în blistere 14 buc.; în caseta 1 sau 2 a pachetului.
Formele de droguri
2,5 mg Comprimate: Comprimate plate alb sau aproape alb, forma de disc cu teșită etichetate „2.5“ pe una dintre fețe și cu semnul - pe de altă parte.
5 mg comprimate: Comprimate plate, de culoare albă sau aproape albă, disc în formă cu o teșitură, etichetat „5“ pe una dintre fețe și cu semnul - pe de altă parte.
10 mg comprimate filmate: comprimate, pătrate biconvexe albe sau aproape albe, cu marcajul „10“ pe o parte și cu semnul - pe de altă parte.
20 mg comprimate: pentagonale, tablete biconvexe albe sau aproape albe, cu marcajul „20“ pe o parte și cu semnul - pe de altă parte.
acțiune farmacologică - hipotensive, vasodilatatoare periferice.
Masa nu afectează absorbția lisinopril. Absorbție - 30%. Biodisponibilitate - 29%. Aproape nu se leagă de proteinele plasmatice, este asociat exclusiv cu ACE. În nealterata intră în circulația sistemică. Timpul până la atingerea concentrației maxime. - 6 ore într-o doză de 10 mg pe zi, Cmax - 32-38 ng / ml. Metabolismul aproape expus, excretat prin rinichi neschimbate. Fracțiunea asociată cu ACE, apare încet. T1 / 2 -. Permeabilitate 12,6 ore prin BBB si bariera placentară este scăzută.
Diroton - inhibitor ECA reduce formarea angiotensinei II de la I. Reducerea angiotensinei angiotensinei II conduce la o scădere directă a eliberării de aldosteron. Reducerea degradării bradikininei și crește sinteza GHGs. Reduce rezistența vasculară periferică, a tensiunii arteriale, a presiunii de preîncărcare în capilare pulmonare, determinând o creștere a debitului cardiac și crește toleranța la stres miocardic la pacienții cu insuficiență cardiacă cronică. Aceasta se extinde artera într-o măsură mai mare decât vena. Unele efecte sunt explicate prin influența asupra sistemului renină-angiotensină a țesutului. La utilizarea prelungită scade hipertrofia miocardică a arterelor și tip rezistiv. Acesta imbunatateste fluxul sanguin la nivelul miocardului ischemic. inhibitori ai enzimei de conversie a prelungi durata de viata a pacientilor cu insuficienta cardiaca cronica, incetini progresia disfuncției ventriculare stângi la pacienții cu infarct miocardic fără manifestări clinice de insuficiență cardiacă.
Efectul antihipertensiv începe după aproximativ 1 oră. Efectul maxim se determină după 6-7 ore și se menține timp de 24 h. Atunci când acțiunea hipertensiune dezvoltă stabilă după 1-2 luni.
Cu o ridicare bruscă a medicamentului a fost observată o creștere pronunțată a tensiunii arteriale.
În plus față de scăderea tensiunii arteriale lisinopril reduce albuminurie. Pacienții cu hiperglicemie contribuie la normalizarea funcției endoteliului glomerulare deteriorat. Lisinoprilul nu afectează concentrația de glucoză din sânge la pacienții cu diabet zaharat, si nu duce la creșterea incidenței de hipoglicemie.
hipertensiunea (în monoterapie sau în asociere cu alte medicamente antihipertensive);
Insuficiența cardiacă cronică (într-o terapie combinată pentru tratamentul pacienților care au primit preparatelor digitalice și / sau diuretice);
infarct miocardic acut (în decurs de 24 de ore cu hemodinamicii stabile pentru a menține acești parametri și prevenirea disfunctia lăsat camerelor cardiace și insuficiență cardiacă);
nefropatia diabetică (reducerea albuminuriei la pacienții dependenți de insulină cu tensiune arterială normală, iar pacienții dependenți de insulină cu hipertensiune).
