Liofilizatele pentru prepararea unei soluții pentru administrare intravenoasă
Substanța activă: adipatul spiramicina (bazat pe spiramicina) 1,5 milioane de ME
descriere
Albă până la masa poroasă ușor gălbuie
Grupa farmacoterapeutică:
Mod de acțiune:
Farmacodinamica:
macrolidic antibiotic natural, bacteriostatice (atunci când este utilizat în doze mari, poate acționa mai bactericid împotriva tulpinilor sensibile) suprimă sinteza proteinelor în celula microbiană datorită reversibil legarea la subunitatea 50S a ribozomului, ceea ce duce la blocarea reacțiilor transpeptidazei și translocare. Spre deosebire de macrolide cu 14 membri este capabil să se conecteze cu nu una, ci trei (I-III) domenii de subunități care pot oferi mai stabile de legare a ribozomului și, prin urmare, mai antibacteriene efect. Se poate acumula în concentrații mari în celula bacteriană. Spre deosebire de eritromicină nu stimulează motilitatea tractului gastro-intestinal. Urmărind microorganismele sensibile la droguri: Staphylococcus spp. (Inclusiv tulpini de Staphylococcus aureus, meticilino-sensibil), Streptococcus spp. Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, pertussis Bordetella, Corynebacterium diphtheriae, Listeria monocytogenes, Clostridium spp. Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia spp. Legionella pneumophila, Treponema spp. Leptospira spp. Campylobacter spp. Toxoplasma gondii. Moderat sensibile: Haemophilus influenzae. Rezistent la spiramicina: Enterobacteriacee spp. Streptococcus pneumoniae, Pseudomonas spp. Există o rezistență încrucișată între spiramicina și eritromicină.
Farmacocinetica:
Timpul până la atingerea concentrației maxime (TSmah) la / în introducere - până la sfârșitul perfuziei; concentrația plasmatică maximă (Cmax) la / în introducerea de 500 mg - 2,3 g / ml. Relația cu proteinele plasmatice - 10-25%. nu pătrunde în lichidul cefalorahidian (LCR), un bine penetrează țesuturile și fluidele corpului (inclusiv laptele matern). Concentrația în plămâni - 20-60 mg / g, în amigdale - 20-80 mg / g, în timpul inflamației sinusurilor - 75-110 pg / g de țesut în os - 5-100 ug / g, în splină, ficat, rinichi - 5-7 ug / g. Ea traversează bariera placentară (concentrația în sânge fetal este de 50% din concentrația în serul matern). Concentrațiile în țesutul placentar este de 5 ori mai mari decât concentrațiile corespunzătoare în serul sanguin. Concentrațiile mari sunt atinse în bilă (15-40 ori mai mare decât în ser), leucocite polimorfonucleare. Volumul de distribuție este mare și variabilă - 383-660 litri. Foarte metabolizat lent în ficat și excretat în bilă (mai mult de 80% din doză) și rinichi (4-14%); posibila reciclare enterohepatică. Timpul de înjumătățire (T1 / 2) în / în introducere: tinerii (18-32 ani) - 4.5-6.2 ore, persoanele în vârstă (73-85 ani) - 9.8-13.5 h.
indicaţii:
Toxoplasmoza in timpul sarcinii. Infecțiile bacteriene cauzate de microorganisme sensibile: comunitate pneumonia dobândită acută (inclusiv atipice cauzate de Mycoplasma, Chlamydia, Legionella), exacerbarea bronșitei cronice, bronșită acută; sinuzita, amigdalita, otita medie; osteomielita, artrita; Chlamydia extragenital, prostatite, uretrite de diferite etiologii; boli, boli cu transmitere sexuală (inclusiv chlamydia genitale, sifilis, gonoree și combinații ale acestora). Infecții ale pielii: erizipel, dermatoze infectate, abces, flegmon (inclusiv în stomatologie). toxoplasmoza; Prevenirea meningita meningococica in randul pacientilor expusi la cel mult 10 zile înainte de prevenire sa de spitalizare de reumatism articular acut. Tratamentul de bacterii patogeni de tuse convulsiva si difteriei.
Contraindicații:
Hipersensibilitate, vârsta copiilor, perioada de lactație, deficit enzimatic de deficit de glucozo-6-fosfat (risc de hemoliza acută).
Măsuri de precauție: obstrucție biliară sau insuficiență hepatică.
Dozare și administrare:
B / picurare (timp de 1 oră): adulți numai, dizolvarea conținutului flaconului în 4 ml de apă pentru injectare se adaugă la 100 ml de soluție 5% de dextroză. Cand pneumonia - 1,5 milioane ME la fiecare 8 ore, în cazuri severe, doza este dublată.
Efecte secundare:
Greață, vomă, diaree, reacții alergice (erupții cutanate, prurit), durere la / în introducere; rar - creșterea alanin aminotransferază, fosfatază alcalină. In cazuri rare - trombocitopenie, Alungirea intervalului QT pe ECG, hepatită colestatică, colită acută, esofagită ulcerativă, deteriorarea mucoasei intestinale, edem angioneurotic, șoc anafilactic, parestezie tranzitorie.
supradoză
Nu există nici un antidot specific. Dacă bănuiți o supradoză, terapie simptomatică este recomandată spiramicina.
Interacțiunea cu alte medicamente:
Cu grijă prescrie un medicament care conține alcaloizi de ergot deshidratat. Combinația de levodopa și carbidopa - crescută T1 / 2 de levodopa, care se poate datora supresia absorbției spiramicină carbidopa datorită modificărilor motilității gastro-intestinale. Spre deosebire de eritromicină (macrolidelor legate) în metabolismul nu spiramicina participa isozymes sistemul P450 a ficatului, nu interacționează cu ciclosporina sau teofilină.
Instrucțiuni speciale:
Chiar și cu o insuficiență renală severă nu este necesară pentru a corecta regim de dozare. În numirea în timpul femeilor lactație trebuie să se oprească alimentarea, deoarece este posibilă penetrarea în laptele matern. Spiramicină nu au relevat efecte teratogene, deci este sigur de utilizat la femeile gravide. Reducerea riscului transmiterii toxoplasmozei la fat in timpul sarcinii observate 25-8%, atunci când este utilizat în Trimestrul I anume de la 54 la 19% - în II și de la 65 de ani la 44% - în trimestrul III. Pacienții cu afecțiuni hepatice trebuie să monitorizeze periodic funcției hepatice în timpul tratamentului.
Forma de presă
Liofilizatul pentru prepararea soluției pentru administrare intravenoasă a 1,5 milioane de ME. La 1,5 milioane de ME substanță activă flacoane din sticlă incoloră, sigilate cu dopuri de cauciuc făcute din amestecuri de cauciuc cu capace din aluminiu lustruirea. Fiecare flacon cu instrucțiuni de utilizare plasate într-un teanc de carton.
condițiile de depozitare
Lista B.
La temperaturi de peste 25 ° C, ferit de lumină.
A nu se lăsa la îndemâna copiilor.
Perioada de valabilitate:
1,5 ani.
A nu se utiliza după data de expirare înscrisă pe ambalaj.