derivat Ciclic al GABA.
farmacologie
acțiune farmacologică - nootropă.
Piracetam se leagă cu capetele polare de fosfolipide pentru a forma complexe mobile piracetam-fosfolipid. Rezultatul este redus structură cu două straturi de membrana celulară și stabilitatea acesteia, care, la rândul său, duce la restabilirea structurii tridimensionale a proteinelor membranei și transmembranare și restabilirea funcției lor.
La nivel neuronal, piracetam facilitează diferite tipuri de transmisie sinaptica, oferind un efect preventiv asupra densității și activității receptorilor postsinaptici (date obținute în studiile pe animale).
Aceasta îmbunătățește comunicarea între emisferele cerebrale si conductivitatea sinaptice in structurile neocortical imbunatateste fluxul sanguin cerebral.
Acesta are un efect asupra sistemului nervos central în diferite moduri: modifica neurotransmisia in creier, îmbunătățește condițiile metabolice care promovează plasticității neuronale, imbunatateste microcirculatia actionand asupra proprietăților reologice ale sângelui și care provoacă vasodilatație.
disfuncție cerebrală imbunatateste concentrarea si imbunatateste functia cognitiva, inclusiv capacitatea de invatare, memorie, atentie si constiinta, performanta mentala, fara a provoca un sedativ sau efecte psihostimulante. pyracetam cerere însoțită de modificări semnificative în EEG (a crescut # 945; - și # 946; un declin activitate # 948; -activity).
Cposobstvuet restabili abilitățile cognitive după diverse leziuni cerebrale din cauza hipoxie, intoxicatie, sau terapia cu electrosocuri.
Este indicat pentru tratamentul mioclonii corticale, atât în monoterapie și ca parte a terapiei combinate.
Aceasta reduce durata de nistagmus vestibular și neyronita.
Efectele Hemorheological ale piracetam asociate cu efectul său asupra celulelor roșii din sânge, trombocite si peretele vascular.
La pacienții cu siclemie în patologic elasticitatea membranei rigiditate eritrocitare recupereaza piracetam eritrocite crește capacitatea lor de a se deforma și filtrare reduce vâscozitatea sângelui și previne formarea rulourilor. În plus, inhibă agregarea trombocitelor activate crescut, fără a exercita o influență semnificativă asupra numărului acestora. La o doză de 9,6 g reduce fibrinogen și factor von Willebrand la 30-40% și prelungește timpul de sângerare.
In animal studiile au arătat că piracetam inhibă spasmul vaselor de sânge și previne diverse substanțe vasospastice.
În studiile efectuate la voluntari sănătoși, piracetam a redus adeziunea celulelor roșii din sânge la endoteliul vaselor de sânge și de a stimula producerea de prostaciclinei de endoteliu.
Profilul farmacocinetic al piracetam este liniară și independentă de timp. Caracterizat de variabilitate scăzută într-o gamă largă de doze. Concentrația plasmatică constantă este atinsă după 3 zile de la începerea aplicării.
Absorbție. Odată ce în interiorul rapid și aproape complet absorbit din tractul gastro-intestinal. Biodisponibilitatea de aproximativ 100%. După ce a primit o singură doză de 2 nivele plasmatice g Cmax obținute după 30 de minute, și 40-60 pg / ml, 2-8 h găsit în lichidul cefalorahidian. După o singură doză de piracetam în doza de 3,2 g Cmax de 84 ug / ml după administrarea unei doze multiple de 3,2 mg de trei ori pe zi - 115 pg / ml obținută după 1 oră în plasma sanguină după 5 ore și în lichidul cefalorahidian. Ingestia scade Cmax cu 17% și crește timpul pentru a atinge (Tmax) de până la 1,5 ore. La femei, atunci când primesc piracetam în doza de 2,4 g Cmax și ASC este cu 30% mai mare decât la bărbați.
