Denumire comercială. Reduxine ™
Denumirea internațională nebrevetată. sibutramina
Denumirea chimică. N- [1-
Substanța activă: clorhidrat monohidrat de sibutramină 10 mg și 15 mg;
Excipienți: celuloză microcristalină, stearat de calciu.
Capsule Compoziție:
- pentru 10 mg de dozare: colorantul dioxid de titan, colorant eritrosina, brevet de colorant albastru, gelatină;
- pentru 15 mg de dozare: dioxid de titan colorantului, patentat colorantului albastru, gelatina.
Capsule 2 Fără culoare albastră pentru doza de 10 mg sau de culoare albastră pentru doza de 15 mg. Conținutul capsulelor - pudră albă sau albă, cu o culoare ușor gălbuie.
Grupa farmacoterapeutică. Tratamentul pentru obezitate
Sibutramina este un pro-medicament si isi exercita efectele in vivo datorită metaboliților (primare și aminele secundare) inhibarea recaptării monoaminelor (serotoninei și noradrenalinei predominant). Creșterea neurotransmițători în sinapse crește activitatea receptorilor centrali 5HT-adrenergici și serotonina, care creste senzatia de satietate si de a reduce nevoia de hrană și creșterea termoproduktsii. Indirect activarea receptorilor adrenergici beta3, sibutramina afectează țesutul adipos brun.
Pierderea in greutate însoțită de o creștere a concentrației serice de HDL și o scădere cantitate de trigliceride, colesterol total, colesterol LDL și kisloty.Sibutramin uric și a metaboliților săi nu afectează eliberarea de monoaminelor, nu inhibă MAO; Ea nu are afinitate pentru un număr mare de receptori pentru neurotransmițători, incluzând serotoninergici (5-HT1. 5-HT1A. 5-HT1B. 5-HT2A. 5-HT2C), adrenergici (beta1. Beta2. Beta3. Alfa1. Alfa2), dopamină (Dl. D2), muscarinic, histamina (H1) și receptorii benzodiazepinici NMDA.
Farmacocinetica.
După ingestia rapid absorbit din tractul gastrointestinal de cel puțin 77%. „Prima trecere“ prin izoenzima influențat biotransformare hepatic al citocromului P450 3A4 pentru a produce doi metaboliți activi (mono- și didesmetilsibutramin). După administrarea unei singure doze de 15 mg maximă a concentrației plasmatice (Cmax) monodesmetilsibutramina este de 4 ng / ml (3.2-4.8 ng / ml) didesmetilsibutramina - 6,4 ng / ml (5,6-7,2 ng / ml). Cmax este atinsă după 1,2 ore (sibutramina), 3-4 h (metaboliti activi). ingestia de alimente scade simultan metaboliți Cmax cu 30% și crește timpul pentru a atinge timp de 3 ore, fără a schimba AUC. Rapid distribuit in tesuturi. Comunicarea cu proteinele a fost de 97% (sibutramina) și 94% (mono și didesmetilsibutramin). Concentrația de echilibru a metabolitului activ în sânge este atins în decurs de 4 zile de la inițierea tratamentului, și aproximativ de 2 ori mai mare decât concentrațiile plasmatice după administrarea unei singure doze. Timpul de înjumătățire al sibutraminei - 1,1 ore monodesmetilsibutramina - 14 ore, didesmetilsibutramina. - 16 ore metaboliții activi sunt hidroxilare și conjugare cu formarea de metaboliți inactivi sunt excretați în principal prin rinichi.
Indicații.
Reduxine demonstrat de a reduce greutatea corporală în următoarele condiții:
- obezitate alimentar cu un indice de masa corporala (IMC) de 30 kg / m2 sau mai mult;
- obezitate alimentar cu un IMC de 27 kg / m2 sau mai mult, în cazul în care există și alți factori de risc sunt supraponderali, cum ar fi diabetul de tip 2 sau dislipo- (metabolism anormal lipidelor).
- hipersensibilitate la sibutramina sau la alte componente ale formulării stabilite;
- Prezența unor cauze organice ale obezității (de exemplu hipotiroidie);
- tulburări grave de alimentație - anorexia sau bulimia nervoasă;
- boli psihice;
- Sindromul Zhil De la Tourette (ticuri generalizate);
- inhibitori MAO simultane (de exemplu, fentermină, fenfluramină, dexfenfluramină, ethylamphetamine, efedrină), sau utilizarea lor timp de 2 săptămâni înainte de droguri Reduxine destinație; utilizarea altor medicamente care acționează asupra sistemului nervos central (de exemplu, antidepresive, antipsihotice); medicamente prescrise pentru tulburările de somn, care conțin triptofan și alte medicamente cu acțiune centrală pentru a reduce greutatea corporală;
- boală cardiacă ischemică, astm, insuficienta cardiaca cronica, boli cardiace congenitale, arterelor periferice boala ocluzivă, tahicardie, aritmie, boli cerebrovasculare (accident vascular cerebral, accidente vasculare cerebrale tranzitorii);
- hipertensiune necontrolată (tensiune arterială (BP) de mai sus 145/90 mmHg) (vezi și secțiunea „Informații importante“.)