Hipersensibilitate la lizinoprilu sau alți inhibitori ai ECA;
Istoricul angioedem, inclusiv și de inhibitori ai ECA;
angioedem ereditar;
vârsta de 18 ani (eficacitatea și siguranța au fost stabilite).
Măsuri de precauție:
pronunțată disfuncție renală;
stenoză bilaterală a arterelor renale sau stenoza arterei renale numai cu azotemie progresivă;
starea dupa transplant de rinichi;
insuficiență renală, azotemie;
hiperkaliemia;
stenoza aortica;
cardiomiopatie hipertrofică obstructivă;
giperalnosteronizm primar;
hipotensiune arterială;
bolile cerebrovasculare (inclusiv insuficiența cerebrovasculară);
boală arterială coronariană;
insuficiență coronariană;
boli sistemice autoimune ale tesutului conjunctiv (inclusiv sclerodermia, lupus eritematos sistemic);
inhibarea hematopoezei medulare;
dietă sodiu restricție;
Statele hipovolemie (inclusiv din cauza diaree, vărsături);
limită de vârstă.
Aplicarea sarcinii și alăptării
Aplicarea Diroton în timpul sarcinii este contraindicată. La stabilirea sarcinii de droguri ar trebui să fie oprită cât mai curând posibil. Inhibitorii ECA în trimestrul II și III de sarcină are efecte adverse asupra fatului (exprimat poate scădea tensiunea arterială, insuficiență renală, hiperkaliemia, hipoplazie craniană, moarte intrauterin). Informații despre efectele negative ale medicamentului asupra fătului atunci când este utilizat în timpul trimestrului I acolo. Pentru nou-născuți și sugari care au fost expuse la inhibitor al ECA intrauterin trebuie monitorizați îndeaproape pentru detectarea în timp util a scădere semnificativă a tensiunii arteriale, oligurie si hiperpotasemie.
Lisinopril traversează placenta. Nu există date privind Diroton de penetrare în laptele matern. Pentru perioada tratamentului cu medicamentul trebuie eliminate alăptării.
Cele mai frecvente efecte adverse: amețeli, dureri de cap (la 5-6% dintre pacienți), oboseală, diaree, tuse uscată (3%), greață, vărsături, hipotensiune arterială ortostatică, erupții cutanate, dureri în piept (1,3%).
Alte reacții adverse (frecvență <1%):
de către sistemul imunitar (0,1%), angioedem (extremitățile feței superioare și inferioare, buzelor, limbii, laringelui sau epiglotă);
din partea sistemului cardiovascular: reducerea marcată a tensiunii arteriale, hipotensiune arterială ortostatică, disfuncție renală;
CNS: oboseală, somnolență, convulsii ale membrelor și buzelor;
din partea sistemului hematopoietic: leucopenie, neutropenie, agranulocitoză, trombocitopenie; Tratamentul pe termen lung - o ușoară scădere a hemoglobinei și hematocritului, erythropenia.
Parametrii de laborator: hiperkaliemie, azotemie, hiperuricemie, Hiperbilirubinemie, enzime hepatice, mai ales atunci când există antecedente de boli renale, diabet si hipertensiune renovasculară.
Reacții adverse rare (mai puțin de 1%):
din partea sistemului cardiovascular: palpitații, tahicardie, infarct miocardic, accident vascular cerebral vascular cerebral la pacienții cu un risc crescut de boală datorită reducerii pronunțată a tensiunii arteriale;
prin tractul digestiv: uscăciunea gurii, anorexie, dispepsie, modificări ale gustului, dureri de stomac, pancreatită, hepatocelulară și icter colestatic, hepatită;
din piele: urticarie, transpirații, prurit, alopecie;
din tractul urinar: insuficiență renală, oligurie, anurie, insuficiență renală acută, uremie, proteinurie;
de către sistemul imunitar: un sindrom care cuprinde accelerarea VSH, artralgii și apariția anticorpilor antinucleari;
SNC: sindrom astenie, labilitate emoțională, confuzie;
Altele: mialgii, febră, impotență, dezvoltării fetale afectată.
