Sinonime. Lidocaină (BP «Egyt», România «UBM», RF), Xylocain (Sw. «Astra», Bosnia «Bosnalijek»), Xylestesin (germ. «Espe»).
Farmacodinamica. Lidocaina este un mijloc antiaritmice și locuri-noanesteziruyuschim. Ca antiaritmice pentru influențarea potențialului de acțiune (AP) se referă la blocanți ai canalelor de sodiu - Clasa I, subgrupa 1B. Este considerat extrem de eficient, droguri low-toxice, care are un efect redus asupra hemodinamica și contractilității miocardice pe ECG. Aceasta determină o scădere în faza O scurtare PD rar - aritmogeneză. Lidocaina ca și chinidina are membrană proprietăți de stabilizare, dar spre deosebire de acesta reduce perioada refractară a inimii. Poate de aceea, uneori, suprima lidocaină aritmii, pentru care nu eficace și vice-versa chinidină și procainamidă. Lidocaina stabilizează membrana neuronală prin inhibarea curentului ionic necesar pentru conducerea și deținerea impulsuri. Deci, el are un efect anestezic local de rapide, profunde și de durată. Spre deosebire de novocaină, lidocaină nu este un ester, metabolizat lent de către organism și are un efect mai de durată decât novocaină. Lidocaina face parte din grupul de amide și poate fi utilizat la pacienții cu alergie la anestezice locale ale altor grupuri.
Farmacocinetica. lidocaina este absorbită din concentrația de suprafață poate fi stabilită prin aplicarea sa locală, prin care plasma aproape de cele obținute după injectare. Viteza și gradul de absorbție depinde de concentrația de doza totală administrată, locurile de aplicare a medicamentului, durata efectelor sale. Rata de absorbție după aplicarea locală nai-
mare după administrarea intratraheală (concentrația maximă a lidocainei în sânge observată după 5-30 min după administrarea de clorhidrat de lidocaină 4%). Lidocaina este bine absorbit din tractul gastrointestinal, dar este furnizat sub formă nemodificată în cantități mici, din cauza biotransformare rapide în ficat (biodisponibilitate scăzută - 30%) în sistemul circulator, astfel încât atunci când este administrat nu este eficientă.
Lidocaina este metabolizată rapid de către ficat, nemodificată în urină de ieșire mai mică de 10% din doza administrată. Principala cale de metabolizare - N-dezalchilare oxidativă, ceea ce conduce la formarea a doi metaboliți: monoetilgli-tsineksilidid și glitsineksilidid. toksikofarmakologicheskaya lor aceeași activitate, dar mai slabă decât lidocaina. Metabolitul principal în urină - un conjugat de anilină 4-hidroxi-2,6-dimetil.
Timpul de înjumătățire plasmatică după lidocaină intravenos în bolus, injecție 1,5-2 h (și mai mult de 3 ore după perfuzia cu mai mult de 24 de ore). Acesta poate fi dublată sau mai mult la pacienții cu disfuncție hepatică, inclusiv modificări ale fluxului sanguin în ea din cauza insuficiență cardiacă congestivă severă sau șoc. disfuncție renală nu afectează cinetica de lidocaină, dar poate duce la acumularea de metaboliți. Activitatea farmacologică a lidocainei depinde de concentrația sa în plasmă, efectele terapeutice sunt observate la concentrații de 1,5-6 mg bază / ml, numărul de evenimente adverse au crescut cu creșterea concentrației de mai mult de 6 mg / ml. lidocaina Legarea de proteinele plasmatice este dependentă de concentrație, la o concentrație de 1 până la 4 mg / ml de liant este de 60-80%.
Lidocaina traversează rapid bariera placenta si gematoentsefa-creier.
Indicații. aritmii ventriculare, complicând în special infarct miocardic și glicozide cardiace induse (nici un efect asupra ratei nodal atrioventricular și impulsuri); suprafață, infiltrare și anestezia conducție.
Contraindicații. reacții alergice la anestezice locale de gruparea amidică (prilocaina, cincocaină, bupivacaină), ipotetic, Zia exprimat insuficienta cardiaca, colaps și șoc cardiogenic Arita-Mogen, insuficiență hepatică și renală, pacienții vârstnici sinusale, II-IIIstepen atrioventricular blocada, cu excepția cazului o sondă pentru a stimula ventriculele. Când supraventrikulyarnyh lidocaina nu este utilizat, în special, din cauza riscului de creștere a frecvenței contracțiilor ventriculare (in timpul fibrilatie atriala si flutter).
Efectele secundare sunt în principal dependente de doză și pot apărea din concentrațiile ridicate în plasmă, cauzate de o supradoză sau absorbția rapidă a medicamentului, precum și hipersensibilitate, idiosincrazie sau tolerabilitate limitată la unii pacienți. Reacțiile adverse grave, de obicei, sunt sistemice. Cunoscutul următoarele reacții, cele mai frecvente.
CNS: reacții la nivelul SNC, în formă de excitație și / sau decelerare poate fi exprimată printr-o tulburare mentală, nervozitate, reactivitate, euforie, amețeli, somnolență, tinitus, diplopie, vărsături, senzație de căldură, frig sau amorțeală, tremor, convulsii, inconștient de stat, depresie si stop respirator. Somnolența după administrarea de lidocaina este un semn precoce al unei concentrații ridicate de lidocaina in sange care apare ca urmare a absorbției rapide.
Sistemul cardio-vascular: Lidocaina este deprimant asupra sistemului cardiovascular, care se manifestă Brady-cardia, hipotensiune arterială, colaps cardiovascular, ceea ce duce la stop cardiac.
