Un comprimat conține
ingredient activ - 500,00 levofloxacin (ca levofloxacină hemihidrat 512.00)
auxiliare. celuloză microcristalină, hipromeloză, apă, crospovidonă, stearat de magneziu purificat,
compoziție coajă: Macrogol 6000 (polietilen glicol), talc, hipromeloză, dioxid de titan (E171), fier (III), oxid roșu (E172), fier (III), oxid galben (E172), apă purificată
Tabletele, piersica filmate, forma kapsulovidnoy cu o suprafață convexă cu o linie pe una dintre fețe și inscripționate cu „MC“ - pe de altă parte
grupa farmacoterapeutică
Antibacteriene de uz sistemic. Antimicrobienele - Derivați de chinolonă. Fluorochinolone. Levofloxacina.
codul ATC J01MA12
proprietăți farmacologice
Farmacocinetica
Ingestia levofloxacin este rapid și aproape complet absorbit, atingând concentrația plasmatică maximă în decurs de 1 oră. Biodisponibilitatea absolută de aproximativ 100%.
Legarea proteinelor serice 30-40%. aplicarea repetată a levofloxacin 500 mg o dată pe zi, a observat cumulul nesemnificativ. La doze mai mari de 500 mg, administrate de două ori pe zi, există o acumulare mică de levofloxacin. Starea de echilibru este atinsă în decurs de 3 zile.
Concentrația maximă de levofloxacină în mucoasa și bronhiale secrețiilor, după admiterea orală a 500 mg de 8,3 g / g și 10,8 micrograme / ml, respectiv, și este atinsă după aproximativ 1 oră de la ingestie.
Concentrația maximă de levofloxacină în țesutul pulmonar după administrarea orală a 500 mg a fost de aproximativ 11,3 mg / g și a fost atinsă după 4-6 ore după aplicare. Concentrația în plămâni a fost semnificativ mai mare decât în plasmă.
Concentrația maximă de levofloxacină 4,0mkg / ml 6,7mkg / ml în conținutul vezicii urinare determinate după 2-4 ore, după 3 zile de administrare a 500 mg de 1 sau 2 ori pe zi,
Levofloxacina nu pătrunde în lichidul cefalorahidian.
După administrarea orală a 500 mg de levofloxacin 1 ori pe zi timp de 3 zile, concentrația medie în țesuturile prostatei este de 8,7 mg / g, 8,2 g / g și 2,0 mg / g, prin 2 ore 6 ore și respectiv 24 h; raportul dintre concentrațiile medii în prostată și în plasma de 1,84.
Levofloxacina este metabolizată într-o foarte mică măsură. metaboliții săi - desmetillevofloksatsin și levofloxacină N-oxid. Metaboliții mai puțin de 5% din doza, plotare urina acestora. Levofloxacina este stereochimic stabilă și nu suferă inversiune chirală.
După administrarea orală și intravenoasă de levofloxacină este ieșirea din plasmă este relativ lent, timpul de înjumătățire (T ½) 6-8 ore. Eliminarea se realizează în principal prin rinichi (> 85% din doza aplicată).
Nu există diferențe semnificative în farmacocinetica levofloxacinei după administrarea orală și intravenoasă au care indică interschimbabilității acestor metode de administrare.
Farmacocinetica
Levofloxacin este liniară în intervalul de la 50 la 600 mg.
Pacienți cu insuficiență renală
Afectarea funcției renale influențează farmacocinetica levofloxacinei. Prin reducerea funcției renale, excreția renală și clearance-ul redus, timp de înjumătățire este crescută așa cum se arată în tabel:
pacienţi vârstnici
Nu au existat diferențe semnificative în cinetică levofloxacinei la pacienții mai tineri și mai în vârstă nu au, cu excepția diferențelor legate de clearance-ul creatininei.
Diferențele între sexe
Diferențele în farmacocinetica bărbaților și femeilor non-esențiale levofloxacin. Dovada că aceste diferențe sunt semnificative clinic, nr.
farmacodinamie
Devilon, clasa de droguri sintetice antibacterian fluorochinolonelor și S (-) enantiomer al unui medicament ofloxacin racemic. Ca fluorochinolonelor antibacteriene, Devilon actioneaza asupra giraza ADN-ADN și topoizomerazei IV.
Amploarea activității bactericide depinde de raportul dintre concentrația serică maximă (Cmax) sau aria de sub curbă (AUC) și concentrația minimă inhibitoare (MIC).
Mecanismul principal al rezistenței se datorează mutațiilor genelor gyr- A. Există rezistență încrucișată între Devilon și alte fluorochinolone.
Ca urmare a mecanismului de acțiune între Devilon și alte clase de medicamente antibacteriene rezistență încrucișată.
Criterii recomandate EUCAST CMI pentru levofloxacin, făcând diferența microorganisme sensibile la moderat sensibil moderat sensibil la rezistente prezentate în tabelul de mai jos, rezultatele testelor dedicate CMI (mg / l).
