Forma de dozare:
Tabletele care acționează lung filmate.
un comprimat conține: substanță activă: clorhidrat de diltiazem, 90 mg, 180 mg; Excipienți: lactoză monohidrat 60,0 / 120,0 mg metacrilat de metil-etil acrilat copolimer [2. 1] 4,5 / 9,0 mg de copolimer acrilat de etil al acidului metacrilic (1: 1) 57,75 / 79,5 mg, metacrilat de metil, acrilat de etil și clorură de copolimer trimetilammonioetilmetakrilata [1. 2. 0,1] 7,5 / 15,0 mg hipromeloză 5 mPa * s 9,5 / 15,0 mg Stearat de magneziu 0,75 / 1,5 mg; teaca: Macrogol 6000 2.247 / 2.996 mg hipromeloză 5 mPa * s 1,875 / 2,500 mg Dioxid de titan 1,017 / 1,356 mg talc 9.303 / 12.404 mg metacrilat de metil-etil acrilat [2. 1] 0,558 / 0,744 mg.
Comprimate biconvexe rotunde, de culoare albă, filmate, secțiune transversală de miez alb comprimat.
Grupa farmacoterapeutică:
blocant „lent“, canalele de calciu.
proprietăți farmacologice
Firmakokinetika
Odată ce în interiorul rapid și aproape complet absorbit din tractul gastro-intestinal. Timpul până la atingerea concentrației plasmatice maxime -. 6-14 ore Conexiunea la proteinele plasmatice este de 70-80% (albumină - 35-40%). Este metabolizat în ficat prin demetilare și deacetilare (implicând izoenzimelor CYP3A4, CYP3A5 și CYP3A7) pentru a forma dezatsetildiltiazema metabolitul activ care este determinat în plasmă prin concentrație de 5-10 ori mai mici decât diltiazemul și are de 2-4 ori mai putina activitate.
Se trece în laptele matern.
Timpul de înjumătățire plasmatică atunci când este administrat diltiazem este bifazică: timpuriu - 20-30 min, final - 3,5 ore (5-8 ore - și repetată la doze mari). Timpul de înjumătățire plasmatică a medicamentului Diltiazem Lannaher într-o formă de dozare cu tablete de acțiune prelungită 90 mg și 180 mg până la 10 h. Dedusa prin intestin în bilă (65%) și rinichi (35%, inclusiv 2,4% nemodificat).
Farmacocinetica diltiazem cu utilizarea prelungită nu este schimbat.
Medicamentul nu se acumulează și nu induce propriul metabolism. La pacienții cu angină și insuficiență renală Farmacocinetica diltiazem nu este schimbat. La pacienții cu insuficiență hepatică crește biodisponibilitatea și timpul de înjumătățire este prelungit. La bătrânețe poate fi redus clearance-ul de diltiazem. Ea nu apare în hemodializă și dializă peritoneală.
indicaţii
- hipertensiune arterială
- Prevenirea crizelor anginoase (inclusiv angina Prinzmetal)
- Prevenirea crizelor aritmii supraventriculare (tahicardie paroxistică, flutter atrial sau flicker, aritmia)
Contraindicații
Sensibilitate crescută la droguri și alți derivați de benzotiazepina sinoatrialnaya și bloc atrioventricular II și gradul III (cu excepția pacienților cu un stimulator cardiac), bradicardie, sindrom de sinus fără pacemaker, șoc cardiogen, sindromul Wolff-Parkinson-White Lown-Ganong-Levine coroborat cu flutter atrial sau fibrilatie atriala (cu exceptia pacientilor cu un stimulator cardiac), marcată hipotensiune arterială (tensiune arterială sistolică mai mică de 90 mmHg), ascuțite insuficiență cardiacă th, insuficiență cardiacă cronică (decompensare), infarct miocardic cu semne de insuficiență ventriculară stângă, tahicardie ventriculară cu un complex QRS larg, sarcina, lactația, vârsta sub 18 ani (eficacitatea și siguranța nu au fost stabilite), intoleranța la lactoză, deficit de lactază și glucoză-galactoză.
