Nume International - fluticazonă
Structură și compoziție.
spray nazal, măsurată ca o suspensie în alb sau aproape alb. Doza conține 1 propionat de fluticazonă (micronizat) - 50 micrograme.
Excipienți. Clorura de benzalconiu - 10 micrograme feniletanol - 250 micrograme Polisorbat 80 - 100 g, Avicel RC-591 - 1250 de ug, dextroză anhidră - 5000 mcg Apă purificată - 0,1 ml.
dozare spray nazal, 50 ug / doză: 12 ml (120 doze) flacon.
12 ml (120 doze) - flacon din sticlă închis cu un dispozitiv de dozare - palete din plastic - cutii de carton.
Mecanismul de acțiune. Fluticazona propionat este o substanță cu acțiune antiinflamatorie puternică. Prin administrarea nazală nu se observă nici o acțiune sistemică pronunțată și supresia sistemului hipotalamo-hipofizo-suprarenalian.
Schimbări semnificative în zona de zi cu zi a curbei serice de cortizol farmacocinetic nu este detectat după administrarea de fluticazona propionat într-o doză de 200 mg / zi. comparativ cu placebo (1,01, 90% CI - interval de încredere de 0.9-1.14).
Aspirație. După administrarea intranazapnogo la o doză de fluticazonă propionat 200 g / d. maximă de echilibru a concentrației plasmatice nu este definită cantitativ în majoritatea pacienților (mai puțin de 0,01 ng / ml). Cea mai mare concentrație în plasmă a fost înregistrată la 0,017 ng / ml. Absorbția directă din cavitatea nazală este puțin probabil datorită solubilității scăzute a apei și cea mai mare parte ingestia medicamentului. Biodisponibilitatea orală absolută este scăzută (mai puțin de 1%) printr-o combinație de absorbție incompletă din tractul gastro-intestinal și activ metabolismul de primă trecere prin ficat. Absorbția totală sistemică, prin urmare, extrem de scăzut.
Distribuție. Propionat de fluticazona are un volum de distribuție la echilibru (aproximativ 318 L). Comunicarea cu proteinele plasmatice este mare (91%).
Metabolism. Fluticasone propionat este ieșire rapid din circulația sistemică în principal din cauza metabolismului hepatic, pentru a forma un acid carboxilic inactiv de izoenzima CYP3A4 a citocromului P450. Metabolismul ingerate propionat de fluticazona fracție în prima trecere prin ficat se produce în același mod.
Retragere. Excreția propionat de fluticazona este liniară în intervalul de doze de 250-1000 g și caracterizat printr-o valoare ridicată clearance plasmatic (1,1 l / min). Concentrația plasmatică maximă este redusă la aproximativ 98% în decurs de 3-4 ore, și numai la concentrații foarte scăzute în plasmă observate timp de înjumătățire plasmatică de 7,8 ore Clearance-ul renal al fluticasone propionat este neglijabil (mai puțin de 0,2%), ca un metabolit inactiv. - carboxilic - mai puțin de 5%. Fluticazona propionat și metaboliții săi sunt în mare parte excretat în bilă prin intestin.
Indicatii fluticazonă.
rinita alergică (sezonieră și perenă) - prevenirea si tratamentul.
regimul de dozare și calea de administrare.
Pentru a obține efectul terapeutic complet este necesar să se utilizeze medicamentul în mod regulat. Efectul terapeutic maxim poate fi atins după 3-4 zile de tratament.
Adulți și copii peste 12 ani.
Pentru prevenirea și tratamentul rinitei alergice sezoniere și perene cu 2 injecții în fiecare nară de 1 ori pe zi, de preferință dimineața (200 micrograme pe zi). În unele cazuri, este posibil să se utilizeze 2 injecție în fiecare nară de două ori pe zi (400 mg pe zi), pentru un timp scurt pentru a realiza controlul simptomelor, și apoi pentru a reduce doza.
Doza zilnică maximă - 400 g (nu mai mult de 4 injecții în fiecare nară).
Grupuri speciale de pacienți.
Pacienți vârstnici. Doza uzuală pentru adulți.
Copiii de la 4 la 12 ani. Pentru prevenirea și tratamentul rinitei alergice 1 injecție sezoniere și perene (50 micrograme) în fiecare nară, de 1 ori pe zi, de preferință dimineața. În unele cazuri, aceasta poate solicita atribuirea 1 injecție în fiecare nară de 2 ori pe zi. Doza zilnică maximă - 200 g (nu mai mult de 2 injecții în fiecare nară).