- hipertiroidism;
- ficat și / sau renale severe;
- hiperplaziei benigne de prostata;
- feocromocitom;
- glaucomul;
- stabilit farmacologic de alcool sau droguri dependenta,;
- Sarcina și alăptarea;
- vârsta de 18 ani și peste 65 de ani.
Măsuri de precauție trebuie prescris de droguri în următoarele condiții:
antecedente aritmie, insuficiență circulatorie cronică, boala arterelor coronare (inclusiv antecedente), colelitiaza, hipertensiune (controlata si istorie), tulburări neurologice, inclusiv retard mintal si convulsii (inclusiv istorie) , boala hepatică și / sau renală ușoară până la moderată severitate, istorie verbală și ticuri motorii.
Utilizare în timpul sarcinii și alăptării
Deoarece până în prezent nu este suficient de convingătoare număr de studii privind siguranța impactului sibutramina asupra fătului, medicamentul nu trebuie utilizat în timpul sarcinii.
Femeile care sunt de varsta fertila, in timpul tratamentului cu Reduxine trebuie să utilizeze metode contraceptive.
Nu luați Reduxine în timpul alăptării.
Dozare și Administrarea
Reduxine alocate în 1 dată pe zi. Doza este determinată în mod individual, în funcție de tolerabilitatea și eficacitatea clinică. Doza inițială recomandată de 10 mg, cu toleranță slabă poate primi 5 mg. Cele trebuie luate în lichidul de dimineață capsule stors o cantitate suficientă de (sticlă de apă) lichid. Medicamentul poate fi luat pe stomacul gol, și combinate cu masa. Dacă în decurs de 4 săptămâni de la începerea tratamentului nu se realizează o pierdere în greutate de 5% sau mai mult, crește doza până la 15 mg / zi.
Tratamentul Reduxine nu trebuie să dureze mai mult de 3 luni de la pacientii care raspund slab la tratament, adică, că pe parcursul a 3 luni de tratament nu poate atinge nivelul de 5% pierdere în greutate față de valoarea inițială. Tratamentul nu trebuie continuat, în cazul în care continuarea tratamentului după reducerea în greutate obținută, pacientul adaugă din nou la greutatea corporală de 3 kg sau mai mult. Durata tratamentului nu trebuie să depășească 2 ani, pentru că în ceea ce privește o perioadă mai lungă de a primi date sibutramina privind eficacitatea și siguranța sunt absente.
Tratamentul Reduxine trebuie efectuată în legătură cu dieta și exercițiul fizic sub supravegherea unui medic cu experiență practică în tratamentul obezității.
In cele mai multe cazuri, reacțiile adverse apar la începutul tratamentului (primele 4 săptămâni). severitatea și frecvența lor în timp slăbește. Efectele secundare nu sunt în general grele și reversibile. Efectele secundare, în funcție de efectele asupra organelor și sistemelor de organe, sunt prezentate în ordinea următoare (de multe ori> 10%, 1-10%, uneori, rareori o parte a pielii este uneori transpirație marcat.
În cazuri rare, tratamentul cu sibutramina descrie următorul fenomen semnificativ clinic nedorit: dismenoree, edem, simptome asemănătoare gripei, mâncărimi ale pielii, dureri de spate, dureri abdominale, a crescut în mod paradoxal poftei de mâncare, sete, rinită, depresie, letargie, labilitate emoțională, anxietate, iritabilitate, anxietate, nefrită interstițială acută, sângerare, Henoch-Schonlein (sângerare în piele), convulsii, trombocitopenie, creșterea tranzitorie a activității enzimelor „ficat“ în sânge.
Intr-un pacient cu tulburare schizo-afective care a existat probabil înainte de începerea tratamentului, după un tratament dezvoltat psihoza acuta.
Reacțiile la anularea, cum ar fi dureri de cap sau creșterea apetitului, sunt rare. Nu există nici o dovadă că observată după tratament tulburări de sevraj, de retragere sau de starea de spirit.
Modificări în sistemul cardiovascular
Există o recuperare moderată a tensiunii arteriale în monoterapie la 1-3 mmHg și o creștere moderată a frecvenței cardiace cu 3-7 bătăi pe minut.
În unele cazuri, nu sunt excluse creștere mai pronunțată a tensiunii arteriale și a ritmului cardiac. Modificări semnificative clinic ale tensiunii arteriale și a ritmului cardiac sunt înregistrate în principal la începutul tratamentului (în primele 4-8 săptămâni).
Aplicarea Reduxine la pacienții cu tensiune arterială ridicată: a se vedea secțiunea „Contraindicații“ și „Instrucțiuni speciale“.
Sunt disponibile date foarte limitate cu privire la supradozaj sibutramina. semne specifice de supradozaj nu sunt cunoscute, cu toate acestea, ar trebui să ia în considerare posibilitatea unei manifestări mai pronunțată a efectelor secundare. Trebuie să vă informați medicul dumneavoastră în caz de suspiciune de supradozaj.
