Caracteristici generale. ingrediente:
Substanța activă: nifedipina;
1 ml de soluție conține nifedipina în termeni de 100% substanță uscată de 20 mg (30 picături);
Excipienți: polietilen glicol 400, etanol 96%.
Proprietăți farmacologice:
Farmacodinamica. Farmadipin® prezintă efect antianginos și antihipertensiv. Blocarea intrării ionilor de calciu în celulele musculare netede, cardiomiocite si arterelor coronare si periferice prin canalele lente de calciu sensibile la tensiune ale membranelor celulare. Se relaxeaza vasculare spasme musculare netede, și elimină dilată arterele coronare si periferice, reducerea rezistenței vasculare, tensiunii arteriale, postsarcinii și necesarul de oxigen miocardic; reduc ușor miocardic reduce oarecum agregarea plachetara.
Farmacocinetica. Dacă ingestia este bine absorbit în tractul digestiv, biodisponibilitatea - 40-60%. Mai ales rapid (5-10 minute) la efectul dezvoltă sublinguală. De obicei, acțiunea maximă este înregistrată în 30-40 de minute. Ingestia de alimente nu a afectat în mod semnificativ rata de absorbție a medicamentului. efect hemodinamic durează 4-6 ore. Cu proteinele plasmatice legate la 90% nifedipina. Acesta este metabolizat în ficat și excretat predominant sub formă de metaboliți inactivi. nifedipina totală clearance - 0.4-0.6 l / kg / oră. de înjumătățire este de 2-4 ore. La vârstnici și la pacienții cu ciroză hepatică metabolismul nifedipina incetineste, astfel încât acestea au un timp de înjumătățire a medicamentului poate fi prelungită cu aproape 2 ori, ceea ce necesită o reducere a dozei și la intervale mai lungi intre doze de medicament. În organism, nifedipina nu se acumulează. În cantități mici penetreaza de sange-creier si bariera placentară, excretat în laptele matern.
proprietățile fizice și chimice de bază: limpede gălbui sau lichid vâscos verzui-gălbui cu miros de alcool ușoară.
Indicații pentru utilizare:
Hipertensiunea arterială (pentru tratamentul crizelor hipertensive).
Dozare și administrare:
Farmadipin® utilizat pentru tratamentul crizelor hipertensive ca o urgență de droguri. Nu se recomandă aplicarea preparatului în forma de dozare pentru un ciclu de administrare.
Dacă este necesar, cursul terapiei antihipertensive și forma de dozare a medicamentului selectează medic.
Când creșterea bruscă și semnificativă a tensiunii arteriale a dozei unice inițială pentru adulți este de 3-5 picături (2-3,35 mg) pentru persoanele în vârstă - nu mai mult de 3 picături (2 mg) sub limbă sau să picătură pe o bucată de biscuit sau zahăr Acesta poate avea loc în gură mai mult timp. Odată cu lipsa unei doze eficiente poate fi crescută treptat la un efect semnificativ clinic. În viitor, în cazul hipertensiunii arteriale trebuie să se concentreze tocmai pe această doză. Dacă este necesar (pentru creșterea tensiunii arteriale 190/100 mm Hg -.... 220/110 mm Hg), o singură doză poate crește treptat, în unele cazuri până la 10-15 picături (6,7-10 mg), ținând cont individual modifică indicatorii pacient AD.
Este necesar să se țină cont de sensibilitatea individuală a pacienților individuali la Farmadipinu®. In astfel de cazuri, doza ales în mod individual, începând cu trei picături și va crește treptat până la 2-3 picături (1,34-2 mg) pentru a obține efectul clinic.
Doza inițială în exces a medicamentului poate duce la o scădere bruscă a tensiunii arteriale!
