Natura substanței Propranolol
propranolol clorhidrat - pulbere cristalină albă. Solubil în apă și alcool.
farmacologie
Actiunea farmacologica - antianginos, hipotensive, antiaritmic, uterotoniziruyuschee.
Blocuri beta1 și receptori beta2-adrenergici, are un efect de stabilizare a membranei. Inhibă automatism nodul sinoatrial, suprimă apariția focarelor ectopice în atrii, ventricule compus AV (în mai mică măsură). Reduce viteza fasciculului de excitație pe conexiunea AV Kent, de preferință în direcția anterogradă. Încetinește ritmul cardiac. reduce forța ritmului cardiac și a cererii de oxigen miocardic. Acesta reduce debitul cardiac, secreția de renină, a tensiunii arteriale. fluxul sanguin renal și rata de filtrare glomerulară. Suprimă reacția baroreceptorilor în aortic scăderea tensiunii arteriale arc.
După un singur efect hipotensiv doza dureaza 20-24 ore. O doză unică prelungită formulare echivalentă care primesc doze multiple de clorhidrat de propranolol. Hipotensiunea este stabilizat până la sfârșitul a 2-a săptămână de tratament. La utilizarea prelungită scade întoarcerea venoasă, are acțiune cardioprotectoare (scade semnificativ riscul de infarct miocardic recurent, și moartea subită cu 20-50%). Pacienții cu o formă ușoară de hipertensiune arterială - reduce șansele de a dezvolta boli de inima coronariene si accident vascular cerebral. Atunci când boala arterelor coronare reduce frecvența atacurilor, crește toleranța la efort, reduce nevoia de nitroglicerină. Este cel mai eficient la pacienții tineri (până la 40 ani), cu tipul de circulație hyperdynamic și niveluri ridicate de renină. Crește tonusul bronșic și contractilității uterine (reduce sângerarea în timpul nașterii și în perioada postoperatorie), crește activitatea motorie și tractul gastrointestinal secretorie. Inhibă agregarea trombocitelor și activarea fibrinolizei. Acesta inhibă lipoliza în țesutul adipos, prevenind creșterea nivelului de acizi grași liberi (în care concentrația trigliceridelor din plasmă și factorul aterogenic a crescut. Inhibits glicogenoliza, glucagon și insulină secreție, conversia tiroxinei la triiodotironina. Scăderile presiunii intraoculare, reduce secreția de umoare apoasă.
Administrarea prelungita (18 luni) la șobolani și șoareci cu doze de până la 150 mg / kg / zi nu au relevat proprietăți cancerigene și efecte adverse asupra fertilității. La o doză de 150 mg / kg / zi. De 10 ori MDRC. a oferit efecte embriotoxice (creșterea incidenței resorbției fetale).
Când ingestie absorbit rapid și aproape complet din tractul gastro-intestinal (90%). Biodisponibilitatea 30-40% (efectul „primului pasaj“), depinde de natura produsului alimentar și intensitatea fluxului sanguin hepatic și crește Propafenonă (metaboliți formați care inhibă enzimele hepatice). Cmax în plasmă observate după 1-1,5 ore sau 6 ore (pentru o formulare cu eliberare susținută). Legat de proteinele plasmatice de 90-95%; T1 / 2 de 2-5 ore (10 ore pentru formularea cu eliberare prelungită). Volumul de distribuție - 3-5 l / kg. Acumuleaza în țesutul pulmonar, creier, rinichi, inima, trece prin bariera placentară, intră în laptele matern. În suferă glucuronidare ficat (99%). Excretați în bilă în intestin, reabsorbite și deglyukuroniruetsya (T1 / 2 pe fundalul unui ciclu de administrare poate fi prelungită până la 12 ore). Excretată prin rinichi sub formă de metaboliți.
Aplicarea substanței propranolol
Hipertensiunea, angina pectorală, tahicardie sinusală (inclusiv hipertiroidie), tahicardie supraventriculară, tachysystolic fibrilatie atriala, supraventriculara si extrasistole ventriculare, cardiomiopatie hipertrofică, infarct miocardic, prolapsul valvei mitrale, stenoza subaortică, pacientii criza simpatikoadrenalovy sindrom diencefalică, cardiopsychoneurosis, hipertensiune portală, tremor esențial, atacurile de panică, comportament agresiv, migrena (prevenirea), tratamentul auxiliar n Când feocromocitom (numai în asociere cu alfa-blocante), tireotoxicoză (inclusiv preoperator) crizelor thyrotoxic, atonie uterină primară, simptomele vasomotorii menopauzei sindromului de retragere; tratamentul akatisiei cauzate de medicamente antipsihotice.
