substanțe caracteristice etambutol
medicamente anti-TB. Etambutolul clorhidrat - pulbere cristalină albă. Ușor solubil în apă.
farmacologie
Efecte farmacologice - antibacterian, bacteriostatic, anti-tuberculoza.
pătrunde rapid în celula bacteriană, dă structura ribozomilor, ARN și sinteza proteinelor, metabolismul lipidic, se leagă ionii de magneziu și cupru. Acesta inhibă enzimele implicate în micobacterii sinteza peretelui celular. Faptele numai pe micobacterii care se divid rapid eliminate (concentrația intracelulară de două ori extracelular) extra- și intracelulare. Eficiente împotriva Mycobacterium tuberculosis (CMI 2,1 ug / ml), inclusiv: rezistente la streptomicina, izoniazida, Pasco. kanamicina, etionamidă și Mycobacterium kansasii (MIC 16 ug / ml), Mycobacterium avium (MIC 31,2 ug / ml), Mycobacterium xenopi. Rezistența primară la etambutol are aproximativ 1% din agenți patogeni. Etambutol monoterapie la dezvoltarea relativ lentă a rezistenței. Efectul se dezvolta dupa 1-2 zile. Inhibă dezvoltarea rezistenței la alte medicamente anti-TB; a fost observată rezistență încrucișată. Poate crește nivelul de acid uric din serul sanguin.
Odată absorbit în interiorul 75-80%. Legarea de proteinele plasmatice - 20-30%. Cmax este atinsă în decurs de 2-4 ore și se află în administrarea unei doze de 25 mg / kg 2-5 mg / ml; după 24 de ore concentrația plasmatică este mai mică de 1 ug / ml (redus la niveluri nedetectabile la pacienții cu funcție renală intactă). Cu aportul zilnic prelungită de 25 mg / kg, concentrațiile plasmatice sunt menținute aceleași. Concentrarea în eritrocite sau egală cu dublul concentrației plasmatice care asigură depunerea și prelungirea efectului la 24 de ore Volumul de distribuție. - 1,6 l / kg, și în organele și fluidele biologice. Concentrația în plămâni poate depăși concentrația serică de țesut în 5-9 ori. După intact BBB eșuează meningita in lichidul cefalorahidian se găsește în concentrații de 10-50% a concentrațiilor plasmatice de sânge. Biotransformarea în ficat pentru a forma derivați ai acizilor dicarboxilici (până la 15%). T1 / 2 3-4 ore cu afectarea funcției renale și oligurie crescută la 8 ore, este derivat în principal rinichi (50% neschimbat și 8-15% - ca metaboliți inactivi) prin filtrare glomerulară și secreție tubulară și. fecale (10-20% neschimbat). Apare în hemodializă și dializă peritoneală.
farmacologie experimentală. La câini și maimuțe rhesus, pentru o lungă perioadă de la doze mari tratate cu etambutol, marcat efect cardio- și neurotoxic și depigmentarea irisului. Odată cu utilizarea prelungită a etambutol la câini au fost observate, de asemenea, modificări degenerative ale sistemului nervos central. probabil, nu sunt dependente de doză.
Aplicarea substanței etambutol
Tuberculoza (toate formele), în asociere cu alte medicamente.
Contraindicații
Hipersensibilitate, guta, nevrita optica, cataracta, bolile inflamatorii ale ochiului, retinopatia diabetică, disfuncția renală.
Limitări la utilizarea
Vârsta 13 ani (nu există date clinice).
Aplicarea sarcinii și alăptării
In timpul sarcinii, utilizați numai sub indicații stricte, comparând beneficiile așteptate și riscurile potențiale pentru făt. Femeile gravide cu TBC trebuie tratați timp de cel puțin 9 luni, prin mai multe mijloace, inclusiv etambutol. gematoplatsentarny etambutol trece prin bariera, concentrația în sânge a fătului este de aproximativ 30% din mama concentrație sanguină. Nu au fost raportate complicații la om.
In studiile embrionare si fetotoxicitatea la animalele tratate cu doze mari de etambutol, fetuși marcat buza cleft si palatului, exencefalie, malformații ale coloanei vertebrale (cea mai mare parte a coloanei cervicale), Cyclops, defecte ale membrelor.
Etambutol se găsește în laptele matern în concentrații egale cu concentrația în ser matern, dar complicațiile au fost raportate la om. La momentul tratamentului trebuie să se oprească alăptarea.
Efectele secundare ale substanței Etambutol
Din sistemul nervos si organele senzoriale, depresie, parestezii, amețeli, cefalee, dezorientare, halucinații, nevrită periferică și neuropatie, nevrită optică, atrofie optică; deteriorarea acuitatii vizuale si viziune de culoare (cea mai mare parte verde și roșu), îngustarea câmpului vizual central și periferic, formarea de bovine,.
Din sistemul respirator: tuse, sputa a crescut.
Din tractul digestiv: anorexie, gust metalic în gură, dispepsie (greață, vărsături, diaree), dureri abdominale, funcționarea anormală a ficatului.
Reacții alergice: erupții cutanate, mâncărimi.
Altele: leucopenie, hiperuricemie, exacerbare (atac) guta, artralgia.
interacțiune
Ea îmbunătățește efectele medicamentelor anti-TB și aminoglicozide neurotoxicitate, asparaginaza, carbamazepină, ciprofloxacin, imipenem, sărurile de litiu, metotrexat, chinina. Nu este recomandat pentru utilizare împreună cu etionamidă în vederea antagonismul lor farmacologice. Antiacidele conținând hidroxid de aluminiu, reduc absorbția etambutol. Tratamentul simultan cu medicamente. furnizarea unui efect neurotoxic, crește riscul de nevrită optică, nevrite periferice si alte leziuni ale sistemului nervos.
supradoză
Tratament: vărsături inducție, spălare de stomac.
calea de administrare
Măsuri de precauție substanță Etambutol
Noi nu ar trebui să împartă doza zilnică în mai multe ori (nu creează o concentrație terapeutică). Înainte și în timpul tratamentului trebuie efectuat pe un examen lunar baza de ochi - în primul fiecare ochi în parte, atunci ambii ochi (studiul fundului de ochi, acuitatea și câmpuri vizuale, viziune de culoare). Etambutolul nu este recomandată în cazul imposibilității controlului adecvat (inclusiv vârsta de 2-3 ani, este o afecțiune gravă, tulburări psihice). În cazul unor încălcări ale etambutol răsturnate. În timpul tratamentului trebuie să monitorizeze periodic modelul nivelelor sanguine periferice ale acidului uric în funcție de ser sanguin, ficatul și rinichii.
Nu ar trebui să fie utilizat în timpul conducătorii de vehicule și persoane a căror activitate este legată de concentrația mare de atenție.