Natura substanței sucralfat
pulbere amorfă higroscopică albă. Ușor solubil în acizi diluați, insolubil în apă.
farmacologie
Actiunea farmacologica - antiulceros, adsorbirea, invaluitoare, antiacide, gastroprotectiv.
În mediul acid al stomacului (la pH sub 4) se descompune sulfat de aluminiu și zaharoză; primul mucus denatures proteine, iar acesta este conectat cu ele, fixate de masele necrotice ulcerației, formeaza un film protector care este o barieră la acțiunea pepsinei, acid clorhidric si bila bombardate. Adsoarbe acizi biliari, produsele reziduale ale microflorei tractului digestiv. Reduce procesul inflamator local.
ulcer la suprafață în gel stomacului și duodenului acoperă ferm timp de 6 ore. Pe mucoasa normală interacționează neesențial.
În tractul gastrointestinal este absorbit de până la 5% din componenta dizaharid și mai puțin de 0,02% din aluminiu. Apare în principal fecale, o cantitate mică de dizaharid sulfat (a intrat în circulația sistemică) excretat prin rinichi.
Aplicarea substanței Sucralfat
ulcer peptic și ulcer duodenal (prevenirea si tratamentul), deteriorarea mucoasei gastro-intestinale. cauzate de stres sau AINS (prevenirea si tratamentul), gastrite hiperacide, boala de reflux gastroesofagian, hiperfosfatemiei la pacienți cu uremie de hemodializă.
Contraindicații
Hipersensibilitate, disfagie, sau obstrucție a tractului digestiv. sângerări la nivelul tractului gastro-intestinal. insuficiență renală severă, vârsta copiilor (până la 4 ani).
Aplicarea sarcinii și alăptării
Pentru a aplica prudență în timpul sarcinii și alăptării.
Pentru mai multe informații cu privire la aplicarea sucralfat în timpul sarcinii
Studiile au fost conduse efecte teratogene ale sucralfat la șoareci, șobolani și iepuri. Sucralfatul a fost administrat femeilor gravide la o doză de 50 ori mai mare decât doza recomandată la om. În acest caz, nu a existat nici o dovada de nici o deteriorare a fătului asociat cu utilizarea de sucralfat. Cu toate acestea, a fost realizat suficiente studii clinice controlate privind utilizarea sucralfat la femeile gravide. Prin urmare, sucralfat trebuie utilizat la femeile gravide cu prudență, echilibrarea beneficiul mamei si potentialele efecte negative asupra fătului.
Efectele secundare ale substanței sucralfat
Dispepsie, constipație sau diaree, dureri (abdomen, spate, dureri de cap), amețeli, somnolență, uscăciunea gurii, greață, erupții cutanate și mâncărime, urticarie.
Pentru mai multe informații despre efectele secundare ale substanței sucralfat
In studiile clinice care au inclus 2700 de pacienți care au primit tablete de sucralfat, efecte secundare adverse au fost observate la 129 pacienți (4,7%). Cele mai frecvente plângeri de pacienți este de constipație (2%). Alte reacții adverse care sunt observate la mai puțin de 0,5% dintre pacienți sunt prezentate mai jos:
În partea a tractului gastro-intestinal: diaree, greață, vărsături, disconfort epigastric, indigestie, uscăciune a gurii, flatulență.
Piele: erupții cutanate, mâncărime.
Din sistemul nervos: amețeli, insomnie.
Alte efecte adverse: dureri de cap, dureri în spate.
interacțiune
Scăderile fluorochinolonele de absorbție (inclusiv moxifloxacină, ciprofloxacin, levofloxacin, norfloxacin, ofloxacin), tetraciclinele, teofilina, fenitoin. Creșteri (reciproc) toxicitate a preparatelor care conțin aluminiu (în special la pacienții cu insuficiență renală). Activitatea sucralfat reduce antiacide, blocante ale receptorilor H2 ai histaminei.
Pentru mai multe informații despre interacțiunile medicamentoase sucralfat
Unele studii au arătat că sucralfatul reduce biodisponibilitatea cimetidina, digoxina, ketoconazol, L-tiroxină, fenitoin, ranitidina, tetraciclină, teofilina când sunt administrate concomitent. Mecanismul acestei interacțiuni este non-sistemică în natură, și se pare că se datorează legării sucralfat cu medicamente concomitente în tractul gastrointestinal. În toate cazurile studiate pînă atunci sucralfat interacțiune (cimetidina, ranitidina, ciprofloxacin, digoxin, norfloxacina și ofloxacina) terapia concomitentă a fost administrat timp de 2 ore înainte de a primi sucralfat. În legătură cu potențialul sucralfat reduce absorbția unor medicamente, luând trebuie efectuată separat.
Cazurile de scădere a subcompensat timpului de protrombină, în timpul utilizării concomitente de warfarină și sucralfat. Cu toate acestea, în două studii clinice nu au observat modificări în concentrația plasmatică de warfarină sau timpul de protrombină în legătură cu administrarea concomitentă de sucralfat și warfarină.
calea de administrare
Măsuri de precauție Sukralfat substanță
La pacienții cu insuficiență renală necesită controlul fosfatului seric și aluminiu - apariția de somnolență și convulsii poate indica o manifestare a efectului toxic al aluminiului. Antiacide de aplicare combinate trebuie administrat cu 30 de minute înainte sau 30 minute după sucralfat. Administrarea prin tub nasogastric poate conduce la formarea de bezoar cu alte medicamente sau soluții pentru nutriție parenterală (datorită capacității de a lega o proteină).
Riscul de acumulare de aluminiu cu ajutorul unor substanțe Sucralfat
La pacienții cu funcție renală normală care primesc dozele recomandate de sucralfat, și alte medicamente care conțin aluminiu, aluminiul este excretat în urină la un grad suficient. La pacienții cu insuficiență renală cronică și la pacienții tratați prin hemodializă, există o încetinire de îndepărtare de aluminiu. In plus, aluminiul nu trece prin porii dializă au fost depozitate în stare legată de proteinele plasmatice - vector.
La pacienții cu insuficiență renală cronică cazurile descrise acumulării de aluminiu în organism și efectul său toxic (osteodistrofia aluminiu, osteomalacie, encefalopatie). Prin urmare, la pacienții cu insuficiență renală cronică sucralfat trebuie utilizat cu precauție.
Risc de sucralfat intravasculară
Injectarea intravasculară sucralfat insolubilă și alte componente insolubile ale medicamentului poate duce la complicatii fatale, inclusiv embolie pulmonară și arterele cerebrale. Sucralfatul nu este destinat pentru administrare intravasculară.
Experiența clinică cu sucralfat
Grupul de pacienți tratați cu sucralfat, cazuri de descoperire bezoar marcate. Cu toate acestea, cele mai multe dintre acești pacienți au avut factori pentru formarea bezoar (cum ar fi încetinirea evacuării alimentelor din stomac) sau primit hrănire concomitent tub enterală predispozant.
În aplicarea clinică a tabletelor de sucralfat au fost mesaje pregătite un număr de efecte nedorite, cum ar fi reacții de hipersensibilitate incluzând urticarie, angioedem, rinită, laringospasm, sufocare, edem facial la pacienții tratați cu medicamentul. Fenomene similare au fost observate la pacienții tratați cu sucralfat în suspensie. Cu toate acestea, nu a fost stabilită conexiune fiabilă între dezvoltarea unor fenomene nedorite menționate și aportul de droguri.