3+ monocite și leucocitele polimorfonucleare, ceea ce duce la inhibarea fagocitozei și blocarea enzimelor lizozomale. Reduce activitatea complexelor și a sistemelor de leucocite și limfocite enzimelor sulfhidril, ceea ce duce la o scădere a concentrațiilor de Ig și factorul reumatoid, inhibă sinteza colagenului și Pg.
Efectul terapeutic se dezvoltă treptat și observate după 3-4 luni (uneori 6 luni) din momentul ingestiei.
Farmacocinetica. Absorbția după administrarea orală - 25%. Relația cu proteinele plasmatice - 60%. Css se remarcă la 3 luni după inițierea tratamentului, la o doză de 6 mg / zi a fost de 68 pg / ml.
Este rapid metabolizat în ficat (auranofin practic nealterata determinat în sânge). T1 / 2 în sânge - 21-31 zile, in tesuturi - 42-128 zile. Excretată prin rinichi (60%) și în bilă.
Indicații. Artrita reumatoidă (tratamentul si prevenirea in detectarea precoce schimbările articulații radiografică), artrita psoriazică, sindromul Felty.
Contraindicații. Hipersensibilitate, CHF, insuficiență renală cronică, hepatită (faza activă), inhibarea hematopoezei măduvei osoase, dermatită exfoliativă, enterocolite, sarcina, lactația, cașexie, urticarie, eczeme, erupții cutanate.
regimul de dozare. La interior: adulți - 6 mg / zi; copii - 0,1 mg / kg / zi, în 2 doze divizate.
Atunci când primește ineficiența timp de 4 luni și toleranță bună poate mări doza pentru adulți la 9 mg / zi în 3 doze divizate, pentru copii - până la 0,2 mg / kg / zi. În cazul tratamentului ineficient pentru următoarele 3 luni de droguri răsturnat.
Efecte secundare. Din sistemul nervos si organele senzoriale: confuzie, halucinații, convulsii, conjunctivită.
Sistemul respirator: faringită, traheită, pneumonie interstițială, fibroză pulmonară.
Din sistemul digestiv: gingivită, glosită, stomatită, vărsături, diaree sau constipație, gastralgia, gastrită, enterită necrotică, enterocolite ulcerativă, colita, hemoragie gastro-intestinală, colestază, litiază biliară, hepatită, insuficiență hepatică.
Cu sistemul genito-urinar: sindrom nefrotic cu proteinurie masivă, insuficiență renală, vaginită.
Pe partea sistemului hematopoietic: agranulocitoză, pancitopenie, anemie, leucopenie, trombocitopenie.
Reacții alergice: erupție cutanată, mâncărime a pielii, eozinofilie, dermatită, hipertermie.
Interacțiunea. Este incompatibil cu peniciline, levamisol, clorochina; compatibil cu AINS.
Efectele adverse consolida citostaticelor, medicamente hepato și nefrotoxice, penicilamină.
medicamente mielotoxic cresc efectele hematologice ale medicamentului.
Sulfasalazina, tablete acoperite cu un strat enteric.
Grupul farmacoterapeutic - agent intestinal anti-microbiene si anti-inflamatorii.
acțiune farmacologică. agent antimicrobian Intestinal, sulfanilamidă, de asemenea, are acțiune antiinflamatoare. Posibilitatea de utilizare in tratamentul colitei nespecifica este asociat cu abilitatea de a acumula selectiv în sulfasalazina conjunctiv intestinului peretelui țesut pentru a elibera acidul 5-aminosalicilic (5-ASA), care are activitate anti-inflamatoare, și sulfapiridină, are acțiune bacteriostatică antimicrobiană, antagonist competitiv PABA.
Aceasta se aplică diplococci, streptococi, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli.
Farmacocinetica. Absorbție - 10%, suferă microflorei intestinale de clivaj pentru a forma sulfapiridină - 60-80 și 25% 5-ASA. Comunicarea cu proteinele plasmatice sulfasalazină - 99%, sulfapiridină - 50% 5-ASA - 43%.
Sulfapiridină este metabolizat în ficat prin hidroxilare cu formarea de metaboliți inactivi, 5-ASA - prin acetilare. T1 / 2 sulfasalazina - 5-10 ore, sulfapiridină - 6-14 h, 5-ASA. - 0,6-1,4 ore este derivat prin intestin - sulfapiridină și 5% 67% 5-ASA, rinichi - 75-91% vsosavshegosya sulfasalazină (în timp de 3 zile).
Indicații. colită ulcerativă.
