Descrierea ingredientului activ Propranolol / Propranolol.
Formula: C16H21NO2, denumire chimică: 1 - [(1-metiletil) amino] -3- (1-naftaleniloxi) -2-propanol (sub formă de clorhidrat); într-o formă de dozare conține amestecul racemic de enantiomeri.
Grupul farmacoterapeutic: fonduri Wegetotropona / agenți adrenoliticheskoe / beta-blocante.
Actiunea farmacologica: antiaritmic, antianginos, hipotensive, uterotoniziruyuschee.
proprietăți farmacologice
Propranolol blocarea receptorilor beta-adrenergici (de tip 1 și 2), are un efect de stabilizare a membranei. Propranolol automatismul nodului sinoatrial inhibă, suprimă apariția de focare ectopice în conexiunea AV, atriile și, într-o măsură mai mică, ventricule. Reduce rata de excitație a fasciculului în conexiunea AV Kent, în principal, în direcția anterogradă. Propranolol face ritm cardiac mai puțin, scade cererea de oxigen miocardic si puterea contractiilor inimii. Scăderile secreției de renină, debitul cardiac, tensiunea arterială, rata de filtrare glomerulară și a fluxului sanguin renal. Propranolol inhibă baroreceptorilor de reacție situate în arcul aortic, pentru scăderea tensiunii arteriale.
Atunci când a primit o singură doză de 20 - 24 de ore efect hipotensiv de durată. Mai multe doze de propranolol clorhidrat forme echivalente de depozit cu doză unică. Până la sfârșitul a 2-a săptămână de tratament se stabilizează hipotensiune arterială. Utilizarea prelungită a propranolol scade întoarcerea venoasă, are acțiune cardioprotectoare (pericol de moarte subită, reinfarctare miocardic semnificativ redus cu 20-50%). La pacienții cu hipertensiune arterială moderată reduce riscul de accident vascular cerebral si a bolii coronariene. Atunci când boala coronariană Propranolol reduce frecvența atacurilor, crește toleranța la efort, reduce nevoia de nitroglicerină. Propranolol este cel mai eficient la pacienții sub 40 de ani, cu niveluri ridicate de renină și tipul de circulație hyperdynamic.
Propranolol uterine crește contractilitate (scade sângerarea postoperatorie și de livrare) și tonul bronșice, îmbunătățește motorul și activitatea secretorie a tractului gastrointestinal. Activează fibrinolizei, agregarea trombocitelor și încetinește. Propranolol inhibă lipoliza grăsimilor, inhibarea creșterii acizilor grași liberi (în care nivelurile raportul și trigliceridelor plasmatice aterogene sunt crescute). Acesta inhibă secreția de insulină și glucagon, glicogenoliza, conversia tiroxinei la triiodotironina. Propranolol scade secreția umorii apoase și a presiunii intraoculare.
Efecte asupra fertilității și proprietăților cancerigene ale propranolol au fost găsite în experimentele pe animale. Propranolol în cazul experimentelor pe animale furnizate efecte embriotoxice (incidență crescută a resorbției fetale) folosind un 150 mg / kg / zi (de 10 ori mai mult MDRC).
După ingerarea Propranolol este aproape complet (90%) și este rapid absorbit în tractul gastrointestinal. Biodisponibilitatea este de 30-40% (datorită efectului „primului pasaj“), depinde de natura puterii și intensitatea fluxului sanguin la nivelul ficatului este crescut de prelungit și recepție (așa cum se formează metaboliți, care inhibă enzimele hepatice). Concentrația plasmatică maximă atinsă după 1-1,5 ore (pentru formele prelungite până la 6 ore). Deoarece proteinele plasmatice în propranolol se leagă de 90-95%. Volumul de distribuție de 3,5 l / kg. Timpul de înjumătățire de 2-5 ore (forme prelungite de - 10 ore). De droguri se acumuleaza in creier, țesutul pulmonar, inima, rinichii, traversează bariera placentară, excretat în laptele matern. In ficat, propranolol suferă glucuronidare, apoi la intestin scoasă la ieșire în bilă și înapoi absorbit deglyukuroniruetsya (de înjumătățire prin eliminare la un tratament de schimb poate fi crescută până la 12 ore). Propranolol este de ieșire sub formă de metaboliți rinichi.