Distribuție. Vd este de aproximativ 0,6 l / kg. Se leagă de proteinele plasmatice. Ea pătrunde prin BBB si GPB si membranele de hemodializă. Selectiv se acumulează în țesuturile din cortexul cerebral, in principal din frontal, parietal și lobii occipital, cerebelul și ganglionii bazali.
Metabolism. Nu este metabolizat.
Retragere. T1 / 2 de plasmă este de 4-5 ore; CSF -. 8.5 h T1 / 2 nu depinde de calea de administrare și este prelungit în insuficiența renală cronică (IRC la - 59 h). Excretată nemodificată prin rinichi prin KF. rinichi excreție aproape complet (mai mult de 95%) timp de 30 de ore. Clearance-ul total la voluntari sănătoși piracetam este de 80-90 ml / min. Farmacocinetica piracetam nu este modificat la pacienții cu insuficiență hepatică.
Aplicarea substanței Piracetam
Tratamentul simptomatic al tulburărilor intelectual-mnestic fara diagnostic de dementa; scăderea manifestărilor mioclonii corticale la pacientii sensibilizati piracetam atat ca monoterapie si in terapia combinata (cu scopul de a determina sensibilitatea la piracetam, în cazul în care un curs de testare de tratament poate fi efectuat).
Contraindicații
Hipersensibilitate la derivați piracetam sau pirolidonă; boala Huntington; accident vascular cerebral hemoragic; agitare, la momentul utilizării (pentru administrare parenterală); Stadiu final insuficiență renală cronică (Cl creatinină <20 мл/мин); детский возраст до 3 лет.
Limitări la utilizarea
tulburări hemoragice severe; riscul de sângerare; tulburări hemostatice; hemoragic antecedente boală cerebrovasculară; pacienții cu intervenții chirurgicale, inclusiv dentare; Pacienții tratați cu anticoagulante și antiagregante plachetare, inclusiv aspirina în doză mică; insuficiență renală cronică (Cl creatininei 20-80 ml / min).
Aplicarea sarcinii și alăptării
date suficiente privind utilizarea piracetam în timpul sarcinii nu sunt disponibile. Studiile la animale nu au demonstrat un impact direct sau indirect asupra sarcinii, embrion / dezvoltării fetale, nașterii sau dezvoltării post-natale.
Piracetam penetrează GPB. Concentrația plasmatică la sugarii de până la 70-90% din cea a mamei. Piracetam nu trebuie administrat în timpul sarcinii.
Piracetam este excretat în laptele matern. nu trebuie utilizat în timpul alăptării sau alăptarea trebuie întreruptă în timpul tratamentului piracetam.
Atunci când se decide cu privire la necesitatea de a elimina alăptarea sau refuzul piracetam tratamentului ar trebui să fie legate de beneficiul alăptării pentru copil și beneficiul tratamentului pentru femeie.
Efectele secundare ale substanței Piracetam
Reacțiile adverse enumerate mai jos pe sisteme și organe și frecvență apariție: foarte frecvent (> 1/10); frecvente (> 1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); редко (>1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (не может быть оценена из доступных источников).
Din sistemul sanguin și limfatic: frecvența nu este cunoscută - sângerare.
Sistemul imunitar: frecvența este necunoscută - reacții anafilactice, hipersensibilitate.
Tulburări mentale: de multe ori - nervozitate; rar - depresie; frecvența este necunoscută - agitație, anxietate, halucinații, confuzie.
Din sistemul nervos: de multe ori - hiperactivitate, iritabilitate; rar - oboseală, somnolență; frecvența este necunoscută - ataxie, tulburări de echilibru, agravarea epilepsiei, dureri de cap, insomnie, tremor.
Din sistemul digestiv: frecvență necunoscută - greață, vărsături, diaree, dureri abdominale (inclusiv gastralgia).
În partea a auzului: frecvența este necunoscută - vertij.
Afecțiuni cutanate și ale țesutului subcutanat: frecvență necunoscută - dermatită, prurit, urticarie, angioedem.
