1. Modul de acțiune
farmacodinamie
blocant selectiv al „lent“ canale de calciu, un derivat de 1,4-dihidropiridina. Ea are vasodilatatoare, antianginos și acțiune hipotensivă. Scăderile curentului de calciu ionic în cardiomiocite și celulele musculare netede ale arterelor coronare si periferice; la doze mari inhibă eliberarea ionilor de calciu din depozitele intracelulare. Acesta reduce numărul de canale de operare, fără a afecta momentul activării, inactivare și de recuperare. Separă excitația și contracția miocardului, tropomyosin și troponină mediată, și în mușchiul neted vascular mediat de calmodulin.
La doze terapeutice, curent normalizeaza ionii de calciu transmembranare perturbat în mai multe stări patologice, în special în hipertensiunea. Ea nu afectează tonul venelor. Intareste fluxului sanguin coronarian, imbunatateste fluxul sanguin zonele ischemice ale miocardului fără dezvoltarea fenomenului de „fura“, activeaza functionarea colateralelor. Extinderea arterelor periferice, reducerea rezistenței vasculare periferice totale, tonusul miocardic, postsarcinii, cererea de oxigen miocardic și crește durata relaxării diastolice a ventriculului stâng (LV). Practic, nici un efect asupra nodurilor și sinoauricular și atrioventriculare nu posedă activitate antiaritmică. Acesta îmbunătățește fluxul sanguin renal, natriuresis este moderată. Negativ cronologică, Drome și efectul inotrop se suprapune activarea reflexă a sistemului și o creștere simpatic a frecvenței cardiace, ca răspuns la vasodilatație periferică. Efectul după 20 de minute - atunci când se iau de droguri pe cale orala, durata efectului de 4-6 ore.
Farmacocinetica
Nifedipina este aproape complet absorbit în tractul gastro-intestinal (90%). Disponibilitatea absolută bio este 40-70%. Nifedipina suferă o metabolizare extensivă în „prima trecere“ prin ficat (40-60%). După administrarea orală a 1 comprimat de 10 mg concentrație maximă în plasmă a medicamentului atinse în decurs de 30 - 60 Se min. Jumătatea - 2 - 4 ore. proteinele plasmatice nifedipina Communication (albumina) este de 94 - 97%. Substanța activă pătrunde prin bariera placentară și se excretă în laptele matern. Mai puțin de 5% din doza administrată penetrează bariera hematoencefalică. Nifedipina este metabolizat în principal, 3 metaboliți inactivi farmacologic, și în această formă, cu eliminarea de urină de aproximativ 60- 80% din doza administrată. Restul dozei este afișată prin canalul biliar și fecale.
2. Indicații pentru utilizare
- Boala coronariana - pentru prevenirea atacurilor în diferite forme de angină, inclusiv angina vasospastică (angina Prinzmetal).
- hipertensiune (monoterapie sau în asociere cu alte medicamente antihipertensive).
3. Metoda de utilizare
Comprimatele Kordafen® destinate ingerare. Luarea de mese. Comprimatele trebuie înghițite întregi, cu puțin lichid.
Doza inițială este de 10 mg (1 comprimat) de 3 ori pe zi. Dacă este necesar, doza poate fi crescută la 20 mg de 2 ori pe zi, sub controlul tensiunii arteriale. Doza zilnică maximă este de 40 mg.
La pacienții vârstnici sau la pacienții care au primit terapie combinată (antianginos sau antihipertensiv), precum și modificări ale funcției hepatice la pacienții cu doze circulatorie cerebrală severă trebuie redusă. Pacienții care necesită doze mai mari de nifedipină trebuie să utilizeze medicamentul în formele de dozare de acțiune prelungită.
4. Efecte secundare
Cardio-vasculare sistem. manifestări de vasodilatație excesivă (scăderea asimptomatică a tensiunii arteriale, dezvoltarea sau exacerbarea insuficienței cardiace congestive, „mareele“ de sânge la nivelul pielii, înroșirea feței, senzație de arsură), tahicardie, palpitații, aritmii, edem periferic, durere în piept; rare - o scădere excesivă a tensiunii arteriale, leșin, la unii pacienți, în special la începutul tratamentului, pot provoca atacuri de angină, care necesită întreruperea medicamentului. Sunt descrise cazuri izolate de infarct miocardic.
Pe o parte a sistemului nervos central. dureri de cap, amețeli, oboseală, slăbiciune, somnolență. Cu ingestia pe termen lung a unor doze mari - paresteziile ale extremităților, depresie, anxietate, extrapiramidal (parkinsoniene) tulburări (ataxie, „masca cum ar fi“ fata, amestecare mers, rigiditate a brațelor și picioarelor, tremurături ale mâinilor și degetelor, dificultate la înghițire).
Din sistemul digestiv. xerostomie, creșterea apetitului, dispepsie (cum ar fi greață, diaree sau constipație); rar - hiperplazie gingivală (sângerare, durere, umflare), cu o receptie lunga - disfuncție a ficatului (colestază intrahepatică, activitate crescută a enzimelor hepatice „“). Din partea de sânge: anemie, agranulocitoză asimptomatice, trombocitopenie, purpură trombocitopenică, leucopenie.
