Natura substanței lidocaină
Pulbere albă sau aproape albă cristalină, ușor solubil în apă. Este folosit sub formă de sare clorhidrat ușor solubil în apă.
farmacologie
Actiunea farmacologica - anestezic local, antiaritmic.
Activitatea antiaritmică se datorează inhibării Faza 4 (depolarizare diastolică) în fibrele Purkinje, automatism scăderea, supresia focare ectopice de excitație. Rata de depolarizare rapidă (faza 0) nu este afectată sau doar ușor scade. Crește permeabilitatea membranelor pentru ionii de potasiu, accelerează repolarizarea și scurtează procesul potențialului de acțiune. nu modifică excitabilității nodului sinoatrial, acesta are un efect redus asupra conductivității și contractilității miocardice. Atunci când pe / într-o acțiune rapidă și de scurtă durată (10-20 min).
Mecanismul efectului anestezic local este stabilizarea membranei neuronale, reducând permeabilitatea pentru ionii de sodiu, care împiedică conducerea impulsurilor și a potențialului de acțiune. Posibil antagonism cu ionii de calciu. Rapid hidrolizat într-un mediu slab alcalin și țesut după o perioadă de latență scurtă este valabilă timp de 60-90 min. Când inflamația (acidoza tisulară) Activitatea anestezic scade. Este eficient pentru toate tipurile de anestezie locală. Dilată vasele de sânge. Nu este iritant pentru țesuturi.
Când pe / într-o Cmax creată practic „pe ac“ (prin 45-90 s), în timp ce / m - după 5-15 min. Suficient absorbit rapid din membranele mucoase ale tractului respirator superior sau oral (Cmax a ajuns la 10-20 min). După biodisponibilitatea orală este de 15-35%, deoarece 70% din doza absorbită de biotransformare medicament la „primul pasaj“ prin ficat. Plasma este 50-80% legat de proteine. Concentrația de sânge stabilă este stabilită în 3-4 ore cu întrerupere / introducere (la pacienții cu infarct miocardic acut - după 8-10 ore). Efectul terapeutic se dezvoltă la o concentrație de 1,5-5 mg / ml. Ușor se trece prin barierele de sânge ale țesuturilor, inclusiv GEB. În primul rând intră țesuturile bine vascularizate-(inimă, plămâni, creier, ficat, splina), apoi - în grăsime și mușchi țesut. Aceasta traversează placenta, în corpul nou-născut este găsit 40-55% concentrație privitor la naștere. Excretate în laptele matern. T1 / 2 după / în bolus - 1,5-2 h (nou-născuți - 3 h), la mult timp pe / in perfuzii - pana la 3 ore sau mai mult. Dacă anomalii ale funcției hepatice T1 / 2 poate fi crescut de 2 ori sau mai mult. (Nemodificat la mai puțin de 10% a fost excretat în urină) este metabolizat rapid și aproape complet în ficat. Principala cale de degradare - N-dezalchilare oxidativă, metaboliții activi astfel formate (monoetilglitsinksilidin și glitsinksilidin) având un T1 / februarie 2 ore și 10 ore, respectiv. În insuficiența renală cronică posibilă acumularea de metaboliți. Durata - 10-20 min, la / în introducerea și 60-90 minute - cu un / m.
Atunci cand se aplica local pe pielea intactă (sub formă de plăci), are loc un efect terapeutic suficientă pentru a calma durerea, fără apariția efectului sistemic.
Aplicarea lidocaina substanței
tahiaritmii și extrasistole ventriculare, inclusiv în timpul infarctului miocardic acut, fibrilație ventriculară postoperatorie; tot felul de anestezie locală, inclusiv suprafață, infiltrare, conducere, epidurală, spinală, intraligamentarnaya pentru intervenții chirurgicale, manipulări dureroase, endoscopice și investigații instrumentale; sub formă de plăci - durere la nivelul leziunilor vertebrale, miozita, nevralgia postherpetică.
Contraindicații
Hipersensibilitate, antecedente de convulsii epileptiforme în lidocaină, WPW-sindrom. șoc cardiogenic, sinus bolnav, inima bloc (AV. intraventriculară, sinoatrial), boli hepatice severe, miastenia gravis.
Limitări la utilizarea
De stat, însoțită de o scădere a fluxului sanguin hepatic (cum ar fi insuficiența cardiacă congestivă, boli hepatice), progresia bolii cardiovasculare (de obicei, datorită dezvoltării de bloc cardiac și șoc), pacienții debilitați, vârsta înaintată (peste 65 de ani), încălcarea integrității pielii (în loc plăci de acoperire), sarcina, alăptarea.