Este necesară precauție la pacienții cu afecțiuni hepatice severe și boli de rinichi, porfirie acuta, stenoza aortica severa, în faza acută a infarctului miocardic (fără semne de insuficiență ventriculară stângă), cardiomiopatie hipertrofică obstructivă, ușoară până la moderată hipotensiune arterială, gradul I bloc atrioventricular sau alungire a intervalului PQ, în timp ce utilizarea de beta-blocante sau digoxină, compensată insuficiență cardiacă cronică, cu o tendință de a bradika di-, în vârstă.
Aplicarea sarcinii și alăptării
În timpul sarcinii și alăptării Lannaher Diltiazem este contraindicată.
Femeile de vârstă fertilă, înainte de numirea diltiazem trebuie să excludă sarcina.
Dozare și Administrarea
Comprimatele trebuie administrate oral, înainte de masă, cu lichid stors cantitate mică de lichid. Modul setat în mod individual.
Doza Diltiazem Lannaher este de 1 comprimat de 90 mg de 2 ori pe zi. Doza zilnică medie este de 180-270 mg. Corecția regim de dozare poate fi efectuată numai după 2 săptămâni. Doza zilnică maximă este de 360 mg. Tratamentul pe termen lung cu un bun efect terapeutic poate reduce doza.
efect secundar
Cu sistemul cardiovascular: bradicardie, aritmie ventriculară, insuficiență cardiacă congestivă, bloc sinusal, bloc atrioventricular până la asistolă, reducerea marcată a tensiunii arteriale, leșin, înroșirea feței, angină pectorală, aritmie (inclusiv fibrilație atrială și ventriculară), tahicardie, dispnee , edem periferic. Atunci când este utilizat în doze mari - angină pectorală, bradicardie, bloc atrioventricular.
Din sistemul digestiv: uscăciunea gurii, creșterea apetitului alimentar, vărsături, greață, arsuri la stomac, diaree, gingivita hipertrofica, constipație, hypercreatininemia, dureri abdominale, funcție hepatică anormală, ileus.
Sistemul nervos central: dureri de cap, oboseala, astenie, oboseală, anxietate, amețeli, somnolență, insomnie, depresie, tulburări patologice ekstrapirapidnye frica, boala Parkinson (ataxie, „-mască“ față, „amestecare“ mers, brațele rigide sau picioare, mâini și degete tremurând, dificultăți la înghițire). Atunci când este utilizat în doze mari - parestezie.
Din simțurile: tulburări de vedere (orbire tranzitorie).
Reacții alergice: sensibilitate crescută, mâncărimi, erupții cutanate, înroșirea pielii, sindrom Stevens-Johnson, eritem multiform, dermatită exfoliativă.
Diverse: medicamentul poate duce la concentrații crescute ale enzimelor hepatice „“ în ser, edem periferic. Atunci când este utilizat în doze mari - edem pulmonar (dificultăți de respirație, tuse, stridor), anemie, agranulocitoză, galactoree, creșterea masei corporale. Cu o ridicare bruscă a medicamentului se poate dezvolta „anulare“ sindrom cu insotire tahicardie, hipertensiune arterială și agravarea anginei.
supradoză
Simptome: bradicardie, reducerea marcată a tensiunii arteriale, transformându-se într-un colaps, atrioventricular defectuoasa si conducere sinoatrial, insuficiență cardiacă, șoc cardiogen, asistola, greață, vărsături, acidoză metabolică, hiperkaliemia.
Tratament: în funcție de severitatea manifestărilor de supradozaj. Este necesar să se spele stomac, cărbune activat pentru a numi un tratament suplimentar este simptomatic. Dacă este necesar, se recomandă să se atribuie atropina, izoprenalina, dopamină sau dobutamină, și, atunci când tulburări de conducere exprimate pot utiliza elektrokardio¬stimulyatsii.
Hemodializa și dializa peritoneală nu sunt eficiente.
Interacțiunea cu alte medicamente
Interacțiunea cu alte medicamente
farmacodinamice
Când concomitent cu medicamente antihipertensive, cum sunt diltiazem există o acțiune antihipertensivă în creștere.
În același timp, luând diltiazem și Digoxin poate crește concentrația de digoxină în sânge.
Când concomitent cu diltiazem, antiaritmice, beta-blocante, glicozide cardiace pot dezvolta bradicardie, o încălcare a conducerii atrioventriculare, apariția simptomelor de insuficiență cardiacă.