Reacții alergice. rar - mâncărime, urticarie, erupții cutanate, dermatită exfoliativă, fotodermatit,; foarte rar - hepatită autoimună.
Pe partea sistemului musculo-scheletic. artrita, rareori - artralgii, umflarea articulațiilor, mialgii, convulsiile extremităților superioare și inferioare.
Din sistemul urinar. crește în urină de zi cu zi, deteriorarea funcției renale (la pacienții cu insuficiență renală).
Altele. rar - dificultăți de respirație, tuse; foarte rar - tulburări vizuale (inclusiv tranzitorie orbire, cu o concentrație maximă de nifedipină în plasma din sânge), ginecomastie (la pacienții vârstnici, a dispărut complet după întreruperea medicamentului), hiperglicemie, galactoree, edem pulmonar. bronhospasm, creșterea greutății corporale.
5. Contraindicații
- Hipersensibilitate la nifedipina (și alți derivați de dihidropiridine) sau alte componente ale formulării.
- șoc cardiogen, colaps, stenoza aortica marcata, angina instabilă
- post-infarct miocardic (primele 4 săptămâni)
- intoleranța la lactoză
- vârsta de 18 ani (eficacitatea și siguranța au fost stabilite)
- hipotensiune arterială (tensiune arterială sistolică mai mică de 90 mmHg), insuficiență cardiacă cronică decompensare, sindrom de sinus bolnav, sarcina (înainte de 20 de săptămâni), lactație.
6. În timpul sarcinii și alăptării
este prezentată Numirea nifedipină la femeile gravide doar dacă beneficiul matern așteptat depășește riscul potențial pentru făt. Nifedipina nu este recomandat pentru utilizare în primul trimestru de sarcină (înainte de 20 săptămâni). Medicamentul este excretat în laptele matern, se recomandă să întrerupeți alăptarea în timpul tratamentului.
7. Interacțiunea cu alte medicamente
Inductori ale enzimelor hepatice microzomal (rifampicina, etc.) Reduce concentratia de nifedipină.
În combinație cu nitrați este îmbunătățită tahicardie. Efectul hipotensiv al reducerii simpatomimetice, medicamente antiinflamatoare nesteroidiene (Pg inhibiția sintezei în rinichi și întârzierea de Na + și fluid în organism), estrogeni (retenția de lichide în organism). blocante de calciu poate reduce efectul de canale „lent“ de calciu.
Nifedipina poate deplasa de la asocierea sa cu proteine, medicamente care au un grad ridicat de legare (incluzând anticoagulante indirecte - derivați de cumarină și indandione, anticonvulsive, medicamente antiinflamatoare nesteroidiene, chinină, salicilați, sulfinpirazonă) astfel pot crește concentrația în plasma sanguină .
Acesta inhibă metabolismul prazosin și alte alfa-blocante, prin care, eventual, creșterea efectului hipotensiv.
Nifedipina inhibă excreția vincristina din organism și poate provoca reacții adverse crescute de vincristina. doza de vincristina redusă dacă este necesar. Formulările cu litiu pot spori efectele toxice (greață, vomă, diaree, ataxie, tremor. tinitus).
Procainamida, chinidina, și alte medicamente care determina alungirea intervalului Q - T poate crește riscul de alungire semnificativă a intervalului Q - Sucul de grapefruit T. nifedipina suprimă metabolismul în organism și, prin urmare, utilizarea lor concomitentă este contraindicată.
8. Supradozaj
dureri de cap, înroșirea pielii, marcată lung de reducere a tensiunii arteriale, supresia funcției nodului sinusal, bradicardie, bradiaritmie.
în intoxicații severe (colaps, depresia nodului sinusal) efectuat lavaj gastric, cărbune activat. Formulările safener sunt ioni de calciu: arătat în lentă / într-o soluție 10% de clorură de calciu sau gluconat de calciu, urmată de trecerea la perfuzia pe termen lung. În scădere marcată a tensiunii arteriale - in / sau administrarea dobutaminei dopaminei. Atunci când tulburări de conducere - atropina, izoprenalina sau stimulator cardiac artificial. Odată cu dezvoltarea insuficienței cardiace - în / într-un oubain. Catecolamine se aplică numai atunci când o amenințare a vieții (datorită eficacității lor reduse care necesită doze mari, crescând astfel pericolul de fibrilatie). Vă recomandăm monitorizarea concentrației glucozei în sânge (poate scădea eliberarea de insulină) și electrolit (ioni de potasiu și calciu). Hemodializa este ineficientă.
9. Forma de lansare
Tabletele, comprimate filmate, 10 mg - 50.
10. Condiții de depozitare
Într-un loc uscat, întunecos, la o temperatură nu mai mare de 25 ° C
A nu se lăsa la îndemâna copiilor.
Perioada de valabilitate
11. Compoziție
1 tabletă conține:
10 mg de nifedipin
Excipienți. amidon de cartof, gelatină, lactoză, celuloză microcristalină, stearat de magneziu, talc.
12. Condițiile de furnizare a farmaciilor
Medicamentul este eliberat sub prescripția medicului curant.
interesant de stiut
- S-au găsit un bug? Selectați-l și apăsați pe Ctrl + Enter