N, N -bis- 111 (2-hidroxi-3-clorpropil) - N, N -dispirotripiperaziniya 11 clorură de Diehl monohidrat.
Sinonime: chloridum Prospidii, clorură de Prospidium.
Pulberea cristalină albă. Ușor solubil în apă, practic insolubil în alcool; pH-ul unei soluții apoase 2% 6 0 - 7 0.
Punct de vedere chimic poartă prospidin unele asemănări cu bis (b cloretil) amină, dar diferă în mod semnificativ în acea parte a moleculelor sale complexe heterociclice care conțin atomi de azot cuaternar, în schimb radicalii hloroksipropilnye hloretilnyh conțin grupări atașate la doi atomi de azot diametral dispuse.
Prospidin este un agent antitumoral activ. Spre deosebire de alte medicamente citostatice nu are doze terapeutice exprimate în efect inhibitor asupra hemopoiesis.
Ca și alte medicamente citotoxice, prospidin posedă proprietăți imunosupresoare.
Principalele indicații de utilizare sunt cancerul laringian prospidina și tumori maligne ale faringelui. Mai sensibile la exophytic de droguri și tumori slab diferențiate histologic.
De droguri este de asemenea eficient în papilomatoza tractului respirator superior (utilizate în principal în proces avansat, de multe ori recurente în laringe, trahee, cavitatea nazala si a sinusurilor paranazale), cancer pulmonar, boala Hodgkin, retikulezah piele (angioretikulez sarcom, mycosis fungoides, sarcomatosis piele), pemfigus , retinoblastom.
prospidin aplicată intravenos sau intramuscular și topic (unguent).
Eliberați injectabil ca o pulbere liofilizată albă sau masa poroasă albă în flacoane închise plafonat la 0, 1 g și fiole la 0, 05 g pentru copii (Prospidinum Lyophilisatum 0 05 Pro injectionibus pro infantibus).
Soluțiile au fost preparate imediat înainte de utilizare într-o soluție izotonică de clorură de sodiu, la rata de 10 - 20 mg per 1 ml soluție. Pentru aplicații topice emise Z0% și 50% unguent.
In cancerul de tumori maligne ale laringelui și faringelui se administrează tratament medicamentos intravenos sau intramuscular 1 dată pe zi, în fiecare zi sau o dată la două zile. Tratamentul intravenos, în general, puțin mai eficace decât intramusculara. Începeți cu o singură doză de 50 mg (aka și doza zilnică). Cu bună creștere a tolerabilității dozei la 1 - 2 injecții la 0, 1 g, iar în următoarele 3 - 6 zile - până la 0 și 15 - 0, 2, efectul terapeutic apare, de obicei, la o doză totală de 2, 5 - 3, cu toate acestea, Rata de doză poate fi crescută la 6 În cazul efectului insuficient de la doze de 2, 5 - radioterapia 3 0 r pot fi administrate simultan.
In papiloame respiratorii superioare prospidin utilizate după îndepărtarea papiloame, începând de a doua zi după operație. Administrat la adulți intravenos sau intramuscular, o doză de la 50 mg (o dată pe zi), în fiecare altă zi, acesta a crescut la 0, 1 g, cu tolerabilitate bună - la 0, 2 din 5 este administrat o dată pe săptămână. La Curs 2 0 - 3, 5 g
Bebelusii prospidin rată de 3 mg / kg prescris. Doza unică în primul rând, de obicei, este de 30 mg, și apoi, în funcție de greutatea corporală, administrată 40 - 120 mg pentru administrare intravenoasă de 5 ori pe săptămână. Doar face 25 - 30 injecții. Doza totală pentru un curs - de la 1 la 3 ani
După îndepărtarea papiloame, lubrifiat și suprafața plăgii și rămânând papiloma mici Z0% sau 50% unguent la fiecare două zile (un total de 15 - 20 de pătare).
