Numele complet al beta-blocante - blocante, receptori p-adrenergici. Prima Prepararea β-blocant este propranolol Group, cunoscut mai bine sub denumirile comerciale: Inderal sau obzidan. În prezent, există zeci de diferite beta-blocante, și dacă se ia în considerare denumirile comerciale beta-blocante - acestea sunt, probabil, aproximativ o sută. Mecanismul de acțiune al tuturor betablocante, în principiu, la fel, dar fiecare produs în parte are propriile sale caracteristici, caracteristici suplimentare, avantaje și dezavantaje.
Acolo β1- și receptorii p2-adrenergici: p1-receptorii sunt localizați în primul rând în miocard și p2-receptorii în principal în mușchiul neted al vaselor de sânge și bronhiile. Stimularea beta-receptorilor apare la activarea sistemului nervos simpatic și / sau sub influența catecolaminelor. Atunci când stimularea β1-receptor marcat accelerarea ritmului cardiac și creșterea contractilității miocardice. Stimularea receptorilor p2-cauzează vasodilatație și bronhiile.
Blocantele, receptori p-adrenergici (beta-blocante) atenua aceste efecte la nivelul sistemului simpatoadrenal sau de a le elimina în totalitate (în funcție de gradul de β-blocadei). β-blocante care blochează ambele tipuri de receptori este numit non-selective, acestea includ propranolol, nadolol (korgard) și sotalol. Atunci când se atribuie sunt notate o neselectiv beta-blocante: incetinirea ritmului cardiac, o scădere a contractilității miocardice, îngustarea vaselor și bronhiilor.
betablocante, acționează în principal asupra p1-receptorii. menționat la cardioselectiv (β1-selectiv). Acestea includ metoprolol, atenolol, bisoprolol (Concor), nebivolol (nebilet), acebutolol (sektral), betaxolol (lokren). Teoretic, cardioselective beta-blocante, nu ar trebui să aibă o acțiune de blocare a β2, care este, nu ar trebui să cauzeze îngustarea vaselor de sânge și bronhiile. Cu toate acestea cardioselectiv este relativ, manifestată numai atunci când se utilizează doze relativ mici, și dispare odată cu creșterea dozei. O caracteristică importantă a suficientă β-blocadă este apariția bradicardiei - încetinirea ritmului cardiac până la 50-60 pe minut. La aceste doze de selectivitate beta-blocante, în majoritatea cazurilor, se reduce sau dispare. Dozele de beta-blocante, nu provoacă bradicardie, sunt în general ineficiente. Recent, în utilizarea clinică au devenit „superselective» betablocante, care este principalul reprezentant al nebivolol (nebilet). Nebivololul nu are aproape nici un efect asupra p2-receptorii și este într-adevăr selectiv în sensul deplin al cuvântului. Raportul dintre gradul de β1- blocării și p2-receptorii din nebivolol este 293 (de la -119 bisoprolol, metoprolol y - 75).
Unele beta-blocante nu bloca numai beta-receptorii. dar, în același timp, să stimuleze partea lor. Ele sunt numite beta-blocante cu oxiprenolul intrinsecă simpatomimetice (BCA) (trazikor), pindolol (whisky), acebutolol (sektral). beta-blocante cu BCA mai puțină influență asupra ritmului cardiac, astfel încât acestea pot fi administrate pacienților chiar și cu bradicardie marcată. Cea mai pronunțată în pindolol BCA (whisky). Un dezavantaj al beta-blocantelor cu ICA este lipsa sau reducerea insuficientă a mortalității comparativ cu beta-blocante fără BSA.
Așa-numita a treia generație include „vazo- dilatatornye» beta-blocante. În timpul utilizării, în afară de obicei P-blocare are loc efecte vasodilatația (vasodilatație). Aceste "vazodilatatornym" P-blocantele includ labetalol, carvedilolul și nebivolol. Labetalol și carvedilol blocarea receptorilor simultan și-p- adrenergici a1. proprietăți Nebivolol vasodilatatoare datorită efectului său asupra endoteliului vascular pentru a elibera potent vasodilatator endogen de oxid nitric (NO).
Mai mult decât atât ICA cardioselectiv și anumită semnificație clinică au unele caracteristici farmacocinetice de P-blocante. medicamente liposolubile (propranolol, metoprolol, carvedilol, betaxolol, într-o măsură mai mică, bisoprolol și nebivolol) pătrund în creier și pot provoca tulburări ale sistemului nervos central, tulburărilor de somn, depresie. medicamente liposolubile sunt supuse unui metabolism intensiv în ficat, atât de des există o variație marcată în doze eficiente în diferiți pacienți. Solubil P-blocante (atenolol, nadolol și sotalol), rinichii nu suferă o metabolizare semnificativă în ficat au doze eficiente mai mici de variabilitate între diferiți pacienți și de obicei nu provoacă apariția CNS.
Trebuie remarcat faptul că scăderea ratelor de mortalitate pentru bolile cardiovasculare, în special reducerea riscului de moarte subită, găsit numai la pacienții care au primit liposolubile beta-blocante.
TABELUL 3
Clasificarea betablocante
Neselectiv fără BSA
propranolol