Caracteristici ale aplicației:
Medicamentul trebuie administrat numai sub supravegherea clinică a pacienților cu: angină instabilă. insuficiență cardiacă severă și stenoză aortică severă, hipertensiune pulmonară severă. cardiomiopatie hipertrofică. tulburări circulatorii cerebrale severe, diabet, tulburări ale funcției renale și hepatice, precum și pentru pacienții vârstnici. Pacienții vârstnici sunt mai predispuși să scadă în fluxul sanguin cerebral datorită vasodilatației periferice ascuțite. La pacienții cu hipertensiune arterială maligne și hipovolemie, hemodializă la pacienții care au primit nifedipina pot prezenta o scădere semnificativă a tensiunii arteriale. Mai ales la începutul tratamentului și, în timp ce utilizarea de beta-blocante poate să apară hipotensiune arterială că unii pacienți nu pot tolera. Pentru astfel de pacienți trebuie monitorizați cu atenție. La pacienții care iau beta-blocante, tratamentul precoce poate fi semne de insuficiență cardiacă congestivă. La pacienții cu insuficiență coronariană severă datorită tahicardia reflexă poate agrava evoluția bolii coronariene, și cu ea, poate deveni mai frecvente crize de angină. Ar trebui să prescrie cu atenție pacienții cu angină sau nifedipina după miocardic. Când vedeți fundalul tratamentul durerii în spatele nifedipina sternului trebuie întrerupt. Nu ar trebui să bea alcool sau fum în timpul tratamentului cu nifedipină.
Dozele altor medicamente utilizate cu nifedipina ar trebui să fie stabilită în mod individual. glicozide cardiace pot fi, de asemenea, utilizat în timpul tratamentului cu nifedipină. La aplicarea nifedipina poate crește rezultatele fals de determinare spectrofotometrică a acidului mandelic-concentrație vanilii în urină.
La aplicarea nifedipina cu femeile gravide intravenos cu sulfat de magneziu simultană necesită o atentă monitorizare a tensiunii arteriale, datorită posibilității de scădere a tensiunii arteriale, care poate deteriora mama si fat.
Pacienți cu insuficiență hepatică necesită o monitorizare atentă și, în cazuri severe - reducerea dozei.
Nifedipina este metabolizat de citocromul P450 3A4. De aceea, medicamentele care inhibă sau induc sistemul enzimatic, poate modifica efectul „primului pasaj“ sau clearance-ul nifedipinei (vezi. A se vedea „Interacțiunea cu alte medicamente și alte tipuri de interacțiuni“).
Dacă utilizarea concomitentă a nifedipină cu aceste medicamente tensiunii arteriale trebuie să fie controlate și, dacă este necesar, ar trebui să ia în considerare reducerea dozei de nifedipină.
Anumite experimente in vitro au arătat relația dintre utilizarea blocanților canalelor de calciu, în special nifedipină și invers spermatice modificări biochimice care degradeaza capacitatea acesteia de a fertilizare. În cazul în care fertilizarea in vitro această încercare nu a avut succes atunci când nici o altă explicație, antagoniști de calciu, în special, nifedipina, poate fi considerată ca o posibilă cauză a acestui fenomen.
Abilitatea de a influența viteza de reacție, atunci când deplasarea sau folosirea altor mașini.
În aplicarea medicamentului ar trebui să evite activitățile potențial periculoase, care necesită atenție (managementul rutier, lucra cu alte mecanisme, etc.).
Efecte secundare:
În conformitate cu recomandările privind efectele adverse ale medicamentelor sunt minore și tranzitorii, în general, nu necesită întreruperea tratamentului.
Pentru utilizarea prelungită și necontrolată a posibilelor reacții secundare caracteristice medicamente din această grupă farmacologica.
Cu sistemul cardiovascular: de multe ori - edem, vasodilatație, rar - tahicardie. tahicardie, hipotensiune arterială. sincopa.
Pe o parte a sistemului nervos central și periferic: de multe ori - dureri de cap; rare - vertij, migrene. amețeli. tremor. tulburări de somn, anxietate; rar - vedere încețoșată tranzitorie, agitație, parestezii. dysesthesia.
