efecte farmacologice
de droguri imunomodulatoare. bromura de Azoximer are o acțiune complexă are: imunomodulator, detoxifire, antioxidant, antiinflamator.
Azoximer bromură crește rezistența organismului împotriva ambelor infecții locale și generalizate ale infecțiilor bacteriene, fungice și etiologie virală. Restaurează imunitate în imunodeficiențe secundare, cauzate de diferite infecții, traumatisme, complicații după operații chirurgicale, arsuri, boli autoimune, boli maligne, utilizarea de agenți chimioterapeutici, medicamente citostatice, hormoni steroizi.
Baza mecanismului de acțiune Bromura imunomodulatoare azoximer este un efect direct asupra celulelor fagocite si a celulelor ucigașe naturale și stimularea producției de anticorpi. Bromura Azoximer este capabil de a stimula sinteza de interferon alfa și interferon gamma, care determină eficacitatea antivirală și capacitatea de a atribui pentru prevenirea si tratamentul gripei si SARS.
O bromură caracteristică caracteristică azoximer topic (intranazal, sublingual) utilizarea este abilitatea de a activa factorii de apărare precoce împotriva infecției: medicamentul stimulează proprietățile bactericide ale neutrofile, macrofage, îmbunătățește capacitatea lor de a absorbi bacteriile îmbunătățește proprietățile bactericide ale salivă și secreții mucoase ale tractului respirator superior. Topică bromură aplicare azoximer în tratamentul bolilor tractului respirator superior reduce semnificativ durata de rinită acută, sinuzită, reduce riscul complicațiilor intracraniene patologii ORL, precum frecvența și durata exacerbări ale bolilor cronice. Detoxifierea și proprietăți antioxidante bromură de azoximer structură definită și natura greutate moleculară mare a formulării și nu sunt asociate cu activarea mecanismelor imune. Azoximer bromură blocat substanțele și microparticule toxice solubile are capacitatea de a excreta toxine, săruri ale metalelor grele, inhibă peroxidarea lipidelor. Setul de antioxidant antiradical, membrane, stabilizarea și proprietăți de chelatare face bromura de azoximer agent antiinflamator puternic.
Includerea medicamentului în terapia complexă la pacienții cu cancer reduce intoxicației pe fondul de chimioterapie si radioterapie, in cele mai multe cazuri, permite la terapia standard, fără a modifica schema în legătură cu dezvoltarea de complicații infecțioase și efecte secundare (mielosupresie, vărsături, diaree, cistita, colita, etc.) .
Bromura azoximer Aplicarea pe fondul imunodeficiență secundare pentru a îmbunătăți eficiența și pentru a reduce durata tratamentului, reduce semnificativ utilizarea de antibiotice, bronhodilatatoare, corticosteroizi, prelungi perioada de remisie.
Azoximer bromurii bine tolerata, nu are nici o mitogenică, activitatea policlonal, proprietăți antigenice, nu are nici un alergen, mutagene, embriotoxic, teratogen și efecte cancerigene.
bromură de Azoximer nu are miros și gust, nu are un efect iritant local, atunci când sunt aplicate pe membrana mucoasa a ochiului, nasului, și orofaringe.
Farmacocinetica
Absorbția și distribuția
Studiile farmacocinetice au arătat că bromura de azoximer se caracterizează prin absorbția și distribuția de mare viteză în organism rapid. Cmax a medicamentului în sânge la / m este atinsă în 40 de minute. Biodisponibilitatea ridicată mai mult de 90% - atunci când sunt administrate parenteral, prin oral - mai mult de 70%.
Azoximer bromură distribuită rapid în toate organele și țesuturile corpului pătrunde prin BBB și bariera apoasă de sânge. Nu se acumulează.
Metabolismul și excreția
In bromura corpul azoximer suferă de biodegradare la oligomeri cu greutate moleculară scăzută derivate în principal prin rinichi, cu fecale - mai puțin de 3%.
Atunci când studiul a constatat ca metabolismul azoximer bromura chiar și la supradozaj mare nu inhibă izoenzimele CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 citocromul P450. Datele obținute pentru bromura de azoximer scop, împreună cu alte medicamente, fără preocupare de interacțiune de droguri.
T1 / 2 pentru toate vârstele - de la 36 de ore la 65 de ore.