hipertensiune arterială; tahicardie sinusală (inclusiv hipertiroidie); angina; tahicardie supraventriculară; aritmii ventriculare și supraventriculare; fibrilatie atriala tachysystolic; cardiomiopatie hipertrofică; prolaps de valva mitrala; infarct miocardic; stenoza subaortică; cardiopsychoneurosis; Criza simpatic-adrenal la pacienții cu sindrom diencefalică; hipertensiune portală; atacuri de panică; tremor esențial; migrenă (pentru a preveni); comportament agresiv; terapie adjuvanta cu feocromocitom (numai cu alfa-blocante); Criza thyrotoxic; tireotoxicoză (inclusiv pregătirea preoperatorie); simptomele de menopauză vasomotorii; inerție uterin primar; Terapia acatizie, care este cauzata de antipsihotice; simptome de sevraj.
Dozare și doza propranolol
Intravenos, bolus, lent, remover adult criză thyrotoxic, aritmii, ischemie acută - în decurs de 1 minut, 1 mg, dacă este necesar, să fie reintrodusă la intervale de 2 minute (sub presiunea arteriala si monitorizarea ECG). Doza maximă este de 10 mg. In interior, stors alimentar semilichidă sau lichid (suc, apa, budinca, sos de mere) adulți: hipertensiunea arterială - Doza inițială este egală cu de 2 ori pe zi, doza de întreținere de 80 mg este de 160-320 mg. Formele prelungite: 1 dată pe zi 80 mg, 120-160 mg o dată înainte, dacă este necesar, sub controlul tensiunii arteriale. Subaortică stenoza -3-4 ori pe zi, cu 20-40 mg, adulți - de 3-4 ori pe zi, cu 10-30 mg. Feocromocitom - 30-60 mg / zi timp de 3 zile (înainte de operație). hipertensiune portală, migrena, angina, tremor, excitație: doza inițială de 2-3 ori pe zi cu 40 mg de sprijin - respectiv 160, 80-160, 120-240, 80-160, 80-120 mg / zi. infarct miocardic: de la 5 până la 21 de zile după miocardică de 4 ori pe zi până la 40 mg timp de 2-3 zile, apoi - de 2 ori pe zi 80 mg. Oxitocinică - 20 mg în 30 de minute de 4-6 ori (80-120 mg / zi), prevenirea hemoragiei postpartum - de 3 ori pe zi până la 20 mg timp de 3-5 zile. Glaucomul este introdus în vnutrikonyunktivalno ochiului afectat. Copii: spre interior, începând doză de doză de întreținere 0,5-1 mg / kg / zi este de 2-4 mg / kg / zi, în 2 doze divizate.
In timpul tratamentului cu propranolol in laborator poate schimba rezultatele testelor (creșterea transaminaze, uree, lactat dehidrogenazei, fosfataze). Terapia propranolol trebuie efectuată la supraveghere medicală regulată. Pentru utilizare prelungită, trebuie să ia în considerare numirea suplimentară a glicozide cardiace. Propranolol reduce reacția compensatorie a sistemului cardiovascular, ca răspuns la utilizarea anestezice generale. În doar câteva zile înainte este necesară anestezie pentru a selecta un anestezic cu efecte inotrop negative, cel mai puțin sau întrerupeți administrarea propranolol. copii Propanololul nu se recomandă să fie administrat pe cale intravenoasă. Pacienții vârstnici cu risc asupra sistemului nervos central al reacțiilor adverse a crescut. La tulburări de reducere a funcției hepatice doza recomandată și monitorizarea de către un medic în primele 4 zile de tratament. Propranolol poate masca simptomele de hipoglicemie la pacienții cu diabet zaharat, care iau insulină și medicamente hipoglicemiante. Când istoria alergică poate crește severitatea reacțiilor de hipersensibilitate și nu produce efecte la doze conventionale de epinefrină. In timpul tratamentului, se recomandă pentru a elimina consumul de alcool cu propranolol. Cu prudență ar trebui să utilizeze propranololul în timpul conducătorii de vehicule și persoane ale căror ocupații sunt asociate cu concentrație mare de atenție. Opriți terapia propranolol sub supraveghere medicală, treptat, timp de aproximativ 2 săptămâni.
