farmacologie
Actiunea farmacologica - estrogen-progesteron.
De asemenea, are o activitate androgenică și anabolizantă ușoară. Elimină modificările menopauzei ale sistemului hipotalamo-hipofizar. Acesta reduce nivelul de FSH și LH la femeile aflate la menopauza. La femeile fertile suprimă ovulația.
Acesta are un efect stimulator asupra membranei mucoase a vaginului. Previne osteoporoza, reduce și fosfatul de calciu în serul sanguin. Reduce severitatea disfuncției climacteric vegetative (bufeuri, transpirații, cefalee), libidoul și îmbunătățește starea psiho-emoțională (crește nivelul de opioid central și periferic).
Odată ce în interiorul absorbit rapid și complet din tractul gastro-intestinal. Biotransformat pentru a forma a trei metaboliți farmacologic activi ai 3-alfa-OH tibolonă și 3-beta-OH tibolonă au activitate predominant estrogenică, delta -4 izomer tibolonă are o activitate androgena progestagenicși scăzută. metaboliții Cmax 3-alfa-OH și 3-beta-OH atins 1-1,5 ore, T1 / 2 - aproximativ 7 ore, nici o acumulare. Scrie în principal sub formă de metaboliți, în principal, cu materii fecale, o mică cantitate - urină.
Aplicarea substanței tibolonă
Menopauza (naturale sau chirurgicale), osteoporoza, cu deficit de estrogeni (de prevenire).
Contraindicații
Hipersensibilitate, tumori dependente de hormoni (sau suspiciune de ei), sângerări vaginale de etiologie necunoscută, tromboflebită și tromboză (inclusiv istoricul), disfuncție hepatică severă, insuficiență cardiacă, tulburări cerebrovasculare; otoscleroză a apărut în timpul sarcinii sau în timpul tratamentului cu steroizi; într-o perioadă mai mică de 1 an după ultima perioadă menstruale, hiperplazie endometrială netratată, porfirie, sarcina, alăptarea.
Limitări la utilizarea
Leiomiomul, endometrioza, hiperplazia endometrială în antecedente, insuficiență renală, alterarea metabolismului glucozei, hipercolesterolemia, epilepsie, migrene sau dureri de cap severe, lupus eritematos sistemic, astm.
Aplicarea sarcinii și alăptării
Utilizarea în timpul sarcinii este contraindicată. În caz de sarcină în timpul tratamentului medicamentos trebuie oprit imediat.
Utilizare în perioada alăptării nu este recomandată.
Efectele secundare ale substanței Tibolon
Din sistemul nervos si organele senzoriale: dureri de cap, amețeli, vedere încețoșată, depresie.
Din tractul digestiv: greață, diaree, crescute ale transaminazelor hepatice.
Cu sistemul genito-urinar: metroragie, proliferarea endometrului.
Altele: edeme ale membrelor inferioare mai mici, dureri în spate, brațe și picioare, modificări ale greutății corporale, a crescut de creștere a părului de pe fata, mâncărimi, erupții cutanate, dermatita seboreica.
interacțiune
Îmbunătățește efectul anticoagulantelor, crește nevoia de agenți hipoglicemici (toleranță redusă la glucoză). Activitatea este redusă, în timp ce aplicarea rifampicină, carbamazepină.
supradoză
Simptome: afectarea funcției gastrointestinale.