Medicamentele cel mai adesea prezente sub formă de clorhidrat.
chimice
Sibutramina, ce este?
Acest grup compus se referă regulatori de apetit. Medicamentul îmbunătățește și accelerează debutul sațietate. Cu ajutorul obezitate de droguri trata și este utilizat în tratamentul de întreținere.
Ce este sibutramina? Sibutramina clorhidrat monohidrat - este o pudră cristalină, crem sau alburie culoare. Greutate moleculară = 334.33 compuși grame per mol. indicele de hidrogen soluție apoasă = 5,2. Medicamentul fabricat sub formă de capsule pentru administrare orală.
efecte farmacologice
Farmacodinamicii și farmacocinetica
Sibutramina este ceea ce este și cum funcționează?
Un medicament capabil să inhibe recaptarea proceselor serotoninei si norepinefrinei din fanta sinaptică. Substanța îmbunătățește reciproc interacțiunea sistemelor de noradrenalină și serotonină centrale. Sub acțiunea Sibutramina a redus apetitului, creșterea sațietate și reduce cantitatea de alimente consumate de către pacient. În organism, există o activare mediată proces de beta3-adrenoreceptorilor. sporind astfel termogeneza.
După eliberarea substanței în circulația sistemică format ipervichnye amine secundare. Sibutramina este superior în activitatea farmacologică de mai multe ori ei. De asemenea, acești metaboliți sunt capabili de a inhiba absorbția dopaminei. Medicament și metaboliții săi nu au nici un efect asupra activității monoaminei. MAO. nu reacționează cu neurotransmițător (serotoninergici, dopaminergici, glutamat, adrenergici, benzodaizepinovymi) receptori, nu are activități antihistaminic și anticolinergice. Cu toate acestea, în studiile de laborator, sa constatat că medicamentul inhibă captarea de trombocite 5-HT și capabil să schimbe activitatea funcțională.
Pierderea în greutate asociată cu receptarea substanțelor apare pe o creștere de fond a concentrației serice de HDL și o scădere cantitate de trigliceride. colesterol și acid uric.
In timpul tratamentului înseamnă ușor crește tensiunea arterială (3 mm Hg) și frecvența cardiacă quickens 4-7 bpm. Cu toate acestea, la pacienții cu boală cardiacă hipertensivi, atunci când primesc inhibitori de oxidare microzomale pot fi observate într-o creștere semnificativă a acestor parametri și prelungirea QT.
De droguri nu este de așteptat efecte cancerigene asupra organismului, acesta nu este mutagen, nici o reducere a fertilității.
După administrarea capsulelor în interiorul medicamentul este absorbit rapid și aproape complet din tractul gastrointestinal. Medicamentul este supus „prim pasaj“ prin țesutul hepatic de enzima CYP3A4 a citocromului. Rezultatul este metabolitul activ al 2: monodesmetilsibutarmin și didesmetilsibutramin.
Concentrația sa maximă în plasma din sânge atinge substanța timp de 1,2 ore, în timp ce metabolitul său activ - în decurs de 4 ore. masa paralelă reduce concentrația maximă a metaboliților până la 30%, crește timpul pentru a atinge până la 3 ore. Medicamentul ajunge rapid organele țintă. Gradul de legare de proteinele plasmatice este de aproximativ 97% până la 94% și Sibutramina pentru metaboliții săi.
Utilizarea sistematică a substanței atinge concentrația de echilibru timp de 4 zile. Timpul de înjumătățire - până la 16 ore. După „prima trecere“ prin metaboliții hepatice sunt hidroxilare și conjugare. metaboliți inactivi sunt formate, iar apoi excretat prin rinichi.
indicaţii
- pentru tratamentul cuprinzatoare pacienților cu obezitate alimentară. indicele de masă corporală de 30 kg per m2 sau mai mult;
- persoanele care suferă de excesul de greutate diabetom2 dyslipoproteinaemia sau din cauza diabetului zaharat de tip.
Contraindicații
Medicamentul este contraindicat:
În timpul tratamentului, trebuie avut grijă:
efecte secundare
În timpul studiilor clinice, aproximativ 9% dintre pacienții care au primit medicație activă și 7% dintre pacienții care au primit placebo. Curs întreruptă din cauza reacțiilor adverse.
Cel mai adesea pacientul are dureri de cap, constipație. uscăciunea gurii, anorexie. insomnie. greață.
- itrevogi sentiment de anxietate. amețeli, parestezie. denaturarea gustului;
- convulsii. transpirație, psihoze acute (în prezența co-factori);
- activitatea enzimelor hepatice, pierderea apetitului crescut;
- creșterea tensiunii arteriale, tahicardie. palpitații;
- înroșirea feței a pielii. senzație de căldură, hemoroizi;
- rar - creșterea severă a tensiunii arteriale și o frecvență crescută a frecvenței cardiace;
- glomerulonefrita mesangiocapillary. nefrită interstițială;
- purpură. trombocitopenie.
În cazul în care oricare dintre aceste reacții adverse trebuie raportate la medicul dumneavoastră, ajusta doza sau de a opri de droguri. In cele mai multe cazuri, reacțiile adverse apar în primele 4 săptămâni de tratament, severitatea cu efecte în timp și frecvență slăbi.
Sibutramina, manualul de instrucțiuni (doza și metoda)
Capsulele iau 1 pe zi, dimineața, de preferință pe stomacul gol.
Conform instrucțiunilor pentru Sibutramina, doza zilnică inițială medie a medicamentului este de 10 mg pe zi. Când este necesar, doza zilnică poate fi crescută la 15 mg (greutatea este redusă cu mai puțin de 2 kg pe lună).
Cu tolerabilitate a medicamentului, abundența reacțiilor secundare, doza zilnică poate fi redusă la 5 mg.
Dacă doza zilnică maximă nu conduce la reducerea dorită a greutății corporale (mai puțin de 2 kg timp de 4 săptămâni), medicamentul este recomandat pentru a anula sau înlocuit.
Atunci când un răspuns insuficient adecvat al pacientului la tratament (timp de 3 luni, greutatea corporală a scăzut cu mai puțin de 5%), medicamentul nu trebuie luat mai mult de 3 luni.
Durata maximă a tratamentului - 1 an.
supradoză
În caz de supradozaj, de obicei, crește frecvența și riscul efectelor secundare. Cel mai adesea sunt tahicardie, dureri de cap, și creșterea tensiunii arteriale, amețit. Ca terapie luați cărbune activat. monitoriza semnele vitale, elimina simptomele neplăcute. Dacă puternic creșterea tensiunii arteriale sau tahicardie dezvoltat, prezentat au primit beta-blocante.
interacțiune
ATENȚIE! Informațiile privind substanțele existente pe site-ul este un generalizator de referință colectate din surse accesibile publicului și nu pot servi drept bază pentru luarea deciziilor cu privire la utilizarea acestor substanțe în cursul tratamentului. Înainte de a aplica substanța Sibutramina trebuie să se consulte cu un medic.