Contraindicații. Hipersensibilitate, ficat și / sau insuficiență renală, anemie, porfirie, deficit congenital de glucozo-6-fosfat dehidrogenază; lactației, vârsta copiilor (până la 5 ani).
Dozare. In interior, ori 1g 4-6 pe zi, timp de 2-3 săptămâni, urmată de o reducere treptată a dozei de 0,5-1 g la fiecare 5-7 zile; curs de tratament poate dura până la 4-6 luni. Copii 5-7 ani - 0,25-0,5 g de 3-6 ori pe zi, de peste 7 ani - de la 0,5 g de 3-6 ori pe zi.
Efect secundar. Dureri de cap, amețeli, dispepsie, greață, vărsături, diaree, dureri abdominale, pierderea poftei de mâncare; sânge în fecale, pneumopatie interstițială, hepatita indusă de medicamente, fotosensibilitate, colorarea urinei galben-portocaliu culoare, agranulocitoză, leucopenie, trombocitopenie, anemie hemolitică, reacții alergice: necroliză epidermică toxică (sindrom Lyell), maligne eritem multiform (sindrom Stevens-Johnson) , șoc anafilactic.
Interacțiunea. Ea îmbunătățește acțiunea anticoagulantelor, antiepilepticele și medicamente antidiabetice orale, precum și efectele secundare ale citostaticelor, agenți imunosupresori, hepato și medicamente nefrotoxice.
Medicamente care suprima de sânge, măduva osoasă crește riscul de mielosupresie.
Clorochina (delagil) comprimate. Grupul farmacoterapeutic - medicament impotriva malariei.
acțiune farmacologică. Protivoprotozoynoe înseamnă, de asemenea, are imunosupresor și efect anti-inflamator. Aceasta provoacă moartea formelor eritrocitare asexuată a tot felul de paraziți. Are gametotsidnoe acțiune cu excepția Plasmodium falciparum (antigametotsidnoe acțiune exponate). Datorită inhibării sintezei de acid nucleic are o acțiune moderată imunosupresoare nespecifice și anti-inflamator.
Farmacocinetica. Odată ce în interiorul rapid și aproape complet absorbit din tractul gastro-intestinal. Cmax este atinsă după 2-6 ore. La 55% legat de albumina plasmatică. se răspândește rapid la organe și țesuturi (ficat, rinichi, splină, plămâni). pătrunde cu ușurință bariera hemato-encefalică și placenta.
Acesta este metabolizat în cantitate mică (25%). Excretată prin rinichi (70% - nemodificat) lent. T1 / 2 - 1-2 luni.
În insuficiența renală, se poate acumula. În urină acidă rată de eliminare este crescută la alcalin - crește.
Indicații. Malaria (prevenirea și tratamentul tuturor tipurilor), amoebiaza extraintestinale, abces hepatic amoebice LES (cronică și formele subacute), artrita reumatoida, sclerodermia, fotodermatoză, porfiria cutanea tarda.
Contraindicații. Hipersensibilitate, ficat și / sau insuficiență renală, inhibarea hematopoezei măduvei osoase, aritmii severe, artrita psoriazică, neutropenie, purpurinuria sarcinii.
Dozare. La interior, pentru prevenirea malariei - la 0,5 g în prima săptămână de 2 ori, apoi 1 ori întotdeauna în aceeași zi a săptămânii. Tratamentul malariei se desfasoara dupa cum urmeaza: 1 1 g o dată pe zi, 6-8 ore - 0,5 g, 2 și 3 zile de tratament - cu 0,75 g de 1 aport zilnic. Dacă este necesar - în / în picurare.
Când amebiaza - 0,5 g de 3 ori pe zi, timp de 7 zile, apoi - 0,25 g de 3 ori pe zi, timp de mai mult de 7 zile în viitor - de 0,75 g de 2 ori pe săptămână timp de 2-6 luni.
In artrita reumatoida - de 0,25 g de 2 ori pe zi, timp de 7 zile, apoi - la 0,25 g pe zi, timp de 12 luni.
In LES - zilnic 0,25-0,5 g
Când fotodermatoză - de 0,25 g pe zi timp de 1 săptămână, apoi - la 0,5-0,75 g săptămânal.
Efect secundar. Din sistemul digestiv: greață, vărsături, gastralgia.
Din sistemul nervos: amețeli, dureri de cap, tulburări de somn, psihoză, convulsii.
Din CCC: miocardic daune cu modificări ECG, reducerea tensiunii arteriale.
Din simțurile: la cerere lung - opacități corneene, deteriorarea retinei, vedere încețoșată, zgomote în urechi.
Reacții alergice: dermatită, fotosensibilitate.
Altele: mialgii, leucopenie, decolorarea pielii si a parului.