In terapia combinata la adulți
- boli infecțioase și inflamatorii cronice cu etiologie bacteriană, virală și fungică, nu cedat la terapia standard în faza acută și remisia;
- infecții virale, bacteriene și fungice acute ale tractului respirator superior, superior și a tractului respirator inferior;
- ginecologic și boli urologice;
- boli alergice acute și cronice (inclusiv febra fânului, astm bronșic, dermatita atopică), complicata de infectii bacteriene, virale sau fungice;
- tumori maligne în timpul și după chimioterapie și radioterapie, pentru a reduce imunosupresor, nefrotoxicitatea și hepatotoxicitatea de droguri;
- în forme generalizate de infecții chirurgicale;
- pentru prevenirea complicațiilor infecțioase postoperatorii;
- pentru a activa procesele de regenerare (fracturi, arsuri, ulcere trofice);
- boli autoimune (inclusiv artrita reumatoidă, tiroidita autoimună cronică), complicată de sindromul infecțios pe fondul utilizării prelungite a medicamentelor imunosupresoare;
- tuberculoza.
În terapia combinată la copiii mai mari de 6 luni
- boli inflamatorii acute și cronice ale oricărei localizare cauzate de agenți patogeni ai infecțiilor bacteriene, virale, fungice;
- în afecțiuni alergice și toxice și alergice acute (incluzând astmul bronșic, dermatita atopică), complicata de infectii bacteriene, virale sau fungice;
- în dysbiosis intestinal (în combinație cu terapia specifică);
- Reabilitarea și de multe ori copiii cu boli cronice.
În monoterapie
- la adulți și copii 6 luni pentru prevenirea gripei și infecțiilor virale respiratorii acute.
regim de dozare
Medicamentul este administrat intranazal și parenteral. Doza și calea de administrare determinată de un medic, în funcție de diagnostic, severitatea bolii, vârsta pacientului. Necesitatea și frecvența cursurilor ulterioare de terapie este determinată de un medic, cu re-numirea eficacitatea medicamentului nu este redusă.
V / m sau / in (picurare) medicamente prescrise pentru adulți în doze de 6-12 mg 1 dată / zi în fiecare zi, în fiecare altă zi, sau de 1-2 ori pe săptămână, în funcție de diagnostic si de severitatea bolii.
In bolile inflamatorii acute ale medicamentului administrat într-o doză de 6 mg pe zi timp de 3 zile, apoi - într-o zi, rata totală - 10 injecții.
In bolile inflamatorii cronice se administrează într-o doză de 6 mg după injectarea ziua 5 se efectuează, apoi - de 2 ori pe săptămână, rata - 10 injecții.
În condiții alergice și toxice și alergice acute, complicații ale sindromului infecțios administrat 6-12 mg / în cursul 5-10 injecții în terapia complexă.
Pentru tratamentul complicate patologii infecțioase forme de boli alergice administrate 6 mg pe zi, rata de - 5 injecții.
In bolile autoimune (inclusiv artrita reumatoidă, tiroidita autoimună cronică), complicată de sindromul infecțios pe fondul utilizării prelungite a medicamentelor imunosupresive - 6 mg injecții în fiecare altă zi de 5, 2 mai multe ori în cursul a 10 injecții.
In tuberculoza administrat 6-12 mg de 2 ori pe săptămână, rata - 10-20 injecții.
La pacienții cu cancer:
- înainte și în timpul chimioterapiei pentru a reduce imunosupresor, acțiunea hepatotoxice și nefrotoxic medicamentelor chimioterapice administrate de 6-12 mg la fiecare două zile, cursul - 10 injecții; frecvența de administrare ulterioară este determinată de către medic în funcție de tolerabilitatea și durata chimio- și radioterapie;
- efect imunosupresor pentru prevenirea tumorilor, pentru corectarea imunodeficientei după chimio- și radioterapie după îndepărtarea chirurgicală a tumorii a demonstrat utilizarea polioksidony prelungita ® formulare (de la 2-3 luni la 1 an), la 6-12 mg de 1-2 ori pe săptămână. În cazul în care cursul lung de numire nu este un efect marcat de acumulare, toxicitate si dependenta.
