Un comprimat conține
ingredient activ - clorhidrat de itopride 50 mg
Excipienți: lactoză monohidrat, amidon de porumb pregelatinizat, croscarmeloză sodică, dioxid de siliciu coloidal anhidru, stearat de magneziu,
coajă Opadry II alb 85F18422: Dioxid de titan E 171, talc, alcool polivinilic, polietilenglicol.
Tabletele de formă circulară, cu suprafața biconvexe filmate de culoare albă sau aproape albă și cu o crestătură de diametru de aproximativ 7 mm.
grupa farmacoterapeutică
Preparate pentru tratamentul tulburărilor funcționale gastrointestinale. GI stimulenți de motilitate. Itopride.
proprietăți farmacologice
clorhidrat de Itopride este rapid și aproape complet absorbit în tractul gastrointestinal (GIT). Biodisponibilitatea relativă a fost de 60%, datorită metabolismului la primul pasaj prin ficat (efectul de primă trecere). Alimentele nu au nici un efect asupra biodisponibilității medicamentului.
La primirea clorhidratului itopride 50 mg interior Cmax Concentrația maximă în plasmă este atinsă după 0,5 ore și a fost de 0,28 g / ml. preparat cu doză repetată într-o doză de 50-200 mg de 3 ori / zi, timp de 7 zile, farmacocinetica medicamentului și a metaboliților săi a fost liniară și de acumulare a fost minimă. Legarea de proteinele plasmatice (în principal de albumină), în 96%. Legarea la glicoproteina-α1 acidă este mai mică de 15% din legarea totală.
Activ distribuit în țesuturi, volum de distribuție de 6,1 l / kg. Acesta se găsește în concentrații mari în rinichi, intestin subțire, ficat, glanda suprarenală și stomac. Penetreaza bariera hemato-encefalică (BBB), în cantități minime. Excretată în laptele matern. Itopride suferă o activă biotransformare în ficat. 3 metabolit identificat, doar unul dintre care prezintă activitate mică, care are o valoare farmacologică (aproximativ 2-3% din itopride). Un metabolit primar este N-oxid, care se formează prin oxidarea grupării amino N-dimetil cuaternară.
Itopride metabolizat în ficat prin flavinzavisimoy acțiune monooxigenază 3 (FMO3). Cantitatea și eficacitatea izoenzimelor flavinzavisimoy monooxigenază 3 (FMO3) la om poate varia de la un polimorfism genetic, care, în cazuri rare, conduce la dezvoltarea unei stări autosomal recesiv cunoscut sub numele de Trimethylaminuria ( „miros de pește“ sindrom). Pacienții cu Trimethylaminuria Itopride de înjumătățire este crescut. Conform studiilor farmacocinetice in vivo, itopride nu inhibitoare sau efectului inductor asupra CYP2C19 și 2E1.
Terapia Itopride nu afectează activitatea CYP sau uridindifosfatglyukuroniziltransferazy.
clorhidrat de Itopride și metaboliții săi sunt excretați în principal în urină. Renale itopride excreția și N-oxidul acestuia, după o singură doză de medicament în interiorul, la doze terapeutice la indivizii sănătoși a fost de 3,7
și 75,4%, respectiv.
Înjumătățire plasmatică terminal este de aproximativ clorhidrat itopride
clorhidrat de Itopride imbunatateste motilitatea propulsivă a tractului gastrointestinal (GIT) datorită antagonismului dopaminergic D2 receptor și o inhibare dependentă de doză a activității acetilcolinesterazei. Itopride activează eliberarea de acetilcolină și suprimă deteriorarea acestuia.
clorhidrat de Itopride are o acțiune specifică asupra tractului gastrointestinal superior (GIT), viteze de tranzit prin stomac și îmbunătățește golirea acestuia.
Medicamentul are de asemenea efectul antiemetic prin interacțiunea cu receptorii D2 situate în zona de declanșare. Itopride are o inhibare dependentă de doză a vărsăturilor induse de apomorfină.
clorhidrat de Itopride nu afectează concentrația gastrinei în plasma sanguină.
indicaţii
Medicamentul este conceput pentru a trata simptomele de dispepsie funcțională, fără ulcer, cauzat de o scădere a motilității gastro-intestinale:
- satietate precoce
- durere sau disconfort la nivelul abdomenului superior
Dozare și Administrarea
Pacienți cu funcție renală sau hepatică.