Utilizarea unui inhalator. Înainte de utilizare trebuie să fie se agită cu grijă sticla, luați prin plasarea indexul și degetele mijlocii de pe fiecare parte a vârfului, și degetul mare - o placă de bază. Pentru prima utilizare a medicamentului sau o pauză în utilizarea mai mult de 1 săptămână verifica funcționarea nebulizator: vârful înainte de sine, produc câteva atingeri până nu apare vârful nor mic. În plus, este necesar pentru a curăța nas (vysmorkatsja). Închideți o nară și a pus vârful în cealaltă nară. Înclinați capul ușor în față în timp ce țineți flaconul în poziție verticală. Apoi, ar trebui să înceapă să respire pe nas și continuând să inhaleze, pentru a produce o singură atingere a unui deget pentru a pulveriza de droguri. Expirați prin gura. Repetați această procedură pentru a doua pulverizare în aceeași nară, dacă este necesar. Apoi, repetați întreaga procedură descrisă mai sus, introduceți vârful în cealaltă nară. După utilizare, vârful ar trebui să fie udat cu o cârpă curată sau batista și închideți capacul. Pistolul de pulverizare trebuie spălate cel puțin 1 dată pe săptămână. Pentru a face acest lucru, îndepărtați cu grijă vârful și clătiți-l în apă caldă. Scuture excesul de apă și se lasă să se usuce într-un loc cald. Evitați supraîncălzirea. Apoi, setați cu atenție vârful în locul său în partea de sus a flaconului. Purtați capac de protecție. Dacă gaura duzei înfundate, vârful trebuie îndepărtat în modul descris mai sus și a plecat pentru un timp în apă caldă. Apoi se clătește cu apă de la robinet curentă rece, uscat și pus din nou pe sticla. Nu puteți curăța gaura cu un ac sau alt obiect ascuțit pe vârful.
Evenimentele adverse raportate mai jos sunt prezentate conform clasificării și frecvența apariției anatomice și fiziologice. Incidența este definită după cum urmează: foarte frecvent (≥ 1/10), adesea (≥ 1/100 și <1/10), нечасто (≥ 1/1 000 и <1/100), редко (≥ 1/10 000 и <1/1 000), очень редко (≥ 1/10 000, включая отдельные случаи). Очень часто, часто и нечасто возникающие нежелательные явления в основном установлены на основании данных клинических исследований. Явления, возникающие редко и очень редко, в основном определены из спонтанных сообщений. При формировании частоты встречаемости нежелательных явлений, фоновые показатели в группе плацебо не принимались во внимание, поскольку они были в целом сопоставимы с группой активного лечения.
Sistemul imunitar:
Foarte rare: reacții de hipersensibilitate (incluzând bronhospasm, erupții cutanate, umflarea feței și limbii, reacții anafilactice), reacții anafilactice.
Din sistemul nervos:
Frecvente: dureri de cap, senzație de un gust și un miros neplăcut. Apariția unei dureri de cap, gust neplăcut și mirosul au fost raportate, de asemenea, cu utilizarea altor spray-uri nazale.
De la un organ vedere:
Foarte rare: glaucom, creșterea presiunii intraoculare, cataracta. Relația de cauzalitate dintre propionat de fluticazonă intranazal și luarea acestor evenimente în studiile clinice cu durata de până la un an, nu a fost dezvăluit.
Sistemul respirator, organe, toracice și mediastinale:
Foarte frecvente: sângerări nazale.
Frecvent: uscăciune a iritației cavității nazale și a gâtului cavității nazale și faringelui (raportate ca și cu alte preparate nazale).
Foarte rare: perforație sept nazal (raportate în cazul în care primesc corticosteroizi intranazal).
Hipersensibilitate la propionat de fluticazonă sau la oricare alt component al preparatului; Copiii sub 4 ani.
Precauții: inhibitori puternici de primire simultană a izoenzimei CYP3A4, cum ar fi ritonavir și ketoconazol poate determina creșterea concentrației de fluticazona propionat în plasmă; în timp ce aplicarea altor glucocorticosteroizi formele de dozare; în prezența infecțiilor cavității nazale sau a sinusurilor. In acest caz nas boli infecțioase necesită un tratament adecvat, dar nu sunt contraindicații pentru utilizarea unui spray nazal; după suferit recent traumatisme nazale sau intervenții chirurgicale în cavitatea nazală sau în prezența ulcerarea mucoasei nazale.
Aplicarea sarcinii și alăptării.
