denumirea chimică
(S) -1- [N- [1- (etoxicarbonil) -3-fenilpropil] -L-alanil] -L-prolină (sub formă de maleat)
efecte farmacologice
inhibitor ACE - mecanism de acțiune de droguri hipotensive asociată cu o scădere a formării angiotensinei I al angiotensinei II, reducerea concentrației de ceea ce conduce la o reducere directă a secreției de aldosteron. In aceasta a redus OPSS, tensiunii arteriale sistolice și diastolice. post-și preîncărcare pe miocardului. Aceasta se extinde artera într-o măsură mai mare decât vena. cu creșterea reflexă a frecvenței ritmului cardiac nu este marcată. Reduce degradarea bradikininei, crește sinteza Pg. Efectul hipotensiv este mai pronunțată la concentrații mari în reninei plasmatice. decât în mod normal sau redus. Scăderea tensiunii arteriale în intervalul terapeutic are nici un efect asupra fluxului sanguin cerebral, fluxul sanguin cerebral în vase este menținut la un nivel suficient și fundalul scădere a tensiunii arteriale. Intareste fluxul sanguin coronarian si renale. Odată cu utilizarea prelungită a hipertrofiei ventriculului stâng redusă și myofibrils miocardice pereților arterelor rezistivă previne progresia insuficienței cardiace cronice si incetineste dezvoltarea dilatării ventriculare stângi. Acesta imbunatateste fluxul sanguin la nivelul miocardului ischemic. Reduce agregarea plachetelor. Prelungește speranța de viață la pacienții cu insuficiență cardiacă cronică, poate încetini progresia disfuncției ventriculare stângi la pacienții cu infarct miocardic. fără manifestări clinice de insuficiență cardiacă. Acesta are un efect diuretic. Intraglomerular reduce hipertensiunea arterială, încetinirea dezvoltării glomeruloscleroza și riscul de insuficiență renală cronică. Enalapril este un „promedicament“, așa cum el nu acționează și metabolitul: așa cum se formează un rezultat al hidrolizei enalaprilat, care inhibă ECA. Momentul declanșării efectului antihipertensiv după administrarea orală - 1 oră, se atinge un maxim după 4-6 ore și durează până la 24 ore la unii pacienți pentru a atinge un nivel optim tensiunii arteriale necesară terapia pentru câteva săptămâni .. În insuficiența cardiacă cronică, un efect clinic semnificativ observat în tratamentul pe termen lung - 6 luni sau mai mult.
Farmacocinetica
După absorbția orală - 60%. Aportul de alimente nu afectează absorbția. Ficatul este metabolizat la enalaprilat metabolitul activ, care este un inhibitor mai eficient al ACE decât enalapril. Comunicarea cu proteinele plasmatice enalaprilatului - 50-60%. TCmax enalapril - 1 oră, enalaprilat. - 4.3 h enalaprilat trece cu ușurință prin barierele sânge tisulare, excluzând bariera hematoencefalică. o cantitate mică traversează placenta și laptele matern. T1 / 2 enalaprilat. - 11 oră Raport mai ales rinichi - 60% (20% - sub formă de enalapril și 40% - în formă de enalaprilat), prin intestine - 33% (6% - sub formă de enalapril și 27% - în formă de enalaprilat) . Eliminat în timpul hemodializei (rata de 62 ml / min) și dializa peritoneală.
Hipertensiune arterială (simptomatic, renovasculară, inclusiv sclerodermia, etc), insuficiență cardiacă cronică I-III st.; prevenirea ischemiei coronariene la pacienții cu disfuncție ventriculară stângă, disfuncție ventriculară stângă asimptomatică.
Contraindicații
Hipersensibilitate la enalapril sau inhibitorii enzimei de conversie cum ar fi., Sarcina. lactație.
îngrijire C
Istoricul Angioedemul pe tratamentul de fond cu inhibitori ai ECA, sau edem angioneurotic ereditar idiopatică, stenoza aortica, boli cerebrovasculare (inclusiv insuficiență vasculară cerebrală), boală cardiacă ischemică. Insuficiența coronariană, boli grave autoimune sistemice țesutului conjunctiv (inclusiv LES, sclerodermia), inhibarea hematopoezei măduvei osoase, diabet. hiperkaliemia, stenoza bilaterală a arterelor renale, stenoza arterei renale singura condiție dupa transplant renal, insuficiență renală și / sau insuficiență hepatică. dieta restrictionata Na +. de stat, însoțită de o scădere a CCA (inclusiv diaree, vărsături), vârsta înaintată, la vârsta de 18 ani (Siguranța și eficacitatea nu au fost studiate).
regim de dozare
efecte secundare
Cardio-vasculare sistem
O scădere excesivă a tensiunii arteriale, colaps ortostatică. rar - durere retrosternală, angină pectorală, infarct miocardic (de obicei, asociat cu o scădere semnificativă a tensiunii arteriale), aritmie (atrială bradi. - tahicardie sau fibrilație atrială), frecvența cardiacă, pulmonară ramuri ale arterelor tromboembolism.
Din sistemul nervos
Amețeli. leșin. dureri de cap. slăbiciune, insomnie. anxietate, confuzie, oboseală, somnolență (2-3%), foarte rar atunci când este utilizat în doze mari - nervozitate, depresie. parestezie.
Din simțurile
Violarea aparatului vestibular. auz și tulburări de vedere, tinitus.
