hepatice.
Asocieri care necesită prudență
Deoarece warfarină și alte anticoagulante indirecte
Amplificarea efectului anticoagulant și risc crescut de sângerare (scăderea metabolismului warfarinei în ficat). Recomandă monitorizarea mai frecventă a raportului internațional normalizat (MHO) și ajustarea dozelor de anticoagulante la începutul de a lua disulfiram și în termen de 8 zile de la anularea acestuia.
cu teofilină
Disulfiram reduce metabolismul teofilinei. De aceea, doza de teofilină trebuie ajustată (doză redusă), în funcție de simptomele clinice și concentrația de teofilină în plasmă.
cu benzodiazepine
Disulfiram poate spori beizodiazepinov efect sedativ datorită inhibării oxidării microzomal (în special clordiazepoxid și diazepam). dozare benzodiazepinele trebuie ajustată în funcție de manifestările clinice.
Cu antidepresive triciclice (amitriptilina)
reacția Amplificare disulfiram-etanol (reacție hipersensibilă, etanol), în cazul recepției etanolului în timpul tratamentului în timpul tratamentului cu disulfiram antidepresive triciclice.
cu rifampicină
Disulfiram încetinește oxidarea și îndepărtarea rinichilor rifampicină.
cu timozidom
Într-o aplicație cu timozidom în cazuri foarte rare pot apărea sindrom organic cerebral amplificare
Măsuri de precauție
Acest medicament trebuie utilizat numai sub supraveghere medicală.
Ea a raportat cu privire la dezvoltarea de leziuni toxice hepatice severe (incluzând hepatită fulminantă și necroză hepatică), ceea ce poate duce la insuficienta hepatica, coma hepatica si transplantul de ficat fatală sau nevoie.
Înainte de începerea tratamentului cu disulfiram trebuie să efectueze un studiu al funcției hepatice, inclusiv definirea transaminaze „ficat“ (vezi. „Contraindicații“). Aceste studii ar trebui să fie repetate în mod regulat în timpul tratamentului cu disulfiram, în special în primele trei luni de tratament (lunar).
exces de trei ori limita superioară a activității normale a transaminazelor hepatice „“ cere încetarea imediată a tratamentului pe termen lung. În acest caz, ar trebui să monitorizeze cu atenție pacientului până la normalizarea testelor funcționale hepatice „“.
Pacienții trebuie instruiți că ar trebui să informeze imediat medicul dumneavoastră despre simptome, cum ar fi oboseala, anorexie (lipsa poftei de mâncare), greață, vărsături, durere epigastrică sau icter (simptome care pot fi colorarea pielii și a membranelor mucoase (de exemplu, pe cale orală gura, sclera) galben, prurit, urina inchisa la culoare, scaun modificări de culoare). Când acestea par a fi un examen pacient imediat, inclusiv examinarea clinică și teste de laborator (evaluarea funcției hepatice).
Pacienții trebuie avertizați cu privire la pericolul de reacție disulfiram-etanol. Reacțiile disulfiram-etanol se dezvolta la pacienții tratați cu disulfiram, în timp ce luați băuturi alcoolice, inclusiv în cantități mici. Pacienții trebuie avertizați cu privire la prezența etanolului în anumite medicamente (în special în soluții pentru ingestie) în produsele alimentare, precum și în unele articole de toaletă, cum ar fi loțiuni după ras și parfumuri.
simptome neplăcute ( „bufeuri“ de sânge la nivelul pielii, roșeața pielii, greață și vărsături, stare de rău, tahicardie și scăderea tensiunii arteriale), in curs de dezvoltare, după 10 minute după administrarea de băutură care conține etanol și ultimul de la 30 minute până la câteva ore.
moarte posibil în timp ce utilizarea disulfiram și etanol (alcool).
Reacții la etanol poate avea loc în decurs de 2 săptămâni după întreruperea tratamentului disulfiram.
Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și să se angajeze în alte activități potențial periculoase
Ar trebui să acorde o atenție deosebită problemei vehiculelor capacități de gestionare și utilizarea utilajelor din cauza riscului pentru unii pacienți mucos asociate cu luarea disulfiram.
Forma de presă
20 comprimate în flacon din polipropilenă.
Flacon cu instrucțiuni de utilizare într-o cutie de carton.
condițiile de depozitare
List B. A se păstra la o temperatură sub 25 ° C
A nu se lăsa la îndemâna copiilor.
Perioada de valabilitate
3 ani.
A nu se utiliza după data de expirare înscrisă pe ambalaj.
condițiile de aprovizionare
Prescripție medicală.
O entitate juridică în numele căreia certificatul de înmatriculare eliberat
Sanofi-Aventis France, Franța.
producător
Sofarimeks Industria Chimica si farmaceutice LDA, Portugalia.
Sofarimex Industria Quimica e Farmaceulica Lda, Portugalia.
Av. das Industrias, Alto de Colaride, Agualva, 2735 Cacem, Portugalia.