Excipienți: talc.
* Compoziția peletelor: orlistat, celuloză microcristalină, amidon carboximetil de sodiu (Primogel), povidonă K-30, laurii sulfat de sodiu.
Capsula: gelatină, indigo carmin, dioxid de titan.
21 buc. - blistere (1) - cutii de carton.
21 buc. - blistere (2) - cutii de carton.
21 buc. - blistere (4) - cutii de carton.
grup clinico farmacologic
Medicament pentru tratamentul obezității - un inhibitor al lipazelor gastrointestinale
efecte farmacologice
Un inhibitor specific al lipazelor gastrointestinale cu o durată lungă de acțiune. acțiune terapeutică este efectuată în lumenul stomacului și a intestinului subțire, iar departamentul este de a forma o legătură covalentă cu situsul serină activ al lipazelor gastrice și pancreatice. enzima inactivată pierde astfel capacitatea sa de a descompune grăsimile din alimente sub formă de trigliceride, la aspirație și monogliceride ale acizilor grași liberi. Deoarece trigliceridelor uncleaved nu sunt absorbite, există o cantitate de reducere care intră în corpul de calorii care duce la o scădere a greutății corporale. Astfel, efectul terapeutic al medicamentului se realizează fără absorbție în circulația sistemică.
Farmacocinetica
La voluntarii cu greutate corporală normală și obezitatea, expunerea sistemică a medicamentului minimal. După administrarea orală de orlistat nu este practic absorbit din tractul gastro-intestinal. După 8 ore, nu a putut fi determinată după ingestia unei orlistat nemodificat în plasmă, ceea ce înseamnă că concentrația sa în plasma din sânge sub 5 ng / ml.
In general, dupa ce a primit doze terapeutice de nemodificat identifica plasma orlistat reușit doar în cazuri rare, concentrația de ea au fost extrem de mici (<10 нг/мл или 0.02 мкмоль). Признаки кумуляции отсутствовали, что подтверждает, что всасывание препарата минимально.
Vd nu poate fi stabilită din cauza absorbției sistemice foarte scăzută de orlistat. Legarea de proteinele plasmatice (în principal, cu lipoproteine si albumina) in vitro a fost de 99%. Cantitățile minime de orlistat pot pătrunde în eritrocite.
Judecând după datele obținute în studiile experimentale pe animale, metabolizarea orlistatului are loc în principal în peretele intestinal. La persoanele obeze, la studiul a constatat ca aproximativ 42% din fracțiunea minimă a medicamentului, care este supus absorbției sistemice, se împarte în două metabolit principal - M1 (inel lactonic cu patru membri hidrolizată) și M3 (M1 scindate reziduuri N-formilleytsina).
Molecule M1 și M3 sunt deschise inelul β-lactonă și extrem de slab inhibă lipaza (respectiv, 1000 și 2500 de ori mai slabe decât orlistat). Având în vedere această activitate inhibitorie redusă și concentrațiile plasmatice scăzute (în medie 26 ng / ml și 108 ng / ml, respectiv), după ce a primit doze terapeutice ale acestor metaboliți sunt considerați inactivi farmacologic.
Studiile la pacienții cu normala si supraponderali au aratat ca 97% din doza de orlistat este excretat în fecale, dintre care 83% - neschimbat. Excreția renală cumulativă a substanțelor înrudiți structural cu orlistat, este mai mică de 2% din doza. Perioada de retragere completă din corpul de orlistat (cu fecale si urina) - 3-5 zile. Orlistat și metaboliții săi sunt excretați în bilă.
Valoare cai de excreție orlistat la voluntari normali și obezi au fost similare.
Farmacocinetica în situații clinice speciale
Concentrațiile plasmatice de orlistat și metaboliților săi (M1 și M3) la copii nu diferă de cele ale adulților, în comparație cu aceleași doze.
Excreția zilnică de grăsime în fecale a fost de 27% din aportul alimentar în timpul tratamentului cu orlistat și 7% - placebo.