Contraindicații
Hipersensibilitate, astm bronșic, bloc sinoatrial, blocada AV de 2-3 grade, sindrom de sinus bolnav, bradicardie (mai puțin de 55 u. / Min), hipotensiune arterială, insuficiență severă acută și cronică cardiacă, șoc cardiogen, angina Prinzmetal, boala vasculară obliterantă.
Limitări la utilizarea
Emfizemul, bronșită cronică, hipoglicemie, diabet, acidoza, psoriazis, colita spastică, insuficiență renală și ficat, miastenia gravis, vârsta înaintată, lactație și sarcina.
Aplicarea sarcinii și alăptării
Utilizarea propranolol în timpul sarcinii este posibilă numai atunci când beneficiile scontate pentru mamă de mai sus riscul posibil pentru făt. Dacă este necesar, utilizarea în timpul sarcinii trebuie monitorizați cu atenție pentru starea fătului, iar în 2 - 3 zile înainte de propranolol de livrare ar trebui să fie eliminate. Trebuie amintit faptul că posibilele efecte negative ale propranolol asupra fătului: bradicardie, hipoglicemie, întârzierea creșterii intrauterine. La momentul tratamentului propranolol trebuie să se oprească alăptarea.
Efectele secundare ale propranolol
Si sistemul circulator sanguin: bradicardie, bloc atrioventricular, insuficiență cardiacă, tulburări ale circulației periferice, hipotensiune arterială, purpură trombocitopenică, agranulocitoză, leucopenie;
organele de simț și sistemul nervos: astenie, cefalee, amețeală, insomnie, coșmaruri, somnolență, scăderea ratei reacțiilor motorii, depresie, labilitate emoțională, agitație, dezorientare în timp și spațiu, halucinații, amnezie pe termen scurt, parestezii, tulburări de sensibilitate, ochi uscat , keratoconjunctivita, tulburări de vedere; Sistemul digestiv: greață, dureri abdominale, vărsături, constipație sau diaree, colită ischemică, tromboză mezenterică arterei;
Sistemul respirator: dureri în gât, tuse, dureri în piept, dificultăți de respirație, sindrom de detresa respiratorie și bronho-laringospasmul; piele: mâncărimi, erupții cutanate, alopecie, exacerbarea psoriazisului;
Altele: impotenta, slăbirea libidoului, boala Peyronie, sindromul lupus, reacții alergice, artralgii, febră, hipoglicemie, sindrom.
Interacțiuni ale propranolol cu alte substanțe
supradoză
În propranolol supradozaj apar amețeli, aritmie, bradicardie, hipotensiune arterială, insuficiență cardiacă, colaps, acrocianoza, dificultăți de respirație, convulsii. Necesare: lavaj gastric și administrarea de absorbant, un tratament simptomatic: atropină, beta-agoniști (izadrin, izoprenalina), cardiace (dopamină, dobutamină, epinefrină) și sedative (lorazepam, diazepam), medicamente, agenți presori și alte glucagon; poate efectua stimularea transvenous. Hemodializa ineficiente.
Denumirile comerciale ale medicamentelor cu propranolol substanța activă
Inderal
Anaprilina soluție injectabilă 0,25%
tablete propranolol
Vero Anaprilin
Inderal
Inderal LA
Obzidan®
Propranobene
propranolol
propranolol Nycomed
propranolol clorhidrat