FORMA FARMACEUTICĂ, COMPOZIȚIE ȘI AMBALARE
tablete cu eliberare prelungită, acoperite albă sau aproape albă, ovale, biconcave, cu o crestătură pe ambele fețe și gravura «A / β» pe o față.
1 filă.
metoprolol succinat 23,75 mg
care corespunde conținutului de tartrat de metoprolol 25 mg
Excipienți: etilceluloza, hipromeloză, giproloza, celuloză microcristalină, parafina, macrogol, dioxid de siliciu, stearil fumarat de sodiu, dioxid de titan.
14 buc. - blistere (1) - cutii de carton.
Cardioselectiv beta1-blocant fără activitate simpatomimetică intrinsecă. Acesta are un efect de stabilizare a membranei neglijabile. Are antihipertensiv, antianginos și acțiune antiaritmică. Se suprimă efectul de stimulare asupra catecolamine inimii în timpul stresului fizic și psihologic și emoțional: previne o creștere a frecvenței cardiace, creșterea tensiunii arteriale, scade debitul cardiac, și reduce contractilitatea miocardului.
Datorită particularităților formei de dozare se menține o concentrație constantă a metoprololului în plasmă și asigură un efect clinic stabile a medicamentului în decurs de 24 de ore. Din cauza absenței vârfurilor în concentrația plasmatică a clinic Betalok KRC-beta1 are o selectivitate mai bună în comparație cu forma de tabletă metoprolol utilizată în mod tradițional. În plus, a redus substanțial riscul potențial de efecte secundare asociate cu concentrațiile plasmatice maxime (de exemplu, bradicardie sau slăbiciune la nivelul picioarelor în timpul mersului).
Atunci când este aplicat în doze terapeutice mari Betalok KRC are un efect mai puțin pronunțat asupra mușchilor netezi ai arterelor bronhii și periferice decât neselectivi beta-blocante. Dacă este necesar Betalok KRC în asociere cu beta2-agoniști pot fi administrați la pacienții cu simptome de obstrucție pulmonară.
Betaloc ZOK un efect redus asupra secreției de insulină și metabolismul carbohidraților și a sistemului cardiovascular in conditii de hipoglicemie, comparativ cu neselective beta-blocante.
Utilizarea medicamentului Betalok KRC cu hipertensiune determină o scădere semnificativă a tensiunii arteriale mai mult de 24 de ore (în supinație, în picioare, sub o sarcină). La începutul tratamentului cu metoprolol marcată creștere a rezistenței vasculare periferice. La utilizarea prelungită poate să scadă datorită unei scăderi a tensiunii arteriale la debitul cardiac constant OPSS.
In MERIT-HF - studiu de supravietuire la pacientii cu insuficienta cardiaca cronica (II-IV de clasificare funcțională NYHA clasa) cu o fracție de ejecție redusă (≤ 40%), care a inclus 3991 de pacienți, Betalok KRC au aratat de supravietuire imbunatatit si reducerea spitalizărilor. Cu tratamentul pe termen lung al pacienților a realizat o îmbunătățire generală a sănătății, relaxarea simptomelor (în clasa funcțională NYHA). De asemenea, folosind terapia betalok KRC au arătat o creștere a fracției de ejecție a ventriculului stâng, a redus telesistolic și volumului diastolic al ventriculului stâng.
Calitatea vieții în timpul tratamentului cu Betaloc ZOK nu se îmbunătățește sau deteriorează. Îmbunătățirea calității vieții în tratamentul medicamentos Betaloc ZOK observate la pacienți după infarct miocardic.
Absorbția și distribuția
Dupa metoprolol ingerare complet absorbit din tractul gastrointestinal.
Rata de eliberare a ingredientului activ depinde de aciditatea mediului. După ce au primit tablete Betalok KRC (forma de dozare cu metoprolol cu eliberare susținută), durata efectului terapeutic este mai mult de 24 de ore, realizând în același timp rata de eliberare constantă a substanței active de peste 20 de ore.