Indicații de utilizare a medicamentului
- tratamentul pe termen lung a pacienților cu obezitate sau pacienții care sunt supraponderali, inclusiv asociat cu factori de risc obezitatea, combinat cu un regim alimentar moderat hipocaloric;
- în asociere cu medicamente hipoglicemice (metformin, sulfoniluree și / sau insulină) sau dieta moderat hipocaloric la pacienții cu diabet de tip 2 sunt supraponderali sau obezi.
regim de dozare
Doza pentru adulți Xenical recomandată este de 120 mg (1 capsulă) de 3 ori / zi, cu fiecare masă principală (în timpul mânca sau nu mai târziu de o oră după masă). Dacă vă dor de o masă, sau în cazul în care produsele alimentare nu conține grăsimi, aportul de Xenical poate fi omisă.
Creșterea dozei mai mult decât Xenical recomandată (120 mg de 3 ori / zi) nu îmbunătățește efectul terapeutic.
Pentru pacienții vârstnici, pacienții cu ajustarea hepatică sau renală doza funcție este necesară.
Eficacitatea și siguranța Xenical la copii și adolescenți cu vârsta sub 18 ani nu a fost stabilită.
efect secundar
Determinarea frecvenței reacțiilor adverse: foarte frecvent (≥ 1/10), adesea (≥ 1/100 și <1/10), иногда (≥ 1/1000 и <1/100), редко (≥ 1/10 000 и <1/1000), очень редко (<1/10 000), включая отдельные случаи.
Reacțiile adverse la Xenical ® a apărut în primul rând din tractul digestiv și au fost condiționate de acțiunea farmacologică a medicamentului care previne absorbția alimentelor grăsime.
De multe ori - scaune moi, durere sau disconfort la nivelul abdomenului, incontinență fecală, flatulență, pierderea dinților, gingiilor înfrângere.
Foarte rar - activitatea transaminazelor hepatice și a fosfatazei alcaline a crescut, în unele cazuri - hepatită (legătură de cauzalitate cu luarea Xenical sau mecanisme fiziopatologice de dezvoltare nu au fost stabilite.)
Frecvența nu este cunoscută - sângerare rectală, diverticulită, pancreatită, colelitiază.
Reacții alergice: în unele cazuri - prurit, erupții cutanate, urticarie, angioedem, bronhospasm și reacții anafilactice.
Altele: de multe ori - dureri de cap, infecții ale tractului respirator superior, gripă; adesea - infecții ale tractului respirator inferior, dismenoree, anxietate, oboseală, infecții ale tractului urinar; foarte rare - erupții cutanate buloase.
La pacienții cu diabet zaharat de tip 2 în natură și incidența reacțiilor adverse au fost comparabile cu cele la pacientii fara diabet zaharat care sunt supraponderali si obezi. Singurele efecte secundare noi apar cu o frecvență> 2% ≥1% față de placebo, au fost condiția hipoglicemiant (care ar putea apărea ca urmare a îmbunătățirii compensării metabolismului glucidic) și flatulența.
Când administrarea concomitentă de Xenical și anticoagulante reduc raportate cazuri de protrombină, creșterea INR.
Contraindicații la utilizarea medicamentului
- sindrom de malabsorbtie cronica;
- hipersensibilitate la medicament.
Utilizarea medicamentului în timpul sarcinii și alăptării
excreția Orlistat în laptele matern nu au fost studiate, prin urmare, nu ar trebui să ia Xenical ® în timpul alăptării.
În studiile experimentale la animale nu au evidențiat efecte teratogene și embriotoxice de orlistat.
Utilizarea ficatului uman
Pentru pacienții cu ajustarea dozei insuficiență hepatică este necesară.
Utilizarea în funcție renală
Pentru pacienții cu ajustarea dozei afectarea funcției renale este necesară.
Măsuri de precauție
® Xenical este eficient în programele de control al greutății pe termen lung (pierderea în greutate și menținerea sa pe termen lung la un nou nivel, pentru a preveni cresterea re-greutate). Eficacitatea profilului Xenical se manifestă în îmbunătățirea factorilor de risc și a bolilor asociate cu obezitatea (cum ar fi hipercolesterolemia, diabetul zaharat de tip 2, toleranță scăzută la glucoză, hiperinsulinemie, hipertensiune arterială) și scăderea cantității de grăsime viscerală.
Dacă este necesar tratamentul concomitent cu warfarină sau alte anticoagulante pentru a monitoriza INR.
