Natura substanței Clonidina
Pulberea cristalină albă. Solubil în apă, puțin solubil în alcool, cloroform și eter.
farmacologie
acțiune farmacologică - hipotensive, sedativ.
rândul său alpha2 adrenoceptori, reduce tonusul centrului vasomotor al bulbul rahidian și simpatic reduce impulsaciu link-ul sistemului nervos periferic la nivel presinaptic. Ei bine absorbit din tractul gastro-intestinal. Efectul maxim dezvoltat după 2-4 ore și durează aproximativ 5 h Durata de acțiune este de 6 până la 12 ore T1 / 2 -... 12h este ușor și rapid pătrunde prin BBB. Scrie în principal rinichii neschimbate. Aceasta reduce rezistența vasculară periferică. HR. debitul cardiac. Acesta reduce producția de lichid intraoculare și îmbunătățește scurgerea, reduce presiunea intraoculară. Utilizarea prelungită este însoțită de retenție de apă. Odată cu introducerea rapidă poate crește pe scurt a tensiunii arteriale, datorită stimularea receptorilor adrenergici periferici.
Efectul asupra vederii
In combinatie cu clonidină, amitriptilină provoacă leziune corneană la șobolani timp de 5 zile.
In mai multe studii, atunci când sunt administrați oral la șobolani clonidinei timp de 6 luni sau mai mult a fost observată o creștere dependentă de doză în frecvența și severitatea degenerare a retinei spontane. Studiile privind distribuția tisulară la câini și maimuțe au arătat că clonidina este concentrată în coroidă.
Din cauza degenerare a retinei la șobolani în timpul studiilor clinice la 908 pacienți examene oftalmologice au fost efectuate înainte și periodic după inițierea tratamentului cu clonidina. În 353 dintre acestea 908 pacienți examen oftalmologic a fost efectuat timp de 24 de luni sau mai mult. În aceste studii, nu au existat nici o abatere oftalmică cauzate de consumul de droguri, cu excepția ochi uscat. Conform rezultatelor testelor de specialitate funcției retiniene nu au fost încălcate.
sursă de informații
Aplicarea substanței clonidină
crize hipertensive, hipertensiune, glaucom primar cu unghi deschis - singur sau în combinație cu alte medicamente. scăderea presiunii intraoculare (picături oculare).
Contraindicații
Hipersensibilitate, șoc cardiogen, hipotensiune arterială, ateroscleroză cerebrală marcată, boala arteriala periferica obliterante, AV -blokada nivelul II-III, bradicardie sinusală marcată, sindrom de nod sinusal, slăbiciune, depresie, porfirie, utilizarea simultană a antidepresive triciclice și etanol, sarcina, sân sân; bolile inflamatorii ale ochiului secțiunii anterioare (pentru picături pentru ochi și mai mult).
Limitări la utilizarea
infarct miocardic recent, ficat și / sau insuficiență renală.
Limitări ale aplicației (opțional)
CHD. insuficiență cardiacă cronică severă, conducția intracardiacă, depresie (inclusiv antecedente), boli cerebrovasculare, neuropatie, constipație, diabet.
Aplicarea sarcinii și alăptării
graviditate
au fost efectuate studii adecvate și bine controlate la om.
În reproducerea studiile pe animale au arătat că utilizarea clonidinei la iepuri, la doze de aproximativ 3 ori mai mare decât MDRC. Ea nu a cauzat o acțiune teratogen și embriotoxic.
Cu toate acestea, la șobolanii tratați cu clonidină timp de 2 luni înainte de împerechere la doze mai mici de 1/3 MDRC. resorbție fetală Incidența. Acest efect nu a fost observat în aplicarea clonidină la șobolani la doze de până la 3 MRDCH din 6 până la a 15-a zi a sarcinii. Creșterea ratei de resorbție a fost observată la șoareci și șobolani în aplicarea clonidina de la 1 până în ziua a 14-a sarcinii la doze mai mari de 40 de ori MRDCH.
Aplicație alăptarea
Clonidina trece în laptele matern. Detectat în plasma sugarilor; efect hipotensiv nu este înregistrat la sugari.
Efectele secundare ale substanței Clonidina
Din sistemul nervos si organele senzoriale: oboseală, somnolență, scăderea reacțiilor psihice și motorii, anxietate, nervozitate, dureri de cap, amețeli, neliniște noapte, euforie, sedare (mai pronunțată la vârstnici), depresie, coșmaruri sau vii.
Sistemul cardio-vascular și sânge (sânge, hemostază): bradicardie, hipotensiune ortostatică; Cu Rapid este / în introducere - creșterea tensiunii arteriale (scurt).
Reacții alergice: erupții cutanate, mâncărimi.
Altele: întârzierea Na + și apă, care se manifesta prin edem al gleznelor și picioarelor; congestie nazală, potență mai mică și / sau a libidoului, sindromul de sevraj, creșterea tensiunii arteriale. așa-numitul Criza gemitonovy.
Reacțiile locale atunci când se aplică: uscarea picăturilor conjunctivală, mâncărime sau senzație în ochi, sentimentul unui corp străin, edem conjunctival și hiperemie, conjunctivita de ardere.
interacțiune
Efectul hipotensor al slăbirii antidepresive triciclice. Atunci cand se aplica cu sedare neuroleptice consolidare reciprocă poate fi exprimată tulburare depresivă.
Interacțiunea cu anumiți agenți cardiovasculari
Necesită monitorizarea frecvenței cardiace la pacienții care au primit clonidina concomitent cu medicamente. care afectează funcția nodului sinusal sau de conducere AV, cum ar fi digitalice glicozidele, blocante ale canalelor de calciu, beta-blocante. Este raportat bradicardie sinusală ducând la spitalizare și necesitatea de a instala un stimulator cardiac, în legătură cu utilizarea clonidinei concomitent cu verapamil sau diltiazem.
supradoză
Simptome: încălcarea conștienței, colaps, pentru starea de intoxicație acută este etiologiei, lărgirea complexului QRS. eventual încetinirea conducerii AV și sindromul repolarizare timpurie.
calea de administrare
Parenteral, sublingual, oral, instilarea în ochi.
Măsuri de precauție substanță Clonidina
În infarctul miocardic acut, precum si pentru tratamentul simptomelor vasomotorii în fața dismenoree, sau menopauza, sindrom de abstinență la dependenții de droguri și hipertensiune labila în timpul numirii sale este deosebit de nedorit.
Pentru prevenirea hipotensiunii ortostatice cu / la un pacient trebuie să fie într-o poziție orizontală în timpul și timp de 1,5-2 ore după injectare.
Atunci când se aplică picături pentru ochi sunt posibile efecte secundare sistemice; pentru a le reduce după este necesar timp de 1-2 minute cu o suprafață deget sacului lacrimal instilare. Trebuie amintit că clonidina este sub formă de picături pentru ochi poate reduce tensiunea arterială sistemică.
Poate că dezvoltarea de reacție slab pozitiv la testul Coombs. În timpul perioadei de tratament trebuie să fie atenți atunci când de conducere și ocuparea altor activități potențial periculoase, care necesită concentrare mare și reacții de viteză psihomotorie.