Contraindicații
Hipersensibilitate, AV -blokada II-III bloc sinoatrial grad, bradicardie (mai puțin de 55 u. / Min), sindrom de nod sinusal, hipotensiune arterială, insuficiență cardiacă cronică acută și severă, angină Prinzmetal, șoc cardiogen, boli vasculare obliterante, astm bronșic .
Limitări la utilizarea
bronșită, emfizem, diabet, hipoglicemie, acidoza, funcția cronică insuficiență hepatică și boli de rinichi, psoriazis, colita spastică, miastenia gravis, sarcina, alaptare, varsta inaintata.
Aplicarea sarcinii și alăptării
Poate că dacă efectul tratamentului depășește riscul potențial pentru făt. La momentul tratamentului trebuie să se oprească alăptarea.
Efectele secundare ale substanței propranolol
Sistemul cardio-vascular și sânge (sânge, hemostază): bradicardie, insuficiență cardiacă, -blokada AV, hipotensiune arterială, circulația periferică alterată, purpură trombocitopenică, leucopenie, agranulocitoză.
Din sistemul nervos si organele senzoriale: oboseală, amețeli, dureri de cap, insomnie, somnolență, coșmaruri, reducerea ratei reacțiilor psihice și motorii, labilitate emoțională, depresie, agitație, halucinații, dezorientare în timp și spațiu, amnezie pe termen scurt, sensibilitate afectată, paresteziile; ochi uscat, tulburări de vedere, cheratoconjunctivita.
Din tractul digestiv: greață, vărsături, dureri abdominale, diaree sau constipație, tromboză a arterei mezenterice, colită ischemică.
Din sistemul respirator: dureri în gât, dureri în piept, tuse, dificultăți de respirație, și bronho-laringospasm, sindromul de detresă respiratorie.
Cu pielea: alopecie, erupții cutanate, mâncărimi, agravarea psoriazisului.
Altele. retragere, slăbirea libidoului, impotență, boala Peyronie, artralgii, reacții alergice, sindromul lupus, hipoglicemie, febra.
interacțiune
(Reciproc) efectul negativ al verapamilul și diltiazemul asupra miocardului, prelungește efectul antidepolarizant agenți blocanți neuromusculari, inhibă excreția lidocainei. Slăbi efectul hipotensiv al AINS. glucocorticoizi, estrogeni, cocaină; creștere - nitrați și alte substanțe antihipertensive. Heparina, antiacidele scade nivelurile plasmatice; cimetidina și fenotiazinele - creștere. Nu se recomandă recepția simultană a inhibitorilor MAO. Teofilina incetineste metabolismul si creste concentratia acesteia in plasma de sange.
supradoză
Simptome: amețeli, bradicardie, aritmie, insuficiență cardiacă, hipotensiune arterială, colaps, dificultăți de respirație, akrozianoz, convulsii.
Tratament: lavaj gastric și numirea absorbante, terapie simptomatică. Atropină, beta-agoniști (izoprenalina, izadrin), sedative (diazepam, lorazepam), cardiace (dobutamină, dopamină, epinefrină) agenți agent vasopresoare, glucagon, etc; poate efectua stimularea transvenous. Hemodializa este ineficientă.
calea de administrare
In / in. interior, vnutrikonyunktivalno.
Măsuri de precauție substanță Propranolol
Tratamentul trebuie să fie sub supraveghere medicală regulată. La utilizarea prelungită ar trebui să ia în considerare, în scopul suplimentar de glicozide cardiace. Scăderi reacțiile cardiovasculare compensatorii ca răspuns la utilizarea anestezice generale. În doar câteva zile înainte de anestezie trebuie să întrerupă administrarea sau alege un anestezic cu efect inotrop cel negativ. Nu este recomandat / într-un copil. Pacienții vârstnici prezintă un risc crescut de reacții adverse de la SNC. Dacă funcțiile hepatice scad dozele recomandate și monitorizate în primele 4 zile de tratament. Poate masca simptomele hipoglicemiei (tahicardie) la pacienții cu diabet, insulina etc. hipoglicemiante. Poate crește severitatea reacțiilor de hipersensibilitate și lipsa efectului dozelor convenționale de epinefrină cu antecedente alergice agravată. La momentul tratamentului remenduetsya consumul de alcool. Fiți atent în timpul conducătorii de vehicule și abilități de oameni se referă la concentrația mare de atenție. Opriți tratamentul treptat în aproximativ 2 săptămâni.
Măsuri de precauție
In timpul tratamentului, puteți modifica rezultatele testelor de laborator în studiile (uree a crescut, enzime, fosfataze, lactat dehidrogenază).