Excipienți: lactoză monohidrat 143,475 mg amidon de porumb 34,50 mg Croscarmeloză de sodiu 13,8 mg Hipromeloza (6 cps) 3,45 mg Celuloză microcristalină 26,45 mg dioxid de siliciu coloidal 0,575 mg Stearat de magneziu 2,30 mg.
10 buc. - blistere (2) - cutii de carton.
10 buc. - blistere (3) - cutii de carton.
Descrierea medicamentului, pe baza instrucțiunilor de utilizare oficiale și aprobate de către producător.
efecte farmacologice
Cardioselectiv beta1 adrenoblokator proprietăți a treia generație vasodilatatoare; Are antihipertensiv, antianginos și acțiune antiaritmică. Și competitiv selectiv blocheaza receptorii postsinaptici si sinaptice-beta1-adrenergici; ceea ce le face inaccesibile catecolamine eliberare modulează factor vasodilatatoare endoteliale (NO). Nebivolol încetinește ritmul cardiac și scade tensiunea arterială în repaus și în timpul efortului îmbunătățește funcția cardiacă diastolică (reduce ventriculului stâng a presiunii de umplere diastolică). Nebivolol este un amestec racemic constând dintr-un amestec al celor doi enantiomeri - D și L-nebivolol având diferite proprietăți farmacodinamice. D-nebivolol este un blocant înalt selectiv și competitiv beta1 adrenoceptor. L-nebivolol are un efect vasodilatator ușoară prin modularea eliberării de factor (NO) relaxant din endoteliul vascular.
Reduce tensiunea arterială ridicată în repaus, în timpul exercițiului și stres. Scăderea tensiunii arteriale cauzate de scăderea debitului cardiac, scăderea volumului sanguin (CBV) și rezistența vasculară periferică totală, descreșterea activității sistemului renină-angiotensină-aldosteron. Efectul antihipertensiv apare prin 2-5 zile, efect stabil observate după 1-2 luni. Efectul antihipertensiv se menține cu un tratament prelungit.
Reducerea cererii de oxigen miocardic (incetinirea ritmului cardiac, scăderea pre- și postsarcina), reduce numărul și severitatea crizelor anginoase și crește toleranța la efort.
efect antiaritmic datorită suprimării automatism cardiace patologice (inclusiv în focarul patologic) și încetinirea atrioventricular (AV).
Farmacocinetica
După administrarea orală a nebivololului sunt absorbite rapid din tractul gastrointestinal. Aportul de alimente nu afectează absorbția medicamentului, astfel încât nebivololul poate fi luat indiferent de orarul meselor. Biodisponibilitatea după administrare orală este de aproximativ 12% la cei cu metabolism „rapid“, și este aproape completă la subiecții cu metabolism „lent“. eficacitate
Nebivololul nu depinde de rata metabolismului.
Comunicarea cu proteinele plasmatice la D-nebivolol - 98,1% pentru L-nebivolol - 97,9%.
Nebivolol metabolizat de aciclic sau gidroksidirovaniya aromatică, N-dezalchilare și glyukuronirovaniya formate în plus glucuronide gidroksimetabolitov. Pe metabolizarea nebivololului
aromatic mod hidroxilarea afectează polimorfism genetic al sistemului enzimatic CYP2D6. Pacientii cu metabolism „rapid“, T1 / 2 valori ale enantiomerilor nebivololului sunt în medie de 10 ore, la pacientii cu un metabolism „lent“, aceste valori sunt crescute de 3-5 ori. T1 / 2 este de 24 de ore gidroksimetabolitov la persoanele cu metabolism „rapid“, la persoanele cu „lent“ - aproximativ de 2 ori mai mult. concentrația de Equilibrium în nebivolol plasma la majoritatea pacienților cu metabolism „rapid“, „în termen de 24 de ore, pentru gidroksimetabolita această perioadă crește până la câteva zile.
Intestinul de droguri derivate (48%) și rinichi (38%). Excreția de rinichi nebivolol nemodificat nu depășește 0,5% din doză.
