Farmacologie de beta-blocante. Reacțiile adverse ale beta-blocante
selectivitate receptor se referă la receptorii beta1 (inimă) și receptorii beta2 (în vasele periferice și bronhiile). Agenții cardioselective, de exemplu, atenolol și metoprolol, provoacă blocarea minimă a receptorii beta2, și, prin urmare, potențial mai sigur de utilizat la pacienții cu patologie pulmonară sau cu microcirculației periferica afectata.
Termenul „intrinsec simpatomimetice“ (VSA) descrie abilitatea unor beta-blocante, cum ar fi pindololul și acebutolol, oferă parțial AGO-letnie efect (stimulare) asupra (3-receptori la care se leagă la (și acel bloc). Prin urmare, teoretic, încetinirea ritmului cardiac și suprimarea funcției miocardice nu ar trebui să fie atât de pronunțată în preparate cu ICA. cu toate acestea, indicații clinice clare pentru utilizarea acestor medicamente cu BCA nu este instalat. medicamente cu BCA nu poate da Protector efect ny la pacienții cu infarct miocardic.
Activitatea vasodilatatoare inerentă în unele dintre (3-blocanți datorită blocării receptorilor alfa (carvedilol), stimularea directă (32-receptori (dilevalol) sau o combinație a acestor efecte (labetalol).
Membrane activitate de stabilizare se referă la faptul că unele beta-blocante au proprietăți de clasa I medicamente antiaritmice (decelerarea acțiune depolarizare fază potențială) la concentrații mari de medicament în ser. Cu toate acestea, nivelul de medicament la care manifesta aceste proprietăți este, în general mai mare decât terapeutică și, în consecință, relevanța acestei activități membranstabiliziruyuschey este extrem de discutabilă.
Solubilitatea (3-blocanți, lipide definește parțial modul în care metabolizează aceste formulări (medicamente lipidice solubile metabolizate de obicei de către ficat, dar solubil în apă - sunt excretați prin rinichi), iar în cazul în care trece bariera hematoencefalică (medicamente care trec prin aceasta bariera, adesea cauza laterală efecte asupra sistemului nervos central: oboseală, depresie, insomnie și halucinații).
Astfel, beta-blocante ca o clasă de obicei au un grad similar de eficacitate în tratamentul aritmiilor cardiace. Alegerea medicamentului se realizează pe baza parametrilor de bază: 1) calea de eliminare predominantă (pentru a evita acumularea medicamentului la pacienții cu afecțiuni renale sau patologie hepatică); 2) efectele adverse; 3) selectivitate de receptor și 4) activitate vasodilatatoare. Ca regulă generală, prezența activității membranstabiliziruyuschey p-blocant poate fi ignorat, și trebuie evitată pregătirile ICA.
Cardioselective b1-blocante în 50 de ori mai eficace decât receptorii b1 adrenergici bloc decât receptorii b2-adrenergici.
De fapt, selectivitatea (selectivitate) înseamnă că este nevoie de 50 de ori mai blocant pentru a obține aceeași blocada de b2-receptor ca b1-receptor.
Cu toate acestea, pe măsură ce concentrația de medicament în selectivitatea receptorilor zonei este treptat pierdut
Reacțiile adverse ale beta-blocante
Cele mai frecvente efecte secundare ale beta-blocante sunt o consecință directă a blocadei adrenergice. Efectele secundare includ bronhospasm, claudicație intermitentă, fenomenul Raynaud (Raynaud), frecvența crescută a condițiilor hipoglicemiant și slăbiciune. În ciuda faptului că blocada stimularea sistemului nervos simpatic al inimii poate duce la un anumit grad de depresie miocardică, administrarea atentă a beta-blocante la pacienții cu insuficiență cardiacă rareori cauzează deteriorarea semnificativă. De fapt, | 3-blocante, chiar supravietuirea uluchshaeyut la pacientii cu insuficienta cardiaca. Bradicardia cauzată de blocarea adrenergice - un bine-cunoscut efect secundar al | 3-blocante, dar bradiaritmii simptomatice în numirea P-blocantele sunt în curs de dezvoltare foarte rare, cu excepția cazului în care pacientul nu este lovit de nodurile sinoatriale și atrioventriculare.
Întreruperea bruscă a beta-blocante. în special care acționează scurt, cum ar fi propranolol, poate provoca angina instabilă la pacienții cu boală coronariană în istorie. Beta-blocante, actiune de lunga durata simptomelor sindromului de întrerupere apare mult mai puțin frecvent.
Alte posibile. dar fără efecte secundare comune ale beta-blocantelor includ erupții cutanate, febră, disfuncție erectilă, depresie psihică și tulburări gastro-intestinale. In diabetul p-adrenergice pot masca simptomele hipoglicemiei și pot cauza hipoglicemie - gluconeogeneza prin reducerea hiperglicemiei sau - prin scăderea concentrației de insulină.
Unele dintre reacțiile adverse. majoritatea cauzate beta-blocadei poate fi prevenită printr-o alegere adecvată a medicamentului. După cum sa menționat deja, droguri blocarea selectiv receptorii beta1 la pacienții selectați pentru a ajuta la prevenirea bronhospasm, agravarea hipoglicemiei, claudicație intermitentă și fenomenul Raynaud. Utilizarea de medicamente cu o solubilitate scăzută în lipide previne efectele lor secundare asupra sistemului nervos central.
metabolizarea hepatică a lipidelor beta-blocante solubile pot fi consolidate pentru a reduce cimetidina și barbiturice. Hidroxidul de aluminiu este capabil de a întârzia absorbția beta-blocante. In tratamentul lipofile beta-blocante, cum ar fi propranolol, este posibilă reducerea metabolizării hepatice a lidocainei.