Din sistemul digestiv
Uscăciunea gurii, pierderea poftei de mâncare. tulburări dispeptice (greață. diaree sau constipație. vărsături. dureri abdominale), ileus, pancreatită. ficatul și excreția biliară, hepatită. icter.
Sistemul respirator
Tuse neproductivă „uscat“. pneumonită interstițială, bronhospasm, dispnee. rinoree, faringita.
reacții alergice
O reducere excesivă a tensiunii arteriale, până la dezvoltarea de colaps. infarct miocardic, accident vascular cerebral acut sau complicații tromboembolice; convulsii. stupoare.
Pacientul este transferat într-o poziție orizontală, cu o tăblie scăzută. In cazurile usoare prezentate ingestia lavaj gastric și saramură, în cazuri mai severe - măsuri care vizează stabilizarea tensiunii arteriale: intravenos 0,9% soluție NaCl. de plasmă, dacă este necesar - angiotensina II intravenos, de hemodializă (rata de eliminare a enalaprilat - 62 ml / min).
Măsuri de precauție
Trebuie avut grijă atunci când este administrat pacienților cu redusă CCA (ca urmare a tratamentului diuretic cu restricție hemodializei aportului de sare, diaree și vărsături ..) - risc crescut de scădere bruscă și pronunțată a tensiunii arteriale, chiar și după aplicarea dozei inițiale de inhibitor al ECA. hipotensiune arterială tranzitorie nu reprezintă o contraindicație pentru a continua tratamentul cu tensiunea arterială după stabilizarea. In cazul dozei tensiunii arteriale pronunțată repetate de scădere trebuie redusă sau eliminată de produs. Odată cu dezvoltarea excesiva reducere a tensiunii arteriale a pacientului în poziția culcat pe spate, cu o tablie scăzută, dacă este necesar, se administrează o soluție 0,9% de NaCl și medicamente plazmozameschayuschie. Aplicarea vysokoprotochnyh membrane de dializă crește riscul unei reacții anafilactice. Corectarea regim de dozaj in zile libere de dializă, trebuie efectuată, în funcție de nivelul tensiunii arteriale. Înainte și în timpul tratamentului cu inhibitori ai ECA necesită controlul tensiunii arteriale, parametrii de sânge (Hb, K +. Creatinina. Uree, activitatea enzimelor hepatice „“), proteine în urină. Ar trebui să fie observate cu atenție la pacienții cu insuficiență cardiacă congestivă decompensată, boli cardiace coronariene și boli ale creierului, în care o scădere bruscă a tensiunii arteriale poate duce la infarct miocardic, accident vascular cerebral, sau disfuncție renală. Anularea bruscă a tratamentului nu duce la sindromul de „anulare“ (creștere bruscă a tensiunii arteriale). La pacienții cu o indicație pentru dezvoltarea de angioedem în istorie au un risc crescut de a dezvolta cancer în timpul tratamentului cu inhibitori ai ECA. Pentru nou-născuți și sugari care au fost expuși la efectele utero ale inhibitorilor ECA trebuie monitorizați îndeaproape pentru detectarea în timp util a scădere semnificativă a tensiunii arteriale, oligurie. hiperkaliemie și neurologice tulburări, posibil datorită reducerii fluxului sanguin renal și cerebral în scăderea tensiunii arteriale cauzate de inhibitori ai ECA. Atunci când este necesar pentru a menține oligurie tensiunii arteriale și a perfuziei renale prin introducerea lichidelor și vasoconstrictoare lelekarstvennyh mijloace. La pacienții cu scăderea funcției renale, se reduce doza unică sau crește intervalul dintre doze. Înainte de a examina funcția glandelor paratiroide enalapril trebuie întrerupt. Se recomandă precauție în timpul exercițiului sau în vreme caldă (risc de dezvoltare a deshidratare și pierderea excesivă a tensiunii arteriale datorită unei scăderi a CCA). Înainte de intervenții chirurgicale (inclusiv stomatologică), trebuie să notifice chirurgul / anestezistul privind utilizarea inhibitorilor ECA. In timpul tratamentului, trebuie avut grijă atunci când de conducere și alte lecții. Activități potențial periculoase care necesită concentrare ridicată și reacții de viteză psihomotorii (amețeli, mai ales după ce a primit doza inițială de inhibitor al ECA la pacienții care iau medicamente diuretice).
interacțiune
Ea îmbunătățește efectul etanolului. incetineste Li +. Reduce efectul medicamentelor care conțin teofilină. AINS reduc efectul hipotensiv, estrogeni; amplifica - diuretice, alte medicamente antihipertensive (beta-blocante, nitrat metildopa, hydralazine BCCI, prazosin ..), medicamente pentru anestezie generala .. etanol. diuretice care economisesc potasiu și medicamente kalisodergaszczye crește riscul de hiperpotasemie. Medicamente care determina supresia măduvei osoase. crește riscul de neutropenie și / sau agranulocitoză. Imunosupresoare. alopurinol. citostaticelor consolida hematotoxicitate.
Vezi ce „Renitek“ în alte dicționare:
renitek - substantiv. Numărul de sinonime: 9 Berlipril • (1) • kalpiren (1) • medicină (1413) • ... Dicționar de sinonime
Antihipertensive -;: Drugs din diferite clase farmacologice, care au proprietatea comună de scădere a tensiunii arteriale crescute și aplicare a găsit sistemice ... ... Medical Encyclopedia (anti greacă împotriva + hiper + tensiune tensio lat sinonimele antihipertensivi.).