Când papilomatoza de laringe și trahee, pot fi combinate cu injecții intravenoase inhalații prospidina de aerosoli (0, 10, 2 grame de droguri zilnic 10 min; totalul de 15 tratamente).
Când angioretikuleze sarcom injectat (sau intramuscular) variază de la 50 - 75 mg, și apoi pentru a crește doza (singur, ea zilnic) la 0, 1 - 0, 15, cursul tratamentului utilizat 2 0 - 3 5 g este recomandabil să se efectueze cursuri repetate (2 - 3 cursuri), la intervale de 1, 5 - 3 - 6 luni. Efectul curativ este mai pronunțat atunci când sunt combinate cu corticosteroizi prospidina.
În combinație cu o intervenție chirurgicală, radioterapia și svetokoagulyatsiey, prospidin utilizat în tratamentul retinoblastom la copii. Medicamentul se administrează intramuscular (4 mg / kg), administrate în mod tipic 15 - 20 injecții pe zi. Administrat ca podkonyunktivalno, para- și retrobulbar (în aceleași doze la 0, 5 - 1, 0 ml soluție izotonică de clorură de sodiu).
Prospidin poate fi utilizat dacă este necesar, în combinație cu alte medicamente citostatice și radioterapie.
Datorită activității imunomodulatoare (imunosupresoare) prospidin găsit aplicare pentru terapia de bază în artrita reumatoidă și în tratamentul lupusului eritematos sistemic.
Asociați prospidin în artrita reumatoidă la 0, 1 g pe zi (1, 5 mg / kg) pe zi, intravenos sau intramuscular timp de 8-12 zile (uneori până la 2, 5 mg / kg timp de 25 - 30 de zile); lupus eritematos sistemic - de la 0 05 g intramuscular, urmata de 0, 1 g primul zi timp de 8 - 12 zile, apoi în fiecare zi altele, mai mult după 3 - 6 zile și la atingerea remisiunii - 1 - 4 injecții luna.
Unguentul aplicat la papiloame prospidina, carcinomul cu celule bazale ale pielii, cancer de piele și ale mucoasei bucale. Se aplică pe zona afectată de 50% sau 30% unguent (0, 4 până la 3 g) 1 în fiecare zi sau la fiecare 1 - 2 zile. Cursul de tratament - de obicei, 21 de aplicare.
Pentru prevenirea dermatitei lubrifia zona din jurul leziunii unguentul de zinc.
Medicamentul este în general bine tolerat. În unele cazuri, este posibil scăderea tensiunii arteriale, amețeli, sensibilitate crescută la frig. Aceste fenomene au loc la doze mai mici sau creșterea intervalelor între injecții. S-ar putea să scadă, de asemenea, pofta de mâncare, greață, dureri de cap. Cele mai frecvente efecte secundare în cazul folosirii prospidina - parestezie (parestezie feței, degetele, limba). De obicei, aceste evenimente sunt reversibile și sunt la doze mai mici sau crește intervalul dintre injectări. În unele cazuri, parestezie poate limita posibilitatea de a continua tratamentul Niya. S-ar putea fi de asemenea afectată funcția renală.
Atunci când se aplică unguentul poate apărea hiperemie, umflarea țesuturilor. În aceste cazuri, opriți patare 2 - 5 zile.
Prospidin contraindicat în insuficiența sistemului cardiovascular în decompensare fază, tulburări ale funcțiilor hepatice și renale, insuficiență vertebrobazilară vasculară.
Atunci când este administrat intravenos, pacienții trebuie să fie în poziție culcată și să rămână în această poziție timp de cel puțin 30 minute.
Formulare Produs: prospidin liofilizat, pentru 0, 1 și 0, 05 g pentru injectare (Prospidinum lyophilisatum 0 1 0 et 05 pro injectionibus) - o masă poroasă sau o pudră albă, ușor solubil în apă; unguent 30% și 50% în caseta din 15 și '30
Depozitare: lista B.