Din partea sistemului endocrin: hiperglicemie (ar trebui să fie luate în considerare la pacienții cu diabet zaharat).
Din sistemul digestiv: de multe ori - constipație; rar în aplicarea unor doze mari apar dureri abdominale, dispepsie, flatulență. greață. vărsături (foarte rare), hiperplazie gingivală (cu utilizare prelungită), uscăciunea gurii, creșteri tranzitorii ale enzimelor hepatice.
Din sistemul urinar: rar - poliurie. disurie.
Reacții alergice: - reacții alergice neregulat, edem alergic / angiootok (inclusiv edem al laringelui); rar - mâncărime, urticarie. erupții cutanate; foarte rare - reacții anafilactice / anafilactoide.
Altele: de multe ori - stare de rău; rar - sângerări nazale. congestie nazală, eritem; rare - umflarea gambei, crampe musculare, umflarea articulațiilor, disfuncție erectilă, nespetseficheskaya garyachka durere, dispnee.
Interacțiunea cu alte medicamente:
Nifedipina poate crește efectul antihipertensiv al medicamente antihipertensive, care sunt utilizate simultan, cum ar fi diuretice, beta-blocante, inhibitori ai ECA, AT-1 antagoniști ai receptorilor altor antagoniști de calciu, blocanți adrenergici, inhibitori FDE5, α-metildopa.
Atunci când sunt combinate cu beta-blocante, împreună cu întărirea acțiunii hipotensive, în unele cazuri, se pot dezvolta insuficienta cardiaca.
Diltiazem, excreția lent nifedipin din organism (dacă este necesar, reducerea dozei de nifedipina).
Amiodaronă și chinidină poate amplifica efectul inotrop negativ al nifedipină. În unele cazuri, combinația de nifedipină și ingerarea chinidina scade concentrația de chinidină în plasma din sânge.
Nifedipina crește concentrația de carbamazepină, fenitoină ser. Utilizarea combinată a nifedipină și cimetidină poate duce la niveluri crescute de nifedipin în plasma sangvină.
Rifampicină induc activitatea enzimelor hepatice, accelerează metabolizarea nifedipin, ceea ce poate duce la o scădere a efectului clinic al nifedipină (o astfel de combinație este contraindicată).
Tratamentul nifedipină trebuie întrerupt 36 de ore înainte de anestezie planificată cu utilizarea de fentanil. Nifedipina este compatibil cu agentul radioopac.
combinație Nifedipina cu sulfat de magneziu intravenos la femeile gravide poate cauza blocajului neuromuscular.
Nifedipina este metabolizat prin sistemul citocromului P450 3A4, localizat în mucoasa intestinală și a ficatului. Pe această bază medicamente care inhibă sau induc sistemul enzimatic, poate modifica efectul „primului pasaj“ (după administrarea orală) sau clearance-ul nifedipină. Utilizarea simultană a antibioticelor macrolide (de exemplu eritromicina), inhibitori ai anti-protează HIV (de exemplu Ritonavir), antifungicele imidazolice (de exemplu, ketoconazol), nefazodonă, fluoxetina, quinupristin / dalfopristin, cimetidina, cisaprida și nifedipina poate duce la concentrații crescute de nifedipin în plasmă .
Este cunoscut faptul că acidul valproic crește concentrația plasmatică a blocant structural similar nimodipina al canalelor de calciu prin inhibarea enzimelor. Prin urmare, nu putem exclude o creștere a concentrațiilor plasmatice de nifedipin și creșterea eficienței.
Este cunoscut faptul că tacrolimus este metabolizat prin citocromul P450 3A4.
Sucul de grapefruit inhibă citocromul P450 3A4. Utilizarea de suc de grapefruit atunci când se utilizează rezultatele nifedipina concentrații plasmatice crescute de nifedipin și crește durata de acțiune din cauza scăderii metabolizării la primul pasaj în reducerea sau clearance-ul. Din cauza acestui efect poate fi îmbunătățită cu medicamente antihipertensive. După utilizarea regulată de suc de grapefruit acest efect poate dura timp de 3 zile de la ultima utilizare a sucului.
