Denumire comercială:
Denumire comună internațională:
Denumire chimică:
7 - brom -1,3 - dihidro - 5 - (2 - clorfenil) - 2H - 1,4-benzodiazepin-2-onă.
Forma de dozare:
Soluție pentru administrare intravenoasă și intramusculară.
Substanță activă: bromdigidrohlor fenilbenzodiazepin-1,0 g;
Excipienți: polivinilpirolidonă cu greutate moleculară mică Medical (greutate Molec de 12600 ± 2700.) - 100,0 g disulfit de sodiu - - 9,0 g glicerol 2,0 g soluție Polisorbat 80 -50.0 g Hidroxid de sodiu 0,1 M la pH 6,0-7,5 apă pentru injectare până la 1 litru.
Descriere:
Lichid incolor sau ușor gălbui.
Grupa farmacoterapeutică:
droguri antianxiety (tranchilizant).
proprietăți farmacologice
ELZEPAM ® este un derivat de benzodiazepină.
Farmacodinamica. Acesta dispune de anxiolitic, hipnotic, sedativ, si efect relaxant muscular anticonvulsiv și centrală. Acesta are un efect inhibitor asupra sistemului nervos central (SNC). se realizează în mod avantajos în talamus, hipotalamus și sistemul limbic. Ea îmbunătățește efectul inhibitor al acidului gama-aminobutiric (GABA), care este unul dintre mediatorii principali ai transmisiei pre- și postsinaptică inhibarea impulsurilor nervoase în SNC.
Mecanismul de acțiune este determinat ELZEPAMa ® receptorilor de stimulare benzodiazepină supramoleculare al GABA-benzodiazepină-hlorionofor Rx complex care conduce la activarea receptorului GABA, ceea ce determină o scădere a excitabilității structurilor cerebrale subcorticale polisinaptice inhibării reflexului spinal.
Farmacocinetica.
Distribuite pe scară largă în organism. Acesta este metabolizat în ficat. Timpul de înjumătățire al organismului de la 6 la 10 - 18 ore, excreția medicamentului este, în principal, prin rinichi ca metaboliți.
indicaţii
Medicamentul este utilizat într-o varietate de condiții nevrotice, nevroza psihotice, psihopati si alte implica anxietate, teama, iritabilitate crescuta, stres, labilitate emoțională. Când psihoza reactivă, sindromul hipocondriac senestopaticheskom (inclusiv cele rezistente la acțiunea altor tranchilizante), tulburări ale somnului și disfuncția vegetative, pentru prevenirea anxietății și stresului emoțional. Ca un medicament anticonvulsivant utilizat pentru a trata pacienții cu epilepsie temporală și mioclonică.
In practica neurologic utilizat pentru tratamentul hiperkinezie și ticuri, rigiditate musculară, labilitate autonom.
Contraindicații
Hipersensibilitate (inclusiv la alta. Benzodiazepinele), comă, șoc, miastenia gravis, glaucom cu unghi închis (debut acut sau predispoziție), boala pulmonară obstructivă cronică severă (eventual crescută insuficiență respiratorie), insuficiență respiratorie acută, sarcina (in special I termen) , în timpul alăptării; vârsta de 18 ani (siguranța și eficacitatea nu sunt determinate).
Măsuri de precauție - insuficiență hepatică și / sau renală, ataxie cerebrală și medulară, hiperkinezie, tendința de a-abuzul de medicamente psihotrope, boli organice ale creierului (posibile reacții paradoxale), hipoproteinemia, în vârstă, depresie (a se vedea „instrucțiuni speciale“.).
Dozare și Administrarea
ELZEPAM ® intramuscular administrat sau intravenos (bolus sau perfuzie).
O singură doză este, în general 0.0005-0.001 g (0,5 - 1 mg) și tulburări de somn 0.0005-0.001 g (0,5 -1 mg) înainte de culcare.
Pentru ameliorarea frica, anxietate, agitație, precum și vegetative și stările psihotice epileptice ELZEPAM ® este utilizat intramuscular sau intravenos, doza inițială de 0,0005 - 0,001 g (0,5 - 1 ml dintr-o soluție de 0,1%), doza zilnică medie de 0.003 - 0,005 g (3 până la 5 ml dintr-o soluție de 0,1%), în cazurile severe de până la 0,007 - 0,009 g în status epilepticus și convulsii în serie de preparare se administrează intramuscular sau intravenos, începând cu o doză de 0,0005 g (0,5 mg).
