Alte ingrediente: lactoză monohidrat, dispersie copolimer metacrilat de amoniu, dispersie de copolimer metacrilat, stearat de magneziu, talc.
farmacodinamie. Teofilină - grupa bronhodilatator metilxantinelor. Mecanismul său de acțiune este cauzat în primul rând prin blocarea receptorilor adenozinei, inhibarea creșterii PDE a cAMP intracelular, scăderea concentrației intracelulare de ioni de calciu. In consecinta, relaxeaza musculaturii netede bronșice, tractul gastrointestinal, tractului biliar, uter, coronariană, cerebrală vasculară pulmonară și scade rezistența vasculară periferică. Preparatul crește tonusul musculaturii respiratorii (mușchii intercostali și diafragma) scade rezistența vasculară pulmonară, ameliorează oxigenarea sangelui activeaza centrul respirator al bulbul rahidian, crește sensibilitatea la dioxid de carbon îmbunătățește ventilația alveolară, ceea ce duce la o scădere a severității și pentru a reduce frecventa episoadelor de apnee. Teofilina elimină vasoconstructie crește fluxul sanguin colateral și oxigenării sângelui, reduce edemul cerebral perifocal si totala, lichidul cerebrospinal și, respectiv, reduce presiunea intracraniană. Acesta imbunatateste reologia sangelui, reduce formarea trombilor, inhibă agregarea trombocitelor (plachetelor factor inhibitor și # 945 prostaglandine F2 activare;), normalizarea microcirculației. Acesta are un efect anti-alergic prin inhibarea degranulării celulelor mastocitare și reducerea nivelului de mediatori de alergie (serotonina, histamina, leucotriene). Ea îmbunătățește fluxul sanguin renal, are un efect diuretic, datorită scăderii reabsorbtiei tubulare, crește excreția de apă, ioni de clor, sodiu.
Farmacocinetica. Ingerarea teofilina complet absorbit în tractul gastro-intestinal, biodisponibilitatea este de aproximativ 90%. Când primesc teofilina sub formă de comprimate cu eliberare prelungită Cmax este atinsă în decurs de 6 ore de legare la proteinele plasmatice la adulți sănătoși, este de aproximativ 60%, la pacienții cu ciroză hepatică. - 35%. Penetreaza barierele sânge tisulare, fiind distribuite în țesuturi. Aproximativ 90% din teofilinei este metabolizat în ficat, cu participarea mai multor izoenzime ale citocromului P450 în metaboliți inactivi - acid 1,3-dimetilmochevoy, acidul 1-metilmochevoy și 3-metilxantină. Excretată în rinichi ca metaboliți; producția neschimbată la adulți și 13% dintre copii - până la 50% din medicament. Parțial excretat în laptele matern. ? T teofilina depinde de vârsta și prezența unor boli concomitente, la pacienții adulți cu astm este de 6-12 ore, la copiii mai mari de 6 luni - 3-4 ore, pentru fumatori - 4-5 ore la persoanele vârstnice și în insuficiența cardiacă , disfuncție hepatică, edem pulmonar, bronsita si BPOC - mai mult de 24 de ore, ceea ce necesită o ajustare corespunzătoare intervalului de administrare a medicamentului. Concentrațiile terapeutice ale teofilinei în sânge pentru a obține un efect bronhodilatator - 10-20 ug / ml pentru stimularea acțiunii asupra centrului respirator - 5,10 g / ml. Concentrațiile toxice - peste 20 ug / ml.
BA. BPOC (bronșita obstructivă cronică, emfizem). Hipertensiunea pulmonară. sindromul de apnee de somn central.
medicament administrat oral, cu 30-60 minute înainte de a mânca sau 2 ore după masă, cu o cantitate suficientă de lichid. comprimat de 300 mg poate fi împărțită în jumătate (tablete de 100 mg - neimpartasirea), dar nu pot fi mărunțite, mestecate sau dizolvate în apă. În unele cazuri, pentru a reduce efectul iritant asupra mucoasei gastrice, medicamentul trebuie să fie luate în timpul sau imediat după o masă.
Lotul este individual în funcție de caracteristicile de vârstă, greutate corporală și metabolismul.
Doza zilnică inițială pentru adulți și copii peste 12 ani, cu o greutate corporală mai mare de 45 kg este de 300 mg (1 comprimat de 300 mg 1 dată pe zi, sau 3 comprimate de 100 mg 1 dată pe zi). După 3 zile, doza zilnică de droguri a crescut la 450 mg (1½ comprimate de 300 mg), după 3 zile de tratament, în cazul în care doza zilnică necesară poate fi crescută până la 600 mg (1 comprimat de 300 mg de 2 ori pe zi, sau trei tablete de 100 mg de 2 ori pe zi).