De aceea, în timpul tratamentului cu nifedipină trebuie să evite consumul de suc de grepfrut / grapefruit.
Folosirea nifedipinei poate conduce la rezultate eronate cu determinarea concentrației de acid vanilil-mandelic spectrofotometrică în urină (folosind HPLC, acest efect nu a fost observată metoda).
Contraindicații:
-Infarctul miocardic acut (în primele 4 săptămâni);
-șoc cardiogen;
-aortica severa si stenoza mitrală;
-angină instabilă;
-nu este utilizat pentru tratamentul crizelor anginoase. prevenirea secundara a infarctului miocardic;
-decompensării insuficiență cardiacă;
-(Tensiunii arteriale sistolice sub 90 mm Hg) hipotensiune arterială;
-tahicardie ventriculară cu complexul QRS extins;
-sindrom de sinus bolnav;
-Wolff-Parkinson Sindromul-White (WPW), sindromul Lown-Genonga-Levine (LGL);
-AV blocadă II și gradul III;
-porfirie;
-ileostomie instalat după proctocolectomie;
-sarcinii;
-alăptării;
-vârsta copiilor;
-Hipersensibilitate la nifedipină și alte ingrediente;
-hipersensibilitate la alte dihidropiridine;
-să nu fie luate cu rifampicina.
supradozaj:
Simptomele de intoxicație acută cu nifedipină: afectarea conștienței până la comă, scăderea tensiunii arteriale, tahicardie / bradicardie, hiperglicemie. acidoză metabolică. hipoxie. șoc cardiogen. însoțite de edem pulmonar.
Tratamentul. Măsuri de prim ajutor ar trebui să fie în primul rând de eliminarea medicamentului din organism, și recuperarea stabilă hemodinamic.
După administrarea orală este recomandată pentru a goli complet stomac, dacă este necesar - în combinație cu spălarea intestinului subțire.
Deoarece nifedipina se caracterizează printr-un grad ridicat de legare de proteinele plasmatice și un volum relativ mic de distribuție, dializa nu este eficientă, dar se recomandă plasmafereză.
Bradicardia poate elimina beta-simpatomimetice. Atunci când încetinirea ritmului cardiac, pune în pericol viața, se recomandă utilizarea unui stimulator cardiac artificial.
Hipotensiunea care apare din cauza șocului cardiogen și vasodilatație, suplimentarea de calciu poate fi îndepărtată (se injectează lent soluție de clorură de calciu sau gluconat 10-20 ml 10%, și apoi repetată dacă este necesar). Ca urmare, nivelurile de calciu seric poate atinge limita superioară a valorilor normale, sau să fie puțin mai mare. În cazul în care administrarea de calciu este ineficient, utilizarea adecvată a simpatomimetice, cum ar fi dopamina sau noradrenalina. Dozele acestor medicamente sunt selectate ținând cont de efectul terapeutic care este atins.
Pentru administrarea suplimentară de fluide trebuie abordată cu mare atenție, deoarece crește riscul de suprasarcină cardiace.
Utilizare în timpul sarcinii și alăptării.
Nifedipina este contraindicat pentru utilizarea în timpul sarcinii.
Nifedipina trece în laptele matern, astfel încât în timpul utilizării medicamentului este necesară întreruperea alăptării.
Medicamentul nu este utilizat pentru tratamentul copiilor.
Condiții de depozitare:
Perioada de valabilitate. 3 ani. După deschiderea flaconului de medicament este stocat 28 zile. Nu utilizați medicamentul după data de expirare înscrisă pe ambalaj. A se păstra într-un loc uscat, întunecos, la o temperatură nu mai mare de 25 ° C A nu se lăsa la îndemâna copiilor.
Condițiile de furnizare:
5 ml sau 25 ml flacoane închise într-un ambalaj.