Pentru tratamentul medicamentos abstinență la alcool administrat intramuscular sau intravenos într-o doză de 0.0025-0.005 (2,5 - 5 mg) pe zi.
În practică, în cazul bolilor neurologice cu crescut tonusul muscular medicament administrat intramuscular la 0.0005 g (0,5 mg), o dată sau de două ori pe zi.
Pentru pre - lent administrate intravenos 0.003 - 0,004 g (3,4 ml dintr-o soluție de 0,1%).
Doza zilnică medie ELZEPAMa ® este 0.0015-.005 g (1,5-5 mg). Doza zilnică maximă de 0,01 g (10 mg).
După obținerea efectului terapeutic durabil este recomandabil să meargă la primirea formelor de dozare orale ale medicamentului.
Pentru a evita dezvoltarea dependenței de droguri, cu curs de durata tratamentului de aplicare ELZEPAMa ®. precum și alte benzodiazepine este de 2 săptămâni. Dar, în unele cazuri, durata tratamentului poate fi crescută până la 3-4 săptămâni.
Pentru a elimina doza de medicament trebuie redusă treptat.
efect secundar
Din sistemul nervos: la începutul tratamentului (în special la pacienții vârstnici) - somnolență, oboseală, amețeli, tulburări de concentrare, ataxie, dezorientare, retard mintal si raspunsuri motorii, confuzie; rar - dureri de cap, euforie, depresie, tremor, pierderea memoriei, tulburări de coordonare motorie (în special la doze mai mari), stare depresivă, reacții distonice extrapiramidale (mișcări necontrolate, inclusiv ochii), oboseala, miastenia gravis, disartrie; foarte rar - reacție paradoxală (izbucniri agresive, agitație, anxietate, tendințe de suicid, spasme musculare, halucinații, anxietate, tulburări ale somnului).
Din partea hematopoieza: leucopenie, neutropenie, agranulocitoză (frisoane, febră, dureri în gât, oboseală neobișnuită sau slăbiciune), anemie, trombocitopenie și.
Din sistemul digestiv: gură uscată sau salivatie, arsuri la stomac, greață, vărsături, scăderea apetitului, constipație sau diaree; funcția anormală a ficatului, activitate crescută a transaminazelor „ficat“ și fosfataza alcalină, icter.
Din sistemul urogenital: incontinență urinară, retenție urinară, disfuncție renală, scăderea libidoului, sau transpune, dismenoree.
Reacții alergice: erupții cutanate, mâncărimi.
Efectul asupra fătului: teratogennst (în special I trimestru), depresie a sistemului nervos central, insuficienta respiratorie si suprimarea reflexului suptul la sugari ale caror mame au folosit droguri.
Altele: dependență, dependența de droguri; scăderea tensiunii arteriale (TA); rar - vedere încețoșată (diplopie), scădere în greutate, tahicardie. Odată cu scăderea dramatică a dozei sau întreruperea tratamentului - „anula“ sindrom (tulburări de somn, reactii disforice, spasme musculare netede a organelor interne, și musculaturii scheletice, dipersonalizatsiya, câștig potooodeleniya, depresie, greață, vărsături, tremor, tulburări de percepție, inclusiv hiperacuzie , parestezie, fotofobie, tahicardie, convulsii, rar - reacții psihotice).
Reacții locale: tromboză venoasă sau flebite (roșeață, umflare sau durere la locul de injectare).
supradoză
La supradozaj moderat - consolidarea efectului și efectele secundare terapeutice; în cazul în care un supradozaj mare - marcată depresie a conștienței, activitate cardiacă și respiratorie.