Criterii clinice CMI pentru EUCAST levofloxacină
1 - Criteriul B / H a fost crescut 1.0-2.0 pentru a preveni distribuția largă de tip MIC. Criterii asociate cu terapia cu doze mari.
3 - Criterii pentru non-specii au fost stabilite în principal pe baza datelor (farmacodinamice) farmacocinetice, și nu depind de distribuția tulpinilor individuale indicatori MIC.
Acestea sunt concepute pentru tulpinile pentru care specifică criteriul tulpina nu este specificată, dar nu pentru tulpinile pentru care nu se recomandă testarea sensibilității sau pentru care nu există dovezi suficiente că tulpinile în cauză sunt un subiect adecvat pentru studiu (Enterococcus, Neisseria , anaerobi gram-negativi).
Recomandat Institutul de Clinical and Laboratory Standards, CLSI (fost NCCLS), criterii MIC levofloxacin cu diferențierea microorganisme sensibile la moderat sensibil și moderat sensibile de rezistente prezentate în tabelul de mai jos
Preponderența rezistenței la anumite specii pot varia în funcție de locația geografică și timp; este de dorit să existe date privind rezistența în anumite regiuni, în special în tratamentul infecțiilor grave. Este necesar să se solicite consultanță de specialitate în cazul în care prevalența rezistenței într-o anumită regiune este de așa natură încât beneficiile substanței medicamentoase este discutabilă, cel puțin în anumite tipuri de infecții.
bacterii aerobe gram-pozitive
Staphylococcus aureus * meticilino-sensibil, Staphylococcus saprophyticus, grupe Streptococcus C și G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae *. Streptococcus pyogenes *
bacterii aerobe gram-negative
Burkholderia cepacia °, corrodens Eikenella, Haemophilus influenzae *. Haemophilus influenzae para- *. Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae *. Moraxella catarrhalis *. Pasteurella multocida, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri
Chlamydophylia pneumoniae *. Chlamydophylia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila *. pneumoniae Mycoplasma *. Mycoplasma hominis, Ureaplasma urealyticum
Micro-organisme care au dobândit rezistență posibilă
bacterii aerobe gram-pozitive
Enterococcus faecalis *. Staphylococcus aureus rezistent la meticilină, coagulazo-negativi Staphylococcus spp.
bacterii aerobe gram-negative
Acinetobacter baumannii *. Citrobacter freundii *. Enterobacter aerogenes, agglomerans Enterobacter, Enterobacter cloacae *. Escherichia coli *. Morganella morganii *. Proteus mirabilis *. Providencia stuartii, Pseudomonas aeruginosa *. Serratia marcescens *
Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus °, Bacteroides thetaiotamicron °, Bacteroides vulgatus °, Clostridium difficile °.
* - Eficacitatea clinică a fost stabilită pentru izolate sensibile în studiile clinice aprobate.
° - sensibilitate moderată naturale.
Cand infectiile spital cauzate de Pseudomonasaeruginosa. Aceasta poate necesita terapie combinată.
indicaţii
Devilon este indicat pentru tratamentul următoarelor infecții cauzate de microorganisme sensibile la levofloxacină:
- sinuzita bacteriană acută
- exacerbări bacteriene ale bronșitelor cronice
- infecții necomplicate ale tractului urinar
- infecții complicate ale tractului urinar, inclusiv pielonefrita,
- prostatită bacteriană cronică
- Infecții ale pielii și ale țesuturilor moi.
Dozare și Administrarea
Tabletele pentru administrare orală. Se aplică indiferent de masă fără a mesteca, bea multe lichide.
Doza depinde de tipul și severitatea infecției și de sensibilitatea agentului patogen intenționat.
Durata tratamentului depinde de boala. Se recomandă continuarea tratamentului pentru încă 48-72 ore după normalizarea temperaturii corpului sau confirmate prin teste de eliminare microbiologică a agenților patogeni.
Comprimatele Devilon trebuie administrat cu cel puțin două ore înainte sau după administrarea preparatelor care conțin sărurile de fier, antiacide și sucralfat precum și posibila reducere a absorbției medicamentului.
Sinuzita acuta: 500 mg o dată pe zi. Cursul de tratament 10 - 14 zile.
Exacerbarea bronșitei cronice: 250-500 mg o dată pe zi 7 - 10 zile.
Pneumonie comunitară. 500 mg o dată sau de două ori pe zi, 7 - 14 zile.
infectie necomplicat tractului urinar: 250 mg o dată pe zi, timp de 3 zile.
Infecții complicate ale tractului urinar, inclusiv pielonefrita. 250 mg o dată pe zi, 7- 10 zile.
prostatită bacteriană cronică. 500 mg o dată pe zi, timp de 28 de zile.
Infecții ale pielii și țesuturilor moi. 250 mg o dată pe zi sau 500 mg o dată sau de două ori pe zi, 7 - 14 zile.
Grupe speciale de pacienți
Pacienți cu insuficiență renală (clearance-ul creatininei ≤ 50 ml / min)
Cum comand?
Pur și simplu selectați persoana de contact, vă vom contacta.