Evenimente medicale de supradozaj: nici un tratament special și antidoturi specifice există. Este necesar să se desfășoare activități comune: pentru a oferi respirație liberă, să monitorizeze starea de sănătate a sistemului cardiovascular, precum și pentru a pune în aplicare terapie simptomatică de susținere, dacă este necesar. utilizarea la timp a carbonului activat poate reduce aportul de sibutramina. Lavajul gastric poate avea, de asemenea, un efect benefic. Pacienți cu hipertensiune arterială și tahicardie pot fi atribuite la beta-blocante. Eficacitatea diureza sau prin hemodializă forțată nu a fost stabilită.
Simptome: a crescut gravitatea efectelor secundare.
Tratament: administrare de cărbune activat, lavaj gastric, terapie simptomatică, cu o creștere a tensiunii arteriale și tahicardie - numirea beta-blocante.
Interacțiunea cu alte medicamente
Reduxine trebuie utilizat numai în acele cazuri în care toate intervențiile non-farmacologice pentru a reduce greutatea sunt ineficiente - în cazul în care reducerea greutății corporale în termen de 3 luni a fost mai mică de 5 kg.
Tratamentul Reduxine trebuie efectuată ca parte a terapiei combinate pentru a reduce greutatea corporală sub supraveghere medicală, având experiență practică în tratamentul obezității. Terapia complexă include atât modificarea dieta și stilul de viață, precum și creșterea activității fizice. O componentă importantă a terapiei este de a crea premise pentru schimbări persistente în obiceiurile alimentare si stilul de viata, care sunt necesare pentru a menține pierderea în greutate obținută după întreruperea tratamentului medicamentos. Pacienții ar trebui să fie sub terapia cu Reduxine schimba stilul de viață și obiceiurile lor, astfel încât după finalizarea tratamentului pentru a asigura conservarea reducerii greutății atins. Pacienții trebuie să fie clare cu privire la faptul că nerespectarea va duce la re-creștere în greutate și a apelurilor repetate la medic.
Pacienții care iau Reduxine, necesare pentru măsurarea tensiunii arteriale și a ritmului cardiac. In primele 2 luni de tratament, acești parametri trebuie monitorizați la fiecare 2 săptămâni, apoi lunar. Pacienți cu hipertensiune a caror terapie antihipertensivă pe fondul nivelului tensiunii arteriale peste 145/90 mm Hg Această monitorizare ar trebui să fie efectuată foarte atent și, dacă este necesar, la intervale mai scurte. Pacienții a căror tensiune arterială de două ori prin măsurători repetate depășesc nivelul de 145/90 mm Hg Tratamentul medicamentos Reduxine ar trebui să fie suspendată (a se vedea. secțiunea „Efecte secundare. Modificări ale sistemului cardiovascular“).
O atenție specială trebuie acordată administrarea concomitentă de medicamente care cresc intervalul QT. Aceste medicamente includ blocante H1-histamină (astemizol, terfenadină); medicamente antiaritmice care cresc intervalul QT (amiodoron, chinidina, flecainida, mexiletină, propafenonă, sotalol); stimulator de motilitate a tractului gastro-intestinal, cisapridă; pimozidă, sertindol, și antidepresive triciclice. Acest lucru se aplică condițiilor care pot duce la o creștere a intervalului QT, cum ar fi hipokalemia și hipomagnezemia. (A se vedea. De asemenea, „interacțiunea cu alte medicamente“).
Intervalul dintre recepția inhibitorilor MAO (inclusiv furazolidone, procarbazina, selegilină) și Reduxine trebuie să fie de cel puțin 2 săptămâni.
Deși nu a stabilit o asociere între Reduxine și dezvoltarea hipertensiunii pulmonare primare, cu toate acestea, având în vedere riscul bine cunoscut de droguri din acest grup, cu monitorizare medicală regulată este necesar să se acorde o atenție deosebită simptome cum ar fi dispneea progresiva (probleme de respirație), dureri în piept și umflarea picioarelor .
Când dozele sărind peste Reduxine medicament nu ar trebui să fie luate în următoarea metodă o doză dublă de droguri, se recomandă să continue primirea în continuare a unei scheme de medicament prescris.
Durata Reduxine nu trebuie să depășească 2 ani.
Efecte asupra capacității de a conduce vehicule, mecanisme de gestionare.
Admiterea Reduxine medicament poate limita capacitatea de a conduce vehicule și mecanisme de gestionare.
Capsule 10, 15 mg. La ora 7, 10, 14 sau 15 capsule în blistere din PVC și folie de aluminiu folie de brevete imprimate.
La ora 7, 10, 14, 15, 28, 30 sau 60 de capsule în borcane polimerice cu capace.
1, 2, 3, 4 sau 6, conturul pachetelor celulare sau bancare 1 împreună cu instrucțiunile de utilizare într-un ambalaj din carton.
Într-un loc uscat, la o temperatură care să nu depășească 25 ° C.
A nu se lăsa la îndemâna copiilor.
Perioada de valabilitate. 3 ani. A nu se utiliza după data de expirare.
Condițiile de furnizare a farmaciilor. Prin prescripție medicală.
SRL „AMC-Pharm“ este făcută la comandă.