Aplicarea sarcinii și alăptării
În timpul sarcinii și alăptării este posibilă în cazul în care efectul așteptat al terapiei depășește riscul potențial pentru făt și copil.
Efectele secundare ale substanței lidocaină
Din sistemul nervos si organele senzoriale: depresia sistemului nervos central sau excitație. nervozitate, euforie, intermitent „muște“ în fața ochilor, fotofobie, somnolență, dureri de cap, amețeli, tinitus, diplopie, tulburări de conștiență, depresie sau stop respirator, spasme musculare, tremor, dezorientare, convulsii (risc de creștere de dezvoltare pe fondul hipercapnie și acidoza).
Sistemul cardio-vascular și sânge (sânge, hemostază): bradicardie sinusală, conducere cardiaca, blocul cardiac transversal, scăderea sau creșterea tensiunii arteriale. colaps.
Din tractul digestiv: greață, vărsături.
Reacții alergice: generalizate dermatită exfoliativă, anafilaxie, edem angioneurotic, dermatită de contact (roșeață la locul de aplicare, erupții cutanate, urticarie, mâncărime), senzație de arsură tranzitorie în acțiunile de aerosoli sau în domeniul de aplicare a plăcii.
Altele: senzație de căldură, frig sau senzație de amorțeală la nivelul extremităților, hipertermie malignă, suprimarea sistemului imunitar.
interacțiune
Beta-blocantele cresc riscul de bradicardie și hipotensiune arterială. Noradrenalina și beta-blocante, reducerea debitului sanguin hepatic redus (toxicitate crescută), izoprenalina și glucagon - crește clearance-ul lidocaină. Cimetidina crește concentrația în plasmă (dislocă din asocierea sa cu proteine și încetinește inactivarea în ficat). Barbiturice, provocând inducerea enzimelor microzomale, stimulează degradarea lidocaină și reduce activitatea. Anticonvulsive (derivați de hidantoina) accelerează biotransformare în (scade concentrația sângelui) de ficat de la / în introducere poate crește acțiunea cardiodepresive a lidocainei. Antiaritmice (amiodaronă, verapamil, chinidină, aymalin) potențează kardiodepressiyu. Asocierea cu novokainamidom poate provoca excitație SNC și halucinații. Umezirea efectul anesteziei (hexobarbital, tiopental de sodiu) și medicamente hipnotice asupra centrului respirator, slăbi influența digitoksina cardiac adâncește relaxarea musculară cauzată de preparatele curara (posibil paralizia mușchilor respiratori). inhibitori MAO a prelungi anestezia locală.
supradoză
Simptome: agitație, amețeli, slăbiciune, scăderea tensiunii arteriale. tremor, convulsii tonico-clonice, comă, colaps, posibil -blokada AV, depresia SNC. stop respirator.
Tratament: întreruperea, ventilația pulmonară, terapia cu oxigen, anticonvulsivante, vasoconstrictoare (noradrenalina, fenilefrina), bradicardie - anticolinergice (atropina). Poate intubație, ventilație mecanică. resuscitare. Dializa este ineficientă.
calea de administrare
In / in. V / m. topic (sub formă de aerosol, un gel, un spray, o placă).
Măsuri de precauție substanță lidocaină
Este necesară prudență cu boli de ficat și rinichi, hipovolemie, insuficiență cardiacă severă, cu contractilitatea afectata, predispoziție genetică la hipertermie malignă. La copii, pacienții debilitați, pacienții vârstnici necesită ajustarea dozei în conformitate cu vârsta și starea fizică. Atunci când este administrat în țesutul vascularizat aspiratul recomandat.
Atunci când este aplicat topic utilizat cu precauție în timpul infecției sau leziuni la locul de aplicare.
În cazul în care perioada de aplicare a plăcii există o senzație de arsură sau roșeață a pielii, aceasta trebuie să fie eliminate și nu pot fi utilizate până la roseata dispare. Plăci folosite nu trebuie să fie accesibile pentru copii sau animale de companie. Imediat după aplicarea plăcii care urmează să fie distruse.
Măsuri de precauție
Pentru prelungirea anesteziei este posibil pentru a adăuga 1 picătură de soluție 0,1% epinefrină 5-10 ml lidocaină (doza maximă tolerată crește la 500 mg).