Sistemul de reproducere: frecvența este necunoscută - creșterea dorinței sexuale.
Laborator și date instrumentale: de multe ori - creșterea greutății corporale.
Alte afecțiuni: rar - durere la locul injectării, tromboflebită, pirexie, hipotensiune (după on / în introducere).
interacțiune
hormoni tiroidieni. In timp ce utilizarea de hormon tiroidian observat rapoarte de tulburari de confuzie, iritabilitate și tulburări de somn.
Acenocumarol. Piracetam, la o doză de 9,6 g / zi nu se schimba doza de acenocumarol necesară pentru a atinge INR 2,5-3,5 la pacienții cu tromboză venoasă recurentă, dar în comparație cu efectele acenocumarol, adăugarea de piracetam într-o doză de 9,6 g / zi reduce semnificativ agregarea plachetara, eliberarea # 946; -tromboglobulina, concentrația de fibrinogen și factorul von Willebrand, precum și de sânge și plasmă vâscozitate.
Interacțiuni farmacocinetice. Abilitatea de a schimba farmacocinetica piracetam sub influența altor medicamente este scăzută, deoarece 90% din medicament este excretat nemodificat prin rinichi. interacțiunii metabolice a piracetam cu alte medicamente este puțin probabilă.
Anticonvulsivante. Primirea piracetam, la o doză de 20 g / zi timp de 4 săptămâni nu a modificat Cmax și AUC medicamente antiepileptice (carbamazepina, fenitoina, fenobarbital, acid valproic și sărurile sale, clonazepam).
Îmbunătățește eficacitatea medicamentelor antipsihotice (neuroleptice). În numirea neurolepticelor reduce riscul tulburărilor extrapiramidale.
In timp ce utilizarea de droguri. stimularea sistemului nervos central. posibila stimulare excesivă a SNC.
Alcoolul. Administrarea concomitentă cu alcoolul etilic nu a afectat concentrația de piracetam în plasma sanguină; concentrația de etanol în plasmă nu a fost modificată atunci când au primit 1,6 g piracetam.
supradoză
Simptome: a crescut de efecte adverse potențiale. Înregistrat un singur caz de dispepsie ca diaree cu sânge și dureri în abdomen atunci când primesc piracetam spre interior într-o doză zilnică de 75 g, care a fost cel mai probabil datorită prezenței în formularea concentrație mare de sorbitol.
Tratament: In cazul unui supradozaj, lavajul gastric sau induce voma. Nu exista un antidot specific. Se recomandă tratament simptomatic. eficienta dializa pentru piracetam este de 50-60%.
calea de administrare
Măsuri de precauție substanță Piracetam
Efectul asupra agregării plachetare
Din cauza efectului antiplachetar al piracetam trebuie administrat cu precauție la pacienții cu tulburări hemoragice severe, riscul de sângerare (de exemplu, ulcer gastric), tulburări de hemostază, hemoragic cerebrovasculare antecedente tulburări, intervenții chirurgicale, inclusiv iau anticoagulante dentare și antiagregante plachetare, inclusiv aspirina în doză mică.
Deoarece piracetam excretat prin rinichi, se recomandă prudență când se administrează la pacienții cu insuficiență renală.
Tratamentul prelungit al pacienților vârstnici necesită monitorizarea regulată a clearance-ului creatininei, ca poate necesita ajustarea dozei.
întreruperea bruscă a tratamentului trebuie evitată în tratamentul mioclonii corticale, deoarece aceasta poate provoca o reluare a atacurilor.
Piracetam pătrunde prin aparatul de filtrare cu membrană pentru hemodializă.
In tratamentul anemiei falciforme doză mai mică de 160 mg / kg sau recepție neregulată poate cauza reluarea crizelor.
Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje. Tratamentul trebuie să fie atenți atunci când de conducere și ocuparea altor activități potențial periculoase, care necesită concentrare mare și reacții de viteză psihomotorie.