Pentru tratamentul infecțiilor acute și cronice ale tractului respirator superior, intensifica procesele regenerative membranelor mucoase, prevenirea complicațiilor și a recidivei bolilor, prevenirea gripei și respiratorie acută numește 3 picături în fiecare nară, la intervale de 2-3 ore (de 3 ori / zi) timp de 5 -10 zile.
Medicamentul este administrat parenteral, intranazal, sublingual. Doza și calea de administrare determinată de un medic, în funcție de diagnostic, severitatea bolii, vârsta pacientului.
de droguri parenterala administrat la copii de 6 luni, la o doză de 100-150 mg / kg pe zi, o dată la două zile sau de 2 ori pe saptamana curs de 5-10 injecții.
In bolile inflamatorii acute ale medicamentului administrat într-o doză de 100 mg / kg la fiecare alt curs zi - 5-7 injecții.
In bolile inflamatorii cronice ale medicamentului administrat într-o doză de 150 mg / kg de două ori pe săptămână, rata - 10 injecții.
În condiții alergice și toxice și alergice acute de introducere a medicamentului / picurare într-o doză de 100 mg / kg pe zi 3 zile, apoi în fiecare alt curs zi - 5-7 injecții în combinație cu terapia de bază.
Pentru tratamentul formelor complicate ale bolilor alergice, în asociere cu tratamentul medicamentos administrat bazal / m la o doză de 100 mg / kg, o dată la curs de zi - 5 injecții.
Se administrează zilnic într-o doză zilnică de 150 mg / kg timp de 5-10 zile. O soluție de 1-3 picături administrate într-o singură nară sau sublingual la intervale de cel puțin 1-2 ore, 2-3 ore pe zi.
B 1 picătură (0,05 ml) de soluție preparată conținea 150 micrograme de medicament.
Pentru intrazalnogo și administrarea sublinguală calcularea dozei zilnice pentru copii este prezentată în tabel.
Numărul de picături pe zi
Când greutatea corporală a copilului peste 20 kg calcul doza zilnică este făcută din rata de 1 picătură per 1 kg de greutate corporală, dar nu mai mult de 40 de picături (6 mg substanță activă).
Intranazal de droguri prescris:
- acută și cronică rinită, rinosinuzita, adenoids (tratamentul și prevenirea exacerbare);
- Reabilitarea și de multe ori copiii bolnavi lungi;
- pentru pregătirea preoperatorie a pacienților pentru intervenții chirurgicale cu patologie ORL si postoperatoriu pentru a preveni complicațiile infecțioase sau boala recurente;
- pentru tratamentul și prevenirea gripei și a altor infecții virale respiratorii acute (în decurs de 1 lună înainte de epidemia de așteptat, în orice perioadă de timp după debutul bolii și în timpul convalescenței).
droguri sublingual prescris la copii mai devreme, vârsta preșcolară și mai tineri de zi cu zi, la o doză zilnică de 150 mg / kg în 1-2 doze divizate timp de 10 zile:
- la adenoiditis hipertrofia amigdalelor ca terapia conservatoare componente;
- pentru preoperator și reabilitare post-operatorie;
- sezoniere pentru prevenirea agravării leziunilor cronice infecții orofaringiene, ale tractului respirator superior, urechea internă și de mijloc;
- pentru tratamentul dysbiosis intestinal (în combinație cu terapia de bază) timp de 10-20 de zile.
preparare Termenii soluțiilor pentru uz parenteral (v / m și / in) administrare
Pentru a prepara soluția pentru / m a conținutului flaconului 3 mg dizolvate în 1 ml (6 mg conținutul flaconului - 2 ml) de apă pentru preparate injectabile sau soluție de clorură de sodiu 0,9%. După efectuarea pregătirii stânga solvent timp de 2-3 minute să se umfle, apoi se agită mișcările de rotație fără agitare.
Pentru prepararea soluției de / în (picurare) introducerea conținutului flaconului se dizolvă în 2 ml de soluție sterilă de clorură de sodiu 0,9%. După efectuarea pregătirii stânga solventului timp de 2-3 minute să se umfle și apoi se agită pentru mișcările de rotație. Doza calculată pentru pacient este transferat într-un flacon / sac steril cu 0,9% soluție de clorură de sodiu.
Soluția preparată pentru administrare parenterală nu trebuie depozitate.