Atunci când este utilizat în asociere cu medicamente hipoglicemice, cum ar fi metformin, sulfonilureice și / sau insulină la pacienții cu diabet de tip 2 sunt supraponderali (IMC ≥ 28 kg / m2) sau obezi (IMC ≥ 30 kg / m2) Xenical ®. în combinație cu o dietă moderat hipocalorică, oferă o îmbunătățire suplimentară în compensarea metabolismului glucidic.
In studiile clinice, majoritatea pacienților tratați cu Xenical ® timp de 2 ani, pe concentrația de vitamina A (inclusiv betakarotena), D, E și K a rămas în intervalul normal.
Pentru a asigura o aprovizionare adecvată a tuturor nutrienților în organism și poate avea un multi-vitamine, care nu trebuie să dureze mai puțin de 2 ore după administrarea de Xenical sau la culcare.
Pacientul trebuie sa primeasca o dieta echilibrata, moderat hipocaloric care nu conțin mai mult de 30% din caloriile zilnice ca grăsime. Se recomandă să se consume alimente care conțin o mulțime de fructe și legume. Aportul zilnic de lipide, glucide și proteine trebuie să fie distribuite pe trei tehnici de bază.
Pierderea in greutate asociate cu Xenical, conduce la o îmbunătățire a metabolismului carbohidraților în diabetul zaharat de tip 2, care poate permite sau solicita agenți hipoglicemici de reducere a dozei.
supradoză
In studiile clinice la subiecți cu greutate corporală normală și la pacienții obezi care primesc o doză unică de 800 mg sau o doză multiplă de 400 mg de 3 ori / zi timp de 15 zile nu au fost însoțite de apariția unor efecte secundare semnificative. Experiența acolo cu droguri la 240 mg de 3 ori / zi, timp de 6 luni, care nu a fost însoțită de creșterea semnificativă a evenimentelor adverse.
În cazurile de supradozaj Xenical raportate fie absența efectelor adverse sau a evenimentelor adverse nu diferă de cele observate atunci când se iau medicamentul la doze terapeutice.
. Tratamentul: în caz de supradozaj sever recomandat sub supraveghere medicală timp de 24 de ore Conform studiilor efectuate la om și animale se crede că orice efecte de sistem, care ar putea fi asociate cu proprietăți lipazoingibiruyuschimi orlistat ar trebui să fie rapid reversibil.
interacțiuni medicamentoase
Nu a fost identificat interacțiuni medicamentoase în timpul aplicării Xenical cu amitriptilină, atorvastatin, biguanide, digoxină, fibrați, fluoxetină, losartan, fenitoină, warfarină, contraceptive orale, pravastatin, fentermina, GITS nifedipina (sistem terapeutic gastrointestinal) și nifedipină cu eliberare lentă, sibutramina, etanol (pe baza studiilor interacțiunii dintre medicamente).
Cu aplicarea simultană a Xenical ® poate reduce absorbția de vitamină solubilă în grăsimi A (inclusiv betakarotena), D, E și K.
Cu aplicarea simultană a Xenical remarcat și Ciclosporina picături concentrațiile plasmatice de ciclosporină, astfel încât atunci când această combinație se recomandă determinarea mai frecventă a concentrațiilor de ciclosporină în plasma sanguină.
Atunci când terapia cu amiodaronă în timpul Ksenikalom marcată scăderea biodisponibilității amiodaronei și dezetilamiodarona (25-30%), dar datorită farmacocineticii complexe ale amiodaronei semnificația clinică a acestui efect nu este clar. Xenical Adaugarea la terapia pe termen lung cu amiodarona poate duce la o scădere a efectului terapeutic al amiodaronei.
recepția simultană Xenical și acarboza, trebuie evitată din cauza lipsei studiilor farmacocinetice.
Condițiile de furnizare a farmaciilor
baza de prescriptie de droguri.
Condiții și termeni
Lista B. Medicamentul trebuie păstrat la îndemâna copiilor, protejat de umiditate, la o temperatură nu mai mare de 25 ° C Perioada de valabilitate - 3 ani. A nu se utiliza după data de expirare înscrisă pe ambalaj.