- hipertensiune arterială (monoterapie sau în asociere cu alți agenți);
- boli de inima ischemica: prevenirea atacurilor de angină stabilă;
- insuficiență cardiacă cronică (într-o terapie combinată).
regim de dozare
Nebilan Lannaher luate oral, indiferent de masă, cu suficient lichid, de preferință, într-unul și același moment al zilei.
Când hipertensiunea și boala coronariană de 2,5-5 mg (1/2 comprimat de 5 mg - 1 comprimat de 5 mg), 1 dată / zi. Dacă este necesar, doza zilnică poate fi crescută la 10 mg (2 comprimate de 5 mg per doză).
Doza zilnică maximă - 10 mg. La pacienții cu insuficiență renală (clearance-ul creatininei mai mare de 20 ml / min), precum și la pacienții cu vârsta de 65 de ani, iar doza inițială este de 25 mg / zi (2,1 până la 5 mg comprimate). Dacă este necesar, doza a fost crescută la 5 mg. Exprimată insuficiență renală (clearance-ul creatininei mai mic de 20 ml / min), doza zilnică maximă este de 10 mg. Creșterea dozei la acești pacienți trebuie efectuată cu extremă precauție.
insuficiență cardiacă cronică: tratamentul insuficienței cardiace cronice (ICC) ar trebui să înceapă cu o creștere treptată a dozei până la doza optimă de întreținere individuală. Selectarea dozelor la începutul tratamentului necesar pentru a efectua următoarea schemă, păstrând intervale săptămânale, și pe baza tolerabilitatea acea doza de pacient: doza este de 1,25 mg medicament Nebilan Lannaher (1/4 5 mg comprimate) 1 ori pe zi, aceasta poate fi crescută mai întâi la 2,5 -5 mg medicament Nebilan Lannaher (1/2 comprimat de 5 mg - 1 comprimat), și apoi la 10 mg (2 comprimate de 5 mg), 1 dată / zi. Pacientul trebuie să fie sub supraveghere medicală timp de 2 ore după prima doză și după fiecare creșteri ale dozei succesive. Orice creștere a dozei trebuie administrată cel puțin 2 săptămâni. Doza maximă recomandată în terapia CHF este de 10 mg Formularea 1 dată / zi. În timpul creșterii recomandăm monitorizarea regulată a tensiunii arteriale, a ritmului cardiac si insuficienta cardiaca simptom. În timpul creșterii de fază, în cazul agravării insuficienței cardiace congestive sau intoleranta la medicament, se recomandă reducerea dozei sau, dacă este necesar, opriți imediat administrarea acesteia (în caz de hipotensiune arterială pronunțată, tendințele agravarea insuficienței cardiace cu edem pulmonar acut în caz de șoc cardiogen, bradicardie simptomatică sau blocada AV).
efect secundar
Din sistemul nervos: dureri de cap, amețeli, oboseală, parestezii; depresie, somnolență, „coșmaruri“, halucinații, confuzie, psihoză, convulsii, insomnie, amnezie.
Din sistemul digestiv: greață, constipație, diaree, uscăciune a mucoasei gurii, flatulență.
Cu sistemul cardiovascular: bradicardie, hipotensiune arterială ortostatică, dispnee, edem, bloc AV, agravarea insuficienței cardiace cronice, exacerbarea claudicației „intermitent“; tulburări de ritm cardiac, sindrom Raynaud, angina falsa, o snizhet pronunțată a tensiunii arteriale.
În partea a organului vizual: tulburări de vedere (ochi uscat).
Reacții alergice: prurit, erupții cutanate eritematoase caracter, angioedemul, înroșirea pielii, alopecie.
Sistemul respirator: bronhospasm (inclusiv absența istoricului bolii pulmonare obstructive), bronhospasm la pacienții cu antecedente de astm sau cailor respiratorii obstrucție, rinită.
Altele: fotodermatoză, rash, exacerbarea fluxului de psoriazis, violarea potenței.
