Biodisponibilitatea medicamentelor
Biodisponibilitatea medicamentelor - definirea esenței, o expresie cantitativă, anumiți factori determinanți.
Conceptul de biodisponibilitate.
Biodisponibilitate (F) - caracterizează integralitatea și rata de absorbție în cazul medicamentelor rutele extrasystemic de administrare - reflectă cantitatea de substanță nemodificată, care a ajuns în circulația sistemică, în raport cu doza inițială.
F este de 100% pentru medicamente, care sunt administrate intravenos. Atunci când se administrează în alte moduri F este de obicei mai puțin datorită absorbției incomplete și metabolism parțial în țesuturile periferice. F este egal cu 0 în cazul în care medicamentul nu este absorbit din lumenul gastrointestinal.
Pentru a evalua F construi curba de concentrație pentru PM în sânge la timp după administrarea intravenoasă cât și după administrarea căii de testare. Acest r. N. Curbele farmacocinetice „timp de concentrare“. Determinat prin integrarea ariei de sub curba valorii și F se calculează ca raport:
≤ 1, unde AUC - aria de sub curba (aria de sub curbă)
Biodisponibilitatea este considerat ridicat, sub 30%> 70% - scăzut.
1) rata de absorbție
2) de aspirație completă - absorbție scăzută a medicamentelor din cauza foarte mare hidrofilie sau lipofilicitate bacteriile intestinale metabolismul atunci când sunt administrați enteral, etc ...
3) eliminarea primului pasaj - biotransformare ridicată în ficat F PM este scăzută (Nitroglicerina când este administrat oral).
4) formulare - comprimate sublinguale și supozitoare rectale pentru a ajuta la evitarea eliminarea presistemic de droguri.