Siguranța aplicării fluticazonă în timpul sarcinii nu este instalat. Aplicarea sarcinii și alăptării este posibilă în cazurile în care beneficiul pentru mamă depășește riscul potențial pentru făt sau copil. Se crede că penetrarea fluticazonă în laptele matern este puțin probabilă.
Utilizarea de droguri la copii.
Pentru prevenirea și tratamentul rinitei alergice 1 injecție sezoniere și perene (50 micrograme) în fiecare nară, de 1 ori pe zi, de preferință dimineața. În unele cazuri, aceasta poate solicita atribuirea 1 injecție în fiecare nară de 2 ori pe zi. Doza zilnică maximă - 200 g (nu mai mult de 2 injecții în fiecare nară). Contraindicat pentru copii sub 4 ani.
Utilizarea la pacienții vârstnici.
Doza uzuală pentru adulți.
Atenție la primirea.
Este indicat numai pentru aplicarea intranazală.
Fără supraveghere medicală spray nazal nu trebuie utilizat în mod continuu timp de mai mult de 6 luni.
La utilizarea prelungită necesită monitorizarea regulată a funcției corticosuprarenale.
Există rapoarte despre manifestarea efectelor sistemice atunci când se utilizează corticosteroizi nazali în doze foarte mari pentru o lungă perioadă de timp. Aceste efecte sunt mult mai puțin probabil decât cu forme de dozare orală de corticosteroizi și pot varia în rândul pacienților individuali și între diferite glucocorticosteroizi.
Posibilele efecte sistemice pot include sindromul lui Cushing, supresie corticosuprarenală, cataracta, glaucom, și în cazuri chiar mai rare, tulburări mentale sau tulburări de comportament, inclusiv hiperactivitate psihomotorie, tulburări de somn, anxietate, depresie sau agresiune.
La copiii tratați cu corticosteroizi intranazal, a existat o scădere a ratei de creștere. Prin urmare, într-o doză de întreținere la copii mai mici de doză trebuie utilizat, care oferă un control adecvat al simptomelor.
Complet efect propionat de fluticazonă spray nazal, poate avea loc numai după câteva zile de tratament. Pentru a obține un efect terapeutic maxim, trebuie să adere la schema de dozare regulată.
Trebuie avut grijă la trecerea pacienților de la terapia glucocorticosteroid sistemică în tratamentul spray nazal propionat de fluticazonă, în cazul în care există motive să creadă o violare a functiei suprarenalei.
Majoritatea pacienților fluticazona spray-propionat nazal elimina simptomele rinitei alergice sezoniere, dar în unele cazuri, la concentrații foarte mari în aerul de alergeni, pot avea nevoie de tratament suplimentar.
Pentru ameliorarea manifestărilor oculare pot necesita terapie suplimentară cu tratamentul cu succes al rinitei alergice sezoniere.
Când supravegherea post-înregistrare au raportat cazuri de apariție a efectelor sistemice ale corticosteroizilor, cum ar fi sindromul Cushing, supresie corticosuprarenală, utilizarea combinată a fluticasone propionat și ritonavir. Astfel, utilizarea simultană a propionat de ritonavir și fluticazonă trebuie evitată, cu excepția cazului în care beneficiul potențial pentru pacient depășește riscul potențial de efecte adverse ale corticosteroizilor sistemici.
Efectul asupra capacității de a conduce vehicule, mehanizmami.t de date cu privire la efectul medicamentului asupra capacității de a conduce vehicule este primit, dar ia în considerare efectele adverse care pot provoca de droguri.
Nu există date privind supradozajul acută sau cronică de Valium.
La voluntarii sănătoși, administrarea intranazală a 2 mg propionat de fluticazonă de două ori pe zi, timp de 7 zile nu a avut nici un efect asupra funcției sistemului hipotalamo-hipofizo-suprarenalian (doza terapeutică de 20 de ori mai mare). Utilizarea de droguri în doze mai mari decât cele recomandate pentru o lungă perioadă de timp poate duce la supresia temporara a functiei suprarenale.
La acești pacienți, tratamentul fluticasone propionat trebuie continuată la o doză necesară pentru a controla simptomele; refacerea funcției suprarenale durează câteva zile, monitorizat prin măsurarea nivelului de cortizol în plasmă.
Interacțiunea cu alte medicamente.
Condițiile de furnizare a farmaciilor.
Stocate într-un loc uscat, la o temperatură nu mai mare de 25 ° C A nu se congela. A nu se lăsa la îndemâna copiilor. Perioada de valabilitate - 3 ani.
Utilizarea de droguri de fluticazonă numai pe bază de rețetă, instrucțiuni este dat pentru referință!