Creșterea dozei este posibilă numai în condiții de bună tolerabilitate.
Copiii cu vârsta cuprinsă între 6 și 12 ani, cu o greutate corporală de 20-45 kg, doza zilnică este de 150 mg (½ comprimat de 300 mg 1 dată pe zi). După 3 zile, doza zilnică de droguri a crescut la 300 mg (½ comprimat de 300 mg de 2 ori pe zi), după 3 zile de tratament, doza poate fi crescută până la 450-600 mg (1½ comprimate de 300 mg 1 dată pe zi sau un comprimat de 300 mg de 2 ori pe zi, sau 3 comprimate de 100 mg de 2 ori pe zi).
Pacienții cu sindrom de apnee de somn centrală poate lua o singură doză pe timp de noapte.
O creștere suplimentară a dozei este recomandată bazată pe determinarea concentrației teofilinei în plasma sanguină.
Pentru pacienții fumat doza zilnică poate fi crescută treptat până la 900-1050 mg (3-3½ comprimate de 300 mg).
sporit sensibilitatea individuală la droguri, precum și alți derivați de xantină (de exemplu cafeina, teobromina, pentoxifilina), insuficiență cardiacă congestivă, angină pectorală, infarct miocardic acut, tahicardie paroxistică, aritmia, hiper- arterială severă și hipotensiune arterială, ateroscleroză pe scară largă, edem plămâni, accident vascular cerebral hemoragic, sângerare la nivelul retinei ochiului, sângerare în istoria ulcerului gastric și duodenal (în faza acută), reflyuk gastroesofagian s, epilepsie, pregătire crescută convulsiv, hipotiroidism necontrolat, hipertiroidism, hipertiroidism, ficat si / sau boli de rinichi, porfiria, sepsis, care se aplică la copii simultan cu efedrină.
Reacțiile secundare sunt, de obicei notate cu concentrația de teofilină în plasmă> 20 micrograme / ml.
Pe partea tractului digestiv: indigestie, pierderea apetitului / anorexie, utilizarea pe termen lung, greață, vărsături, dureri abdominale, diaree, boala de reflux gastroesofagian, agravarea ulcerului gastric sau ulcer duodenal, stimularea secreției de acid gastric.
Sistemul cardio-vascular: palpitații, tahicardie, scăderea tensiunii arteriale, aritmie, angină false, frecvența crescută a atacurilor de angină, aritmia (ventriculară, supraventriculară), insuficiență cardiacă.
SNC: amețeli, cefalee, iritabilitate, anxietate, neliniște, agitație, tulburări ale somnului, insomnie, tremor, confuzie, delir, convulsii.
Sistemul imunitar: reacții de hipersensibilitate, incluzând angioedem, reacții anafilactice, bronhospasm.
Afecțiuni cutanate și ale țesutului subcutanat: erupții cutanate, dermatită exfoliativă, prurit, urticarie.
Din sistemul urinar: a crescut diureza, în special la copii, retenție urinară la bărbați mai în vârstă.
Tulburări generale: febră, slăbiciune, rabdomioliză, acidoză metabolică, un sentiment de căldură și înroșirea feței, transpirație, slăbiciune, dificultăți de respirație.
Rezultate de laborator: în timpul tratamentului cu teofilina sunt posibile: hipokalemia, hipercalcemie, hiperglicemie, hiperuricemie, echilibrul acido-bazic sanguin afectata.
Severitatea efectelor secundare este redus cu o scădere a dozei.
Teofilină trebuie utilizat cu precauție numai atunci când este absolut necesar, angină instabilă, boli de inima, care poate să apară atunci când un tahiaritmie; în cardiomiopatie hipertrofică obstructivă, încălcări ale funcției renale și hepatice, pacienții cu ulcer gastric sau antecedente de ulcer duodenal, și persoanele în vârstă de 60 de ani.
Utilizarea teofilinei la pacienții cu ateroscleroză severă, sepsis este posibil cu grijă, sub supravegherea unui medic, în prezența indicațiilor pentru utilizarea teofilinei. Restricții privind utilizarea teofilinei cu reflux gastroesofagian datorită influenței asupra mușchiului neted sfincterului cardioesophageal care poate agrava pacientului cu reflux gastroesofagian, întărind reflux.
Fumatul și consumul de alcool poate crește clearance-ul teofilinei și poate reduce efectul terapeutic și necesitatea unor doze mai mari în consecință.