Biodisponibilitate după o singură administrare a unei doze unice este de aproximativ 30-40%. metoprolol Legarea de proteinele plasmatice este mică - aproximativ 5-10%.
biotransformat metoprololului in ficat prin oxidare. Trei metaboliți principali ai metoprolol au aratat un efect semnificativ clinic de blocare beta.
T1 / 2 este o medie de 3,5 ore. Aproximativ 5% dintr-o doză orală este excretată în urină, într-o formă nemodificată, restul de medicament este excretat sub formă de metaboliți.
- insuficiență cardiacă congestivă simptomatică stabilă cu afectarea funcției sistolice a ventriculului stâng (ca tratament adjuvant la tratamentul de bază al insuficienței cardiace);
- tratament de întreținere după faza acută a infarctului miocardic (în scopul de a reduce mortalitatea și frecvența reinfarctizare);
- aritmii cardiace (inclusiv tahicardie supraventriculară), și, de asemenea, pentru a reduce incidența frecvenței ventriculare în timpul fibrilației atriale și aritmie ventriculară;
- anomalii cardiace funcționale, însoțite de tahicardie;
- prevenirea crizelor de migrenă.
În selectarea dozei necesare pentru a evita dezvoltarea de bradicardie.
Cand hipertensiune doza initiala este de 50-100 mg 1 dată / zi. În absența efectului clinic poate fi de a crește doza până la 100 mg 1 dată / zi sau KRC Betalok utilizat în asociere cu alte medicamente antihipertensive (de preferință, un diuretic un blocant al canalelor de calciu și un derivat dihidropiridine).
Doza terapeutică medie Angina este de 100-200 mg 1 dată / zi. Dacă este necesar Betalok KRC fi utilizat în asociere cu alte medicamente antianginoase.
Când insuficiență cardiacă congestivă simptomatică stabilă cu afectarea funcției sistolice a ventriculului stâng poate atribui pacienți Betalok KRC care au în ultimele 6 săptămâni nu a existat nici un episoade de agravare și în ultimele 2 săptămâni nu a existat nici o schimbare în terapia de bază. Tratamentul insuficienței cardiace beta-blocante poate determina uneori o înrăutățire temporară a imaginii simptomatice. În unele cazuri, a continuat reducerea terapiei sau a dozei, iar în unele - ar putea avea nevoie de întreruperea medicamentului.
În cazul hipotensiunii arteriale și / sau bradicardie poate fi necesar pentru a scădea tratament concomitent sau reducerea dozei betalok KRC. Hipotensiunea în terapia precoce nu indică neapărat faptul că doza betalok KRC nu vor fi transportate în timpul viitorului tratamentului pe termen lung. Cu toate acestea, doza nu trebuie crescută până la momentul până când starea se stabilizează. Poate fi necesar, de asemenea, monitorizarea funcției renale.
Pentru tratamentul de întreținere după infarct miocardic medicament prescris 200 mg 1 dată / zi.
Când aritmie cardiacă medicament administrată de 100-200 mg 1 dată / zi.
În cazul tulburărilor cardiace funcționale însoțite de tahicardie, doza este de 100 mg 1 dată / zi, dacă este necesar, doza poate fi crescută la 200 mg / zi.
Pentru prevenirea migrenei administrat 100-200 mg 1 dată / zi.
Betalok KRC pentru administrarea zilnică de 1 dată / zi (de preferință dimineața). Betaloc ZOK comprimat trebuie înghițite cu lichid. Tabletele pot fi împărțite în jumătate, dar nu trebuie să mestece sau se năruie.
La numirea de droguri la pacienții cu insuficiență renală sau la vârstnici nu este necesară ajustarea regimului de dozare.
Atunci când se administrează medicamentul la pacienții cu insuficiență hepatică severă (de exemplu, la pacienții cu ciroză severă și porto cave anastomoza) poate necesita reducerea dozei.
Pentru a evalua frecvența cazurilor am utilizat următoarele criterii: foarte frecvente -> 10%, de multe ori - 1-9.9%, uneori - 0.1-0.9%, rare - 0.01-0.09%, foarte rar -