antiaterosclerotice
Ateroscleroza - una dintre cele mai importante probleme ale medicinii moderne și manifestările sale joacă un rol important în declanșarea și evoluția ulterioară a bolii coronariene, care, la rândul său, ocupă primul loc în structura generală a bolilor sistemului cardiovascular. In patogeneza aterosclerozei importante tulburări ale metabolismului colesterolului rol. În legătură cu aceasta, în ultimii 30 de ani, numeroase încercări de a crea un medicamente care scad colesterolul au fost luate.
Lipidele din organism sunt următoarele clase de substanțe:
1) Acid gras.
Toți acești compuși sunt aproape insolubile în apă, astfel încât sângele se deplasează într-un complex cu proteine. Aceste complexe sunt numite lipoproteine (LP). Se crede că semnificativ colesterolul pătrunde în peretele vasului compus din lipoproteine și dezvoltarea aterosclerozei (placi aterosclerotice), ca urmare a formării de lipoproteine în organism având proprietăți aterogene. Se separă fracțiile lipoproteice pot fi izolate, separate prin electroforeză în gel de poliacrilamidă. În general, există următoarele clase de lipoproteine:
2) pre-beta lipoproteinei (densitate foarte mică PL-VLDL).
3) Beta-lipoproteina (LP joasă densitate - LDL).
4) Alpha-lipoproteina (LP mare densitate - HDL).
5) acizi grași esterificați-Albumin.
Principalele clase ale PL din organism sunt - VLDL și HDL, care sunt sintetizate de ficat. VLDL sunt transformate în sânge în lipoproteinele „fiice“. LPPP (lipoproteine cu densitate intermediară) și LDL (lipoproteine cu densitate scăzută). Aceste clase, în special a colesterolului LDL sunt purtători majori, deoarece ele conțin cea mai mare cantitate de colesterol (60-70% din plasma conținută în sânge). În acest sens, LDL aterogenic sunt factorul principal, deoarece, conform studiilor, până la 50% din volumul plăcilor aterosclerotice constituie LDL.
Colesterolul este furnizat din afara corpului și este sintetizată în ficat de la coenzima A de atsetilkoenzimreduktazy enzima. Colesterolul din ficat în bilă este furnizat sub forma acizilor biliari care sunt reabsorbiți în ileon.
HDL sunt așa-numitele „curățare“ colesterol, acestea sunt „recoltate“ de pe suprafata celulelor sale periferice, în special celulele endoteliale, și se transferă la ficat pentru excretie, reducând astfel probabilitatea aterosclerozei.
Astfel, de o importanță deosebită sunt trei fapte de bază:
1) Conteaza colesterol Incoming cu alimente fara (colesterol exogen), precum și activitatea sintezei colesterolului hepatic (colesterolul endogen).
2) Este important pentru procesarea colesterolului transportul de la ficat la peretele vasului prin LDL.
3) este importantă transportul colesterolului din peretele vasului la ficat prin intermediul HDL, adică procesul catabolic.
antiaterosclerotice CLASIFICARE
mijloace lipidici (mijloace antigiperlipoproteinemicheskie)
a) inhibitori ai sintezei colesterolului (inhibitori ai coenzimei 3-hidroxi-3-metilglutaril A reductaza, statine)
Este lovastatina, mevastatin, pravastatin, fluvastatin, simvastatin
b) înseamnă excreție în creștere a acizilor biliari și chelatori ai colesterolului (acizilor biliari)
Acesta colestiramină, colestipol
c) anti-oxidanți (probucol)
Derivații acidului fibric (fibrați)
Clofibrat, gemfibrozil, bezafibrat, fenofibrat
mijloace Endotheliotropic (angioprotectors) - parmidin
agenți antiaterosclerotici sunt împărțite în cinci grupe principale. Această diviziune este oarecum arbitrară și este asociată cu influența predominantă a substanțelor asupra etapelor individuale ale metabolismului colesterolului.
1. Instrumente care reduc absorbția de colesterol și acizi biliari din intestin ( „sechestrării“ acizilor biliari): - colestiramina (Questran, colestipol); - gumă guar (guar).
2. Medicamente care afectează transportul colesterolului: - acid nicotinic.
3. Inhibitorii sintezei de colesterol în ficat:
- lovastatina (Mevacor, mevinakor, pravastatin, sinvastin, fluvastatin);
- fibrați (clofibrat, bezafibrat, fenofibrat, gemfibrozil, ciprofibrat).
4. Medicamente pentru catabolism și excreția de colesterol: - Lipostabil.
5. Alte medicamente de reducere a lipidelor (probucol, acizi grași polinesaturați, unelte combinate).
Colestiramina (Cholestyraminum, pulbere 500, 0). Alocați o linguriță de două ori pe zi.
Efecte secundare. greață, vărsături, constipație, lipsa de vitamine liposolubile.
Acidul nicotinic (Acidum nicotinici; tablete de 0, 1, pulberi de la 0, 5). Numește de trei ori pe zi, crescând în mod constant doza de 4-6 grame pe zi. medicamente de asemenea, folosit niacina, vitamina PP.
Lovastatin (Lovastatinum, tablete de 10, 20, 30, 40 mg), preparatul mai modern, care este preferat în țările dezvoltate (SUA).
Fibrați (capsule disponibile de la 0, 25, 0, 5) sunt atribuite de trei ori pe zi, 2-3 capsule după mese.
Mecanismul de derivați ai acidului fibrikovoy acțiune.
- scăderea biosinteza trigliceridelor în ficat;
- inhibarea sintezei colesterolului (la formarea acidului mevalonic);
- Activitatea crescută a lipoprotein lipazei (fibrați);
- creșterea activității fibrinolitice a sângelui;
- reducerea activității de agregare plachetară.
subgrupe lovastatina de medicamente duce la o reducere a colesterolului total cu 30% și a colesterolului LDL cu 40%, iar la unii pacienți, creșterea nivelului de colesterol cu 10%.
fibrați a doua generație (bezafibrat, fenofibrat), duce la o scădere a nivelului de colesterol LDL la 18-28%.
Efecte secundare ale lovastatin:
- dispepsie (balonare, diaree, constipație, greață, dureri abdominale, xerostomie, tulburări ale gustului).
Mai puțin de multe ori. erupții cutanate, mâncărimi, amețeli, insomnie, creșterea alanin aminotransferază și aspartice.
Efectele secundare ale fibrați.
- tulburări dispeptice (greață, pierderea poftei de mâncare, epigastrică greutate);
Lipostabil (Lipostabilum ;. fiole de 5 ml și capsule) - preparare oficinală atribuite de 5-20 ml intravenos lent. Este un set de fosfolipide esențiale de origine vegetală, cu o predominanță de acizi grași nesaturați (oleic și linoleic).
- îmbunătățirea capacității de colesterol HDL transporta;
- a crescut de mobilizare a colesterolului din peretele vasului la ficat pentru metabolismul și excreția în bilă;
Acest medicament este specific absența oricăror efecte secundare. În tratamentul pacienților cu ateroscleroză utilizat antioxidanți parinoidnye (probucol, lorelko) și metode extracorporale de scadere a colesterolului, LDL și trigliceride. În acest scop, utilizați hemosorption, plasmafereza și imunoelectroforeza, enterosorbție.
Asociați toți agenții de scădere a lipidelor menționate la vasele coronariene si ateroscleroza cerebrale cu hiperlipidemie (valori crescute ale colesterolului peste 250 mg / dl), pacienții cu angină pectorală, infarct miocardic, accident vascular cerebral, pacientii diabet zaharat.