Tratament: controlul funcțiilor vitale, mentinerea respiratorie si cardiovasculara, terapie simptomatică. Recomandată stricnina nitrat (injecție de 1 ml dintr-o soluție 0,1% de 2-3 ori pe zi) sau soluție metrazole (1 ml injecții cu soluție 10% de 1-2 ori pe zi) ca antagoni¬stov acțiune miorelaksantnogo ELZEPAMa ®. Ca specific flumazenil antagonist poate fi utilizat (aneksat) - intravenos (soluție 5% de glucoză (dextroză) sau soluție de clorură de sodiu 0,9%) la o doză inițială de 0,2 mg (opțional până la doza de 1 mg).
Interacțiunea cu alte medicamente ELZEPAM ® compatibile cu alte medicamente care determină inhibarea funcțiilor SNC (hipnotice, anticonvulsivante, neuroleptice, și colab.), Dar cererea trebuie să ia în considerare complexă consolidarea reciprocă a acțiunii lor. Reduce eficacitatea levodopa la pacienții cu boala Parkinson. Poate crește toxicitatea zidovudină.
Inhibitorii de oxidare microzomală cresc riscul efectelor toxice.
Inductori microzomale enzimelor hepatice scad eficienta.
Crește concentrația de imipramina în serul sanguin.
Antihipertensive poate crește severitatea reducerii tensiunii arteriale.
Pe fondul numirea simultană a clozapinei poate fi crescută depresie respiratorie.
Măsuri de precauție
Necesită îngrijire specială în prescriere ELZEPAMa ® pentru depresie severă, deoarece medicament poate fi folosit pentru a pune în aplicare intenția de sinucidere. Este necesară precauție medicament la pacienții vârstnici și cei debili. În insuficiența hepatică / renală și tratamentul prelungit este necesar pentru a monitoriza modelul de sânge periferic și enzime „ficat“.
Frecvența și natura efectelor secundare depind individuale de sensibilitate, doza și durata tratamentului. Când reducerea dozei sau întreruperea ELZEPAMa efecte secundare ® dispar.
Ca și alte benzodiazepine, are capacitatea de a provoca dependență de droguri administrarea cronică în doze mari (până la 4 mg / zi).
Cu întreruperea bruscă poate fi marcată „anula“ sindromul (depresie, iritabilitate, insomnie, transpirație, etc.), administrarea în mod particular cronice (peste 8-12 săptămâni).
Perioada de gestație este folosit doar pentru citiri „viață“. Acesta are un efect toxic asupra fătului și crește riscul de malformații congenitale atunci când sunt utilizate în trimestrul I de sarcină. Doza terapeutică în etapele ulterioare ale sarcinii poate provoca depresia sistemului nervos central al nou-născutului. Folosirea constantă în timpul sarcinii poate duce la dependență fizică cu dezvoltarea sindromului de „anulare“ a nou-născutului.
Copiii, mai ales la o vârstă mai tânără, sunt foarte sensibili la efectele deprimante ale SNC ale benzodiazepinelor.
Utilizarea chiar înainte de naștere sau în timpul travaliului poate provoca depresie respiratorie neonatală, scăderea tonusului muscular, hipotensiune, hipotermie și un act slab de supt sindromul ( „copil floppy“).
De droguri crește efectele alcoolului, astfel încât consumul de alcool în timpul tratamentului ELZEPAMom ® nu este recomandată.
ELZEPAM ® este contraindicat în timpul șoferilor de transport și a altor persoane care efectuează activități care necesită reacții rapide și mișcări precise.
Forma de presă
Injection 30%.
5 fiole de 1 ml sau 2 blistere din PVC, folie sau non-folie, urmată de încorporarea conturului pachetelor 2, împreună cu instrucțiunile de utilizare și o lanțetă în pachet. 10 flacoane împreună cu instrucțiunile de utilizare și un lănțișor într-o cutie de carton.
condițiile de depozitare
În locul întunecat la o temperatură de până la 20 ° C
A nu se lăsa la îndemâna copiilor.
Condițiile de furnizare a farmaciilor
Perioada de valabilitate
2 ani. A nu se utiliza după data de expirare înscrisă pe ambalaj.
producător
LTD Centrul de Sănătate "Ellara" 601122, regiunea Vladimir, districtul Petushki, Cover, Street. F. Stollwerck, d. 20.
Solicitantul înregistrării:
"Ellara" SRL 601122, regiunea Vladimir, districtul Petushki, Cover, Street. F. Stollwerck, d. 20.