Reacțiile alergice sunt caracterizate prin leziuni ale pielii, urticarie, edem sau reacții anafilactice. Reacțiile alergice pot să apară ca urmare a sensibilității la orice componentă a formei de dozare ksilestezinov. Reacții alergice datorită sensibilității la lidocaină sunt extrem de rare. Determinarea sensibilității printr-un test de piele este de o valoare îndoielnică.
Note speciale. în scopul de a controla posibilele reacții adverse atunci când anestezice locale aplicate local pentru membranele mucoase necesită echipament de resuscitare, oxigen si alte medicamente care trebuie administrate imediat.
Cand aspirării adrenalina si noradrenalina au un efect asupra inimii și a hemodinamicii și de a reduce nivelul potasiului în plasmă. Efectul acestor catecolamine este periculos în bolile cardiovasculare, de exemplu, atunci când este utilizat cu obscheanesteziruyuschimi înseamnă sensibilizarea miocardului la efectele catecolamine, de exemplu, halotan, precum și la pacienții tratați cu inhibitori MAO, antidepresive triciclice și fenotiazinele (posibil hipotensiune sau hipertensiune severă și prelungită ) și diuretice ka-liyvyvodyaschie.
Siguranța utilizării anestezicelor locale ale grupării amidice la pacienții predispuși genetic la hipertermie malignă, nu a fost stabilită în mod fiabil. Prin urmare, astfel de pacienți dacă dokain fi utilizat cu precauție.
Cu toate că, în experimentul la șobolani a fost detectat un efect teratogen al lidocaină în doze de 6,6 ori doza maximă la om, aceste studii sunt inadecvate și nu a efectuat la femeile gravide.
Nu a fost studiat efectul injecțiilor lidocaină la femeia gravidă și fătul în controlul aritmiilor în timpul nașterii și în pediatrie.
Se recomandă prudență în numirea de mamele care alăptează lidocaină (nu se cunoaște dacă medicamentul este derivat din lapte).
Interacțiuni medicamentoase. Evita administrarea concomitentă de medicamente antiaritmice care aparțin aceleiași clase (lidocaina cu alte medicamente cu membrana stabilizatoare).
Însumare efect antiaritmic obținut prin combinarea unui medicamente beta-blocant 1B din clasa I.
Aplicarea combinată a lidocainei cu agenți sau medicamente pot crește Seda tive efect inhibitor asupra SNC, și de la difeninom - efect cardiodepressivny precum și reducerea acțiunii resorbție a lidocainei.
Utilizarea simultană a beta-blocante, cimetidină sau poate determina reducerea fluxului sanguin în ficat, iar apoi scade clearance-ul lidocaină, ceea ce va crește incidența reacțiilor adverse.
Aplicare și dozare. antiaritmice ca preparat poate fi administrat, începând cu doze de satureze 1 -3 mg / kg intravenos în bolus, urmată de injectarea intravenoasă susținută de 4 mg / min timp de 30 minute, 2 mg / min timp de 2 ore, urmat de 1 mg / min. În caz de urgență în timpul preparării transportului poate fi administrat intramuscular la o doză de 4-5 mg / kg.
Pentru anestezia infiltrative utilizând 0,5% soluție în 40 ml volum maxim, pentru conductori - 1,5% volum maxim de 625 ml (cu debut de acțiune pentru aceste două tipuri de anestezice 5-10 min durată de 2-4 ore); pentru anestezie de suprafață - 2,4%, cu dezvoltarea efectului după 5 min, cu o doză de 1 h -2 maximă pentru adulți cu medicament vasoconstrictor 500 mg, 200 mg fără el ..
Supradozaj. condiții severe mai bine prevenite prin monitorizarea atentă și constantă a stării sistemului cardiovascular și respirator, precum și cunoștința după fiecare aplicare a unui anestezic local. La primul semn al schimbării de stat ar trebui să introducă oxigen. Pentru a controla crizele este mai întâi necesar să se păstreze posibilitatea de ventilație mecanică cu oxigen. Apoi, ar trebui să ia în considerare caracterul adecvat al circulației sângelui, în timp ce în vedere că anticonvulsivante, administrat intravenos, uneori deprima circulația. Dacă convulsii continua, în ciuda sprijinului respirator adecvat (atunci când circulația sângelui satisfăcătoare), puteți introduce intravenos în doze mici de barbiturice care provin cu acțiune (tiopental sau tiamilal) sau benzodiazepine (diazepam). Atunci când se administrează intravenos inhibarea fluidului circulator, și, dacă este necesar (vasoconstrictoare efedrina, etc.). În caz de acțiune întârziată, convulsii si depresia sistemului cardiovascular poate duce la hipoxie, acidoza, bradicardie, aritmii, stop cardiac.
Dializa este nici o valoare în tratamentul supradozajului acut de lidocaină.
Forma cu eliberare. lidocaina 1% soluție pentru preparate injectabile în fiole de 10 ml de 5 bucăți per pachet și o soluție de 10% pentru preparate injectabile în fiole de 2 ml de 10 bucăți per pachet; ksilestezin soluție 2% pentru preparate injectabile în fiole de 2 ml, Spree ksilestezin în recipiente de aerosoli de 55 ml; Xilocaina soluție 2% pentru preparate injectabile în fiole de 2 ml de 10 bucăți în ambalaj și pentru ingestie (viscoase) 125 ml în flacon.
Ksilestezin Spree (Xylestesinspray)
Compoziție. lidocaina tsetrimoniumbromid arom solvent, în insule și propulsorilor