Contraindicații
- disfuncție hepatică severă;
- insuficiență cardiacă acută, șoc cardiogen, cronică decompensare insuficiență cardiacă (necesită terapie inotrop);
- AV blocada nivelul II-III;
- sindrom de sinus bolnav, bloc sino-atrial;
- bradicardie (ritm cardiac mai mic de 50 / min);
- hipotensiune arterială severă;
- tulburări circulatorii periferice severe ( „intermitent“ claudicație, sindrom Raynaud);
- astm bronșic sever sau antecedente de bronhospasm;
- feocromocitom (fără aplicarea simultană a alfa-blocante);
- acidoză metabolică;
- miastenia gravis, slăbiciune musculară;
- intoleranță la lactoză, deficit de lactază sau sindrom de malabsorbție la glucoză-galactoză;
- recepția simultană cu floctafenină, sultoprida;
- vârsta de 18 ani;
- lactație;
- Hipersensibilitate la nebivolol sau alte ingrediente.
Precauții trebuie utilizat medicament pentru insuficiență renală (clearance-ul creatininei (CC) mai mic de 20 ml / min), disfuncție hepatică, diabet zaharat, hipertiroidism, efectuarea, desensibilizante terapie, psoriazis, gradul I bloc atrioventricular, anghinei Prinzmetal, boala pulmonară obstructivă cronică (BPOC), la pacienții vârstnici (peste 65 de ani).
Aplicarea sarcinii și alăptării
In timpul sarcinii, medicamentul este prescris atunci când beneficiile pentru mamă depășesc riscurile pentru făt (în legătură cu posibila dezvoltare a unui nou-născut bradicardie, hipotensiune arterială, hipoglicemie și paralizie respiratorie). Tratamentul trebuie întrerupt timp de 48-72 de ore înainte de livrare. Studiile pe animale au arătat că nebivololul se excretă în laptele matern. Dacă cererea în timpul alăptării este necesară, alăptarea trebuie întreruptă.
Măsuri de precauție
Atunci când doza de angină ar trebui să asigure frecvența cardiacă de repaus în intervalul de 55-60 bătăi / min, cu o sarcină - nu mai mult de 110 bătăi / min.
Necesare pentru monitorizarea ritmului cardiac și a tensiunii arteriale la începutul recepției - de zi cu zi; pentru. concentrația de glucoză din sânge la pacienții cu diabet zaharat (1 la fiecare 4-5 luni). La pacienții vârstnici, se recomandă monitorizarea funcției renale (1 la fiecare 4-5 luni).
adrenoblokatbry Beta trebuie utilizat cu precauție la pacienții cu boli pulmonare obstructive cronice, deoarece poate agrava bronhospasmul. Eficacitatea beta-blocante la fumători este mai mic decât cel al nefumătorilor.
Atunci când o intervenție chirurgicală ar trebui să informeze anestezistul despre pacient a primit nebivolol.
Medicamentul poate amplifica manifestare a circulației sângelui periferic. In diabetul zaharat de droguri poate masca hipoglicemie. In formularea hipertiroidism poate neutraliza tahicardie. Beta-blocantele pot crește sensibilitatea la alergeni și severitatea reacțiilor anafilactice.
Pacienții care utilizează lentile de contact și trebuie avut în vedere că, în timpul tratamentului cu beta-blocante. poate scădea producția de fluid lacrimal. Utilizarea medicamentului la sportivi poate duce la rezultate pozitive ale testelor de dopaj. Eliminarea beta-blocantele trebuie efectuată treptat, în termen de 10 zile (până la 2 săptămâni la pacienții cu pacienții cu boală cardiacă coronariană).
Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme de gestionare
Orice impact negativ asupra capacității de a conduce vehicule sau alte mecanisme complexe, la pacienții care au primit medicamentul Nebilan Lannaher nu a observat, cu toate acestea, este necesară prudență în gestionarea vehiculelor și a mecanismelor.
supradoză
Simptome: reducerea marcată a tensiunii arteriale, greață, vărsături, cianoză, bradicardie, bloc atrioventricular (bloc AV), insuficiență cardiacă congestivă, bronhospasm, pierderea conștienței, comă, șoc cardiogen, stop cardiac.