In timpul tratamentului teofilina necesar să se efectueze o supraveghere atentă și reducerea dozei în tratamentul pacienților cu insuficiență cardiacă, alcoolism cronic, disfuncție hepatică (mai ales în ciroză), cu o concentrație redusă de oxigen din sânge (hipoxemia), cu creșterea temperaturii corpului, pacienți cu pneumonie sau infecții virale (în special gripă), din cauza unei posibile reduceri a clearance-ul teofilinei. În același timp, este necesar pentru a monitoriza nivelurile plasmatice de teofilină care depășesc norma.
Trebuie monitorizată în tratamentul pacienților cu aritmie cardiacă teofilină, hipertensiune, alte boli cardiovasculare, stări febrile acute.
Persoanele cu antecedente de stări convulsive ar trebui să evite utilizarea de teofilină și de a folosi un tratament alternativ.
Atenție necesită utilizarea medicamentului la pacientii cu insomnie, precum și la bărbații vârstnici, cu o prostata marita in istorie, din cauza riscului de retenție urinară.
Dacă este necesar, utilizați Aminofilina (Teofilina-etilendiamina) pacienți teofilina aplicate anterior, nivelurile de teofilină trebuie monitorizate în plasmă.
Având în vedere imposibilitatea bioechivalența între garanție preparate separate care conțin teofilină formulă cu eliberare susținută, tranziția de la terapia de droguri tablete Neofillin cu medicament cu eliberare susținută la un alt grup xantine cu eliberare prelungită trebuie implementată prin re-titrare și după evaluarea clinică.
Teofilină poate schimba unii parametri de laborator: crește cantitatea de acizi grași și nivelul de catecolamine în urină.
În cazul reacțiilor adverse este necesară pentru a controla nivelul de teofilină în sânge.
Medicamentul conține lactoză, de aceea nu trebuie utilizat la pacienții cu forme ereditare rare de intoleranță la galactoză, deficit de lactază sau sindrom de glucoză-galactoză malabsorbtie.
Utilizare în timpul sarcinii și alăptării. Teofilina traverseaza placenta si laptele matern. Utilizarea medicamentului în timpul sarcinii este posibilă numai în cazul în care beneficiul așteptat pentru mamă depășește riscul potențial pentru făt. Femeile gravide de multe ori au nevoie pentru a determina concentrația de teofilină în plasma sanguină și în consecință, doza corecta. Evitați utilizarea teofilină la sfârșitul sarcinii, deoarece poate inhiba contracțiile uterine, provoacă tahicardie la făt.
Dacă este necesar, se recomandă utilizarea medicamentului pentru a opri alăptarea.
Copii. Medicamentul nu este utilizat la copii cu vârsta sub 6 ani și cu o greutate corporală <20 кг.
Abilitatea de a influența viteza de reacție, atunci când deplasarea sau folosirea altor mașini. Având în vedere că la pacienții sensibili în timpul utilizării medicamentului pot să apară reacții adverse (amețeli), în momentul în care medicamentul ar trebui să se abțină de la conducerea vehiculelor și efectuarea altor operații care necesită atenție.
medicamente care cresc clearance-ul teofilinei: aminoglutetimidă, antiepilepticele (cum ar fi fenitoina, carbamazepina, primidona), hidroxid de magneziu, moratsizin, rifampicină, ritonavir, sulfinpirazonă, barbiturice (fenobarbital și pentobarbital mai ales). Efectul teofilină poate fi mai mic, de asemenea, la fumători. Pacienții care au concomitent cu teofilină ia una sau mai multe dintre preparatele de mai sus ar trebui să monitorizeze concentrația de teofilină în plasmă și corecta doza dacă este necesar.
Medicamentele care reduc clearance-ul de teofilină: alopurinol, aciclovir, carbimazole, fenilbutazona, fluvoxamina, imipenem, izoprenalina, cimetidina, fluconazol, furosemid, pentoxifilina, disulfiram, interferon, nizatidina, blocante ale canalelor de calciu (verapamil, diltiazem), amiodarona, paracetamol, probenecid, ranitidina, tacrin, propafenonă, propranolol, okspentifillin, izoniazida, lincomicină, metotrexat, zafirlukast, mexiletină, fluorochinolonele (ofloxacin, norfloxacin, ciprofloxacin aplicația este necesară reducerea dozei de cel puțin 60%, enoxacină - 30%), akrolidy (claritromicină, eritromicină), ticlopidina, tiabendazol, clorhidrat de viloksazina, contraceptive orale, vaccinul anti-gripal. Pentru pacienții care iau teofilină simultan cu una sau mai multe dintre preparatele de mai sus ar trebui să monitorizeze concentrația teofilinei în plasmă și reduce doza dacă este necesar.