In timp ce utilizarea de adenozină, un risc crescut de bradicardie prelungită.
Salicilatii mai mult capacitatea de a inhiba agregarea plachetară.
Etanol: creșterea efectului antihipertensiv.
Procainamida, chinidina și alte medicamente care provoacă prelungirea intervalului QT, crește riscul unei alungirii semnificative.
Preparate pentru anestezie de inhalație (derivați ai hidrocarburilor), diuretice tiazidice și alte medicamente care reduc tensiunea arterială, crește efectele hipotensive ale diltiazem.
Fenitoina reduce efectul diltiazem.
Agenții Antipsihooticheskie (neuroleptice) crește efectul antihipertensiv al diltiazemului.
Numirea simultană a nitrați (inclusiv forme de actiune de lunga durata).
Formulările pot intensifica acțiunea litiu neurotoxic de diltiazem (greață, vomă, diaree, ataxie, tremor, și / sau tinitus).
Indometacinul și alte medicamente antiinflamatoare inflamatorii, glucocorticoizi și estrogeni, medicamente si simpatic reduce efectul hipotensiv.
Îmbunătățește acțiunea cardiodepresive de anestezice generale.
farmacocinetică
proces Cimetidina slăbește diltiazem biotransformare în ficat, excreția incetineste, creșterea duratei de acțiune a diltiazem.
Diltiazem crește concentrația de teofilină și plasmei din sânge karmazepina (40-70%) și crește riscul reacțiilor adverse, inclusiv ataxie, nistagmus, diplopie, dureri de cap, vărsături, confuzie, și crește, de asemenea, concentrația de ciclosporină, digoxină (50%), imipramina, litiu, și midazolam.
Ea îmbunătățește acțiunea agenților hipoglicemici pentru administrare orală (de exemplu, clorpropamidă și glipizidă).
Odată cu utilizarea simultană a diltiazem și ciclosporină la pacienții cu transplant de rinichi, se pot dezvolta intoxicatie ultima parestezie. Prin urmare, este necesar să se monitorizeze îndeaproape nivelul concentrației plasmatice de ciclosporină în acest grup de pacienți. Eating crește absorbția și biodisponibilitatea diltiazem cu 20-30%.
Poate crește biodisponibilitatea propranolol. Moratsizina crește concentrația în plasma din sânge.
Fenobarbital, diazepam, rifampicina reduce concentrația de diltiazem în plasma sanguină.
Creșterea concentrației de chinidină în sânge, acid valproic (poate necesita reducerea dozei).
Agenții antivirali: ritonavir poate crește concentrațiile plasmatice ale BCCI.
Anxiolitice și hipnotice: diltiazemul inhibă metabolizarea midazolamului (creșterea concentrației plasmatice cu creșterea sedare.
BCCI: eliminarea diltiazem nifedipină redusă (creșterea concentrației plasmatice).
Diltiazem crește semnificativ concentrația de lovastatin în plasma sanguină. De asemenea, îmbunătățește, prin urmare, efectul simvastatinei este necesară pentru a reduce aplicarea lor simultană a dozei de simvastatina. Odată cu utilizarea simultană a diltiazem, lovastatin și simvastatin necesare pentru monitorizarea pacienților, datorită dezvoltării potențialului de miozită și rabdomioliză.
Măsuri de precauție
Efectul asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme
Utilizarea medicamentului diltiazem Lannaher poate afecta negativ performanța de muncă, care necesită o rată ridicată a reacțiilor mentale și fizice (de exemplu, gestionarea vehiculelor, mașinilor, care lucrează la înălțime și altele asemenea). În timpul administrării medicamentului diltiazem Lannaher nu este recomandat pentru băut.
Forma de presă
tablete acțiune prelungită, filmate 90 și 180 mg.
10 comprimate din PVC / Al blister.
2 blistere (tabletă de 90 mg) și 3 blistere (tabletă de 180 mg), împreună cu instrucțiuni pentru utilizare într-o cutie de carton.
condițiile de depozitare
A se păstra la o temperatură nu mai mare de 30 ° C.
A nu se lăsa la îndemâna copiilor.