Tratament: lavaj gastric, cărbune activat; în cazul scădere semnificativă a tensiunii arteriale face poziție orizontală pacient cu picioarele ridicate, opțional / într-un lichid și vasopresoare, dacă este necesar - glucagon; bradicardie - în / într-un atropină 0,5-2 mg, cu nici un efect pozitiv poate fi prezintă transvenous sau pacemaker intracardiacă; cu AV blocada grad II-III a recomandat introducerea de beta-agoniste, în timp ce la ineficiența lor ar trebui să ia în considerare stabilirea unui stimulator cardiac artificial; în inimă eșecul tratamentului este inițiat cu administrarea de diuretice si glikozydov cardiace, cu nici un efect util administrarea de dopamină, dobutamină sau vasodilatatoare; cu bronhospasm - în / într-un beta-2-agoniști. Când aritmie ventriculară - (nu sunt utilizate medicamente din clasa Ia) lidocaină. In convulsii - in / diazepam.
interacțiuni medicamentoase
Floctafenină: în caz de șoc sau arteriale gilotenzii cauzate floctafenină tratamentului cu beta-blocante atenuează mecanismele compensatorii ale sistemului cardiovascular.
Sultoprida: risc crescut de aritmii ventriculare, în special de tip „piruetă» (torsada des pointes).
Odată cu utilizarea simultană a beta-blocante cu blocante „lent“ al canalelor de calciu (BCCI) (verapamil, diltiazem) amplifică un efect negativ asupra miocardului contractilității și conducerii AV.
Contraindicat în / cu introducerea verapamil pe fundalul nebivololului. Atunci când sunt combinate cu antihipertensivele, nitroglicerina sau BCCI pot dezvolta hipotensiune arterială severă (este necesară prudență deosebită când
combinație cu prazosin).
In timp ce utilizarea de medicamente antiaritmice clasa I. și amiodaronă poate crește acțiunea inotrop negativ și un timp de alungire a excitarea atrii.
Atunci când sunt aplicate simultan cu glicozide cardiace nebivolol efect nu detectabil asupra încetinirea conducerii AV. Utilizarea concomitentă de nebivolol și medicamente pentru anestezie generala poate provoca suprimarea tahicardiei reflexe și crește riscul de hipotensiune arterială.
nebivolol semnificativ clinic de interacțiune și medicamente antiinflamatoare nesteroidiene (AINS) a fost stabilită. Acidul acetilsalicilic ca un agent antiplachetar poate fi aplicată simultan cu nebivolol.
Utilizarea simultană a antidepresive triciclice, barbiturice și derivații de fenotiazină pot potența efectul hipotensiv al nebivololului.
Baclofen, amifostină: aplicarea lor simultană de medicamente antihipertensive poate determina scăderea semnificativă a tensiunii arteriale, corectarea este, prin urmare, doza de medicamente antihipertensive necesare.
Mefloquine: teoretic, administrarea concomitentă a meflochină cu nebivolol poate duce la o prelungire a intervalului QT.
Insulina si alte medicamente antidiabetice orale: deși nebivololul nu influențează nivelul de glucoză, utilizarea sa în asociere cu insulină și medicamente antidiabetice orale pot masca simptomele de hipoglicemie
(Palpitații și tahicardie).
Într-o aplicație cu picături pentru ochi care conțin beta-blocante poate amplifica efectul nebivololului.
In timp ce utilizarea de medicamente care inhibă recaptarea serotoninei, sau prin alte mijloace care implică izoenzima biotransformata CYP2D6, metabolismul nebivolol incetineste. Cu aplicarea simultană a nebivololul nu are niciun efect asupra parametrilor farmacocinetici ai digoxinei.
Deși utilizarea concentrațiilor plasmatice ale nebivololului cimetidină în sânge crește (date privind influența asupra efectelor farmacologice ale medicamentului sunt disponibile). Administrarea simultană a ranitidină nu a afectat parametrii farmacologice nebivololului.
Atunci când sunt aplicate simultan cu concentrația nebivolol nicardipină substanțelor active în plasma sanguină a crescut oarecum, dar nu are nici o semnificație clinică.
recepția simultană a etanolului, furosemid sau hidroclorotiazidă nu a afectat farmacocinetica nebivololului.
Clinic set de interacțiuni semnificative, nebivolol și warfarină. Cu aplicarea simultană a agenților simpatomimetici inhibă activitatea nebivolol.
Condițiile de furnizare a farmaciilor
Condiții și termeni
Aceasta nu necesită condiții speciale de păstrare. A nu se lăsa la îndemâna copiilor. Perioada de valabilitate - 3 ani.