Itopride metabolizat în ficat și metaboliții săi sunt excretați în principal prin rinichi. Pacienți cu insuficiență hepatică renale și ar trebui să fie sub supraveghere medicală atentă, și în cazul reacțiilor adverse, este necesar să se ia măsuri corespunzătoare, cum ar fi reducerea dozei sau întreruperea tratamentului.
efecte secundare
- durere epigastrică
- Activitatea crescută a aspartat aminotransferazei (AST) și alanin aminotransferazei (ALT), glutamil gamma (GGT), fosfataza alcalină (ALP) și al bilirubinei
- dureri de cap, amețeli, tremor
- dureri de spate sau piept
- o creștere a hormonului prolactina, ginecomastie
- creșterea ureei, creatininei în sânge
- Reacții alergice: înroșirea pielii, mâncărimi, erupții cutanate, anafilaxie
Reacțiile adverse de mai sus sunt, în general, nu foarte pronunțat și dispar la anularea tratamentului.
Contraindicații
- Hipersensibilitate la itopride orice componentă auxiliară sau medicație
- sângerări gastrointestinale, obstrucție mecanică sau perforații ale tractului gastro-intestinal (GIT)
- sarcina și alăptarea
- Copiii până la vârsta de 18 ani
interacţiuni medicamentoase
interacțiuni metabolice este aproape imposibil, deoarece itopride metabolizat sub monooxigenazică flavinzavisimoy (FMO) și nu izozime citocromului P450. Cu aplicarea simultană a medicamentului Itomed® cu warfarină, diazepam, diclofenac de sodiu, clorhidrat de ticlopidină, nifedipină și clorhidrat de nicardipin cu modificări de proteine de legare au fost observate. Itopride îmbunătățește motilitatea stomacului, astfel că poate afecta absorbția altor medicamente în același timp, utilizate în interior. atenție deosebită trebuie respectate în utilizarea medicamentelor cu un indice terapeutic scăzut, precum și forme cu eliberare susținută ale agentului sau agenților activi cu o acoperire enterică. Antiulceroase medicamente, cum ar fi cimetidina, ranitidina, teprenone și cetraxate nu afectează itopride acțiune prokinetic. Agenții anticolinergici pot atenua efectele Itomeda®.
Măsuri de precauție
Măsuri de precauție trebuie utilizat la pacienții pentru care apariția unor efecte secundare colinergice (acțiuni asociate cu creșterea acetilcolină itopride influențat) poate agrava boala principală. Informații cu privire la utilizarea pe termen lung a medicamentului nu este disponibil. O atenție deosebită trebuie acordată pacienților în timpul examinării hematologică. Tratamentul trebuie suspendat la apariția unor reacții secundare.
Pacienții vârstnici, având în vedere declinul funcției hepatice și renale trebuie să fie sub supraveghere medicală constantă, pentru a se asigura că, în cazul unor reacții secundare pentru a efectua măsurile necesare, de exemplu, reducerea dozei sau întreruperea terapiei.
Itomed® poate determina o creștere a nivelului de prolactină. Dacă aveți simptome de ginecomastie sau galactoree, este necesar să se întrerupă tratamentul sau opri complet. Preparatul conține lactoză. Pacienții care suferă de boli genetice rare, cum ar fi intoleranță la galactoză, lactază Lapp sau lipsa de glucoză și galactoză nu trebuie să utilizeze acest medicament.
În timpul tratamentului nu trebuie să utilizeze alcool.
uz pediatric
Având în vedere lipsa datelor privind siguranța și eficacitatea la pacienții copii și adolescenți, se recomandă să se abțină de la numirea sa ca un copil.
Aplicarea sarcinii și alăptării
Siguranța medicamentului în timpul sarcinii nu a fost testat, astfel încât utilizarea sa nu este recomandată în timpul sarcinii. Itopride ajunge în laptele matern. Având în vedere lipsa de experiență a utilizării sale la femei în timpul alăptării, medicamentul nu este recomandat în timpul alăptării.
Mai ales impactul capacității de droguri preparatana de a conduce vehicule și utilaje potențial periculoase
La doze terapeutice, medicamentul nu afectează viteza reacțiilor psihomotorii și concentrare. În aplicarea de droguri nu poate fi exclusă reducerea Itomed® de concentrare a atenției datorită reacțiilor secundare, cum ar fi amețeli și iritabilitate.
supradoză
Datele privind supradoze de droguri la om nu este disponibil.
Simptome: a crescut de efecte secundare.
Tratament: prezintă o posibilă lavaj gastric supradozaj și tratament simptomatic.
Formularul de eliberare și de ambalare
20 comprimate au fost plasate în blistere din PVC film / folie de aluminiu și polivinildihloridnoy brevet de imprimat.
La ambalajele 2 sau 5 contur împreună cu instrucțiunile de aplicare medicale în stat și rusă sunt plasate într-o grămadă de carton.
condițiile de depozitare
Stocate într-un loc uscat, ferit de lumină, la o temperatură de 15 - 25 ° C.
A nu se lăsa la îndemâna copiilor!
durata de conservare
A nu se utiliza după data de expirare.