Reglementarea unei soluții pentru administrare locală (intranazal și sublinguală)
Pentru prepararea unei soluții pentru administrare locală (intranazal și sublingual) copii primeneniyadlya doza de 3 mg dizolvate în 1 ml (20 picaturi), doza de 6 mg - 2 ml (40 picaturi); Doza pentru adulți de 6 mg au fost dizolvate în 1 ml (20 picături) de apă distilată, soluție de clorură de sodiu 0,9% sau apă fiartă, la temperatura camerei.
Soluția preparată pentru nazala si administrarea sublinguală poate fi păstrată la temperatura camerei într-un producător de ambalaje la 48 de ore.
efect secundar
Clasificarea frecvenței reacțiilor adverse: foarte frecvent (≥1 / 10); de multe ori (≥1 / 100 <1/10); нечасто (≥1/1000 до <1/100); редко (≥1/10 000 до <1/1000); очень редко (≥1/10 000, в т.ч. отдельно зарегистрированные случаи).
La aplicarea medicamentului polioksidony ® îndeplinite următoarele reacții generale și locale:
Mai puțin frecvente: la locul de injectare - durere, roșeață și îngroșarea pielii.
Foarte rar, creșterea temperaturii corpului la 37,3 ° C, anxietate ușoară, vărsături în timpul primei ore după injectare.
Contraindicații
- insuficiență renală acută;
- sarcina (nici o experiență clinică);
- Alăptare (nici o experiență clinică);
- copii până la vârsta de 6 luni;
- hipersensibilitate individuală la medicament.
Măsuri de precauție trebuie prescris de droguri la pacienții cu insuficiență renală cronică (nu mai mult de 2 ori pe saptamana).
Aplicarea sarcinii și alăptării
Nu utilizați acest medicament polioksidony ® femeile gravide și în timpul alăptării.
In studiile de experimentare, polioksidony droguri ® animale nu au evidențiat niciun efect asupra funcției generativă (fertilitate) la bărbați și femei, embriotoxic și efecte teratogene, influența asupra creșterii fetale, atunci cand este administrat ca medicament în timpul sarcinii și alăptării.
Utilizarea în funcție renală
Nu utilizați acest medicament pentru insuficiență renală acută.
Pacienții cu insuficiență renală cronică, medicamentul este prescris nu mai mult de 2 ori pe săptămână.
Utilizarea la copii
Este contraindicat la copii mai mici de 6 luni.
Măsuri de precauție
Dacă este necesar polioksidony intreruperea ® anulare preparat poate fi efectuată în mod direct, fără scăderea treptată a dozei.
În cazul lipsei următoarei administrarea dozei ulterioare aplicării sale ar trebui să fie efectuată în modul normal, așa cum este indicat în instrucțiunile sau recomandate de un medic. Nu dublați doza care trebuie administrată pentru a compensa lipsă.
Înainte de tratament, pacientul ar trebui să informeze medicul despre toate medicamentele luate.
În insuficiența renală cronică, medicamentul este prescris nu mai mult de 2 ori pe săptămână.
Odată cu dezvoltarea unei reacții alergice la pacientul să nu mai folosească polioksidony produsului ® si cereti sfatul medicului.
Nu se utilizează la pacienții cu semne vizuale de inaptitudine sale (stivuire vina, schimba culoarea pulberii).
Când durerea la preparatul de injecție se dizolvă în 1 ml de soluție 0,25% de procaină, în absența unui pacient de hipersensibilitate individuală la procaina.
Când I / (cădere) nu trebuie administrat medicamentul să se dizolve în proteine care contin soluții pentru perfuzie.
Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme de gestionare
Utilizarea medicamentului polioksidony ® nu afectează capacitatea de a efectua activități rău intenționate care necesită concentrare mare și viteza reacțiilor psihomotorii (inclusiv gestionarea vehiculelor, care lucrează cu echipamentul în mișcare).
supradoză
cazurile de supradozaj nu sunt înregistrate.
interacțiuni medicamentoase
Azoximer bromură nu inhibă izoenzimele CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 și citocromul P450 combinat cu multe medicamente, inclusiv compatibil cu antibiotice, antivirale, antifungice și antihistaminice, corticosteroizi și medicamente citotoxice.
Condiții și termeni
Preparatul trebuie depozitat într-un loc uscat, inaccesibil copiilor, la o temperatură nu mai mare de 8 ° C Perioada de valabilitate - 2 ani.