Acesta ar trebui să evite utilizarea concomitentă a teofilinei cu preparate din plante conținând sunătoare (Hypericum perforatum).
Utilizarea concomitentă a teofilinei și fenitoină poate determina o scădere în ultimul nivel.
Efedrina crește efectele teofilinei.
Evitați combinație de teofilină și fluvoxamină. Dacă nu puteți evita această combinație, pacienții trebuie să ia jumătate din doza de teofilină și de a controla concentrația acestuia în plasma sanguină cu atenție.
Cu extremă precauție trebuie utilizată o combinație de teofilină și de benzodiazepine, halotan și lomustin. Anestezia cu halotan poate provoca anomalii grave ale ritmului cardiac la pacienții care au primit teofilina.
Necesită evita utilizarea simultană a teofilinei și cantități mari de alimente și băuturi, care conțin metilxantine (cafea, ceai, cacao, ciocolată, cola și băuturile tonice, cum ar fi), preparate farmaceutice care conțin derivații de xantină (cafeină, teobromină, pentoxifilină) # 945; - și # 946; agoniști adrenergici (selective și neselective), glucagon, luând în considerare efectul potențator al teofilinei.
Utilizarea combinată a teofilină blocante # 946; adrenoreceptor poate antagoniza efectul bronhodilatatoare; cu ketamină, chinolonele - scade pragul convulsivant; adenozina, carbonat de litiu și antagoniști # 946; adrenoceptor - reducerea eficienței acesteia din urmă, cu doxapram - poate provoca stimularea SNC.
Teofilină poate spori efectul de rezerpină și diuretice.
Se va evita utilizarea paralelă a teofilinei și antagoniști # 946; adrenoceptor ca teofilina poate pierde eficacitatea.
Există dovezi contradictorii ale potențarea efectelor teofilinei în stările gripale.
Xantine poate intensifica terapia agonist datorită hipokaliemiei # 946; -adrenergici, steroizi, diuretice si de hipoxie. Acest lucru este valabil pentru pacienții spitalizați cu astm bronșic sever și există o nevoie de a monitoriza nivelul de potasiu din plasma sanguină.
supradozaj marcat dacă concentrația de teofilină în plasmă este mai mare de 20 mg / ml (110 pmol / l).
Simptomele pot dezvolta simptome severe la 12 ore după formele de dozare supradozaj cu eliberare susținută.
tractului digestiv: greață, vărsături (adesea severe), dureri epigastrice, diaree, hematemeza, pancreatită.
SNC: delir, agitație, anxietate, demență, psihoză toxică, tremor, reflexe îmbunătățite și spasme ale membrelor, hipertonia musculară. În cazurile severe, coma se poate dezvolta.
Sistemul cardiovascular: tahicardie sinusală, ritm ectopic, tahicardie supraventriculară și ventriculară, hipertensiune / hipotensiune arterială.
Tulburări metabolice: acidoză metabolică, hipopotasemie, hipofosfatemie, hipercalcemie, hipomagneziemie, hiperglicemie, rabdomioliză.
Altele: alcaloză respiratorie, hiperventilație, OPN, deshidratare sau alte manifestări ale reacțiilor secundare amplificare.
Tratamentul. Eliminarea medicamentului, lavaj gastric, oral - cărbune activat, laxative osmotice; Hepatologie. Monitorizarea concentrațiilor plasmatice de teofilină înainte de normalizare a monitorizării ECG și a funcției renale. Când sindromul convulsiv arată utilizarea diazepam. Pentru pacienții care nu suferă de AD, atunci când o tahicardie severă este posibilă utilizarea blocantele non-selective # 946; adrenoreceptorilor. În cazurile severe, puteți accelera excreția de teofilină folosind hemosorption sau prin hemodializă. În cazul unei perfuzii necesitate hipokalemia urgentă a nivelurilor de clorură de r-ra, potasiu și magneziu monitorizate în plasma din sânge. Ar trebui să fie evitate în timpul aritmii ventriculare astfel de utilizare a medicamentelor antiaritmice cu acțiune anticonvulsivant ca lidocaina, din cauza riscului de crize acute. Pentru a elimina vomei trebuie utilizat antiemetice, cum ar fi metoclopramid, sau ondansetron.
Tahicardie cu ritm cardiac adecvat de mai bine să nu se aplice tratament.
în ambalajul său original la o temperatură nu mai mare de 25 ° C