O atenție deosebită este necesară în timpul utilizării medicamentului cu diuretice care economisesc potasiu (de exemplu spironolactonă, triamteren, amilorid), înlocuitori de sare de potasiu conținând potasiu (risc crescut de hiperpotasemie, mai ales cu insuficiență renală, astfel încât împreună pot fi administrate numai pe baza unei hotărâri individuale a medicului curant cu monitorizarea regulată a nivelului potasiului seric și funcția renală). Diroton scade excreția potasiului cu tratamentul cu diuretice.
Atenție poate fi utilizat în asociere cu diuretice (cu administrarea suplimentară de diuretice pentru pacient fiind dirotona tratate apare de obicei efect antihipertensiv aditiv, dar cu o denumire Diroton alt pacient care își petrece tratamentul cu diuretice, poate să apară hipotensiune arterială marcată), cu alte antihipertensive (efect aditiv), cu AINS, în special a indometacinului (un efect antihipertensiv poate fi redus) cu litiu (excreția litiului poate fi redusă prin acest lucru ar trebui să monitorizeze în mod regulat nivelul de litiu în ser) cu antiacide și colestiramină (absorbție redusă în tractul gastrointestinal).
Diroton poate crește efectul alcoolului.
Simptome: reducerea marcată a tensiunii arteriale.
Tratament: terapie simptomatică, în / într-un lichid, controlul tensiunii arteriale, fluid și electroliți echilibru și normaliza acesta din urmă.
Diroton poate fi eliminat din organism în timpul hemodializei.
Dozare și Administrarea
În interior. Diroton ar trebui să fie luate 1 dată pe zi, dimineața, pentru toate indicațiile. Ca ingestia de alimente nu are nici un efect semnificativ clinic asupra absorbției medicamentului poate fi luată înainte sau după mese, mereu în același moment al zilei.
Esentsialnaya hipertensiune arterială: Doza inițială recomandată pentru pacienții care nu primesc alte antihipertensive, 1 este de 10 mg o dată pe zi. Doza uzuală de întreținere de zi cu zi - 20 mg, aceasta poate fi crescută la nu mai mult de 40 mg pe zi, în funcție de dinamica tensiunii arteriale. Doza zilnică maximă - 40 mg. Dacă această doză nu da un efect terapeutic satisfăcător poate atribui în plus un alt agent antihipertensiv. Pentru dezvoltarea completă a efectului poate necesita un curs de 2-4 săptămâni de tratament cu medicamentul care trebuie luată în considerare la creșterea dozei.
În cazul în care un pacient tratat anterior cu diuretice. recepția lor trebuie întreruptă timp de 2-3 zile înainte de aplicarea Diroton. Dacă acest lucru nu este posibil, doza inițială Diroton nu trebuie să depășească 5 mg pe zi. În acest caz, după prima doză recomandată supraveghere medicală timp de mai multe ore (se ajunge la o acțiune maximă după aproximativ 6 ore), deoarece aceasta poate fi o reducere marcată a tensiunii arteriale (a se vedea. „Instrucțiuni speciale“).
Când hipertensiunea renovasculară sau alte condiții cu funcție crescută a sistemului renină-angiotensină-aldosteron, de asemenea, este recomandabil să se atribuie o doză inițială mică - 2,5-5 mg pe zi, sub supraveghere medicală de putere (BP, funcția renală, nivelul potasiului seric). Doza de întreținere, control medical strict Contină ar trebui să fie stabilită în funcție de dinamica tensiunii arteriale.
În insuficiența renală - datorită faptului că Diroton excretat prin rinichi, doza inițială trebuie să fie determinată în funcție de clearance-ul creatininei, apoi, în conformitate cu reacția trebuie să fie stabilită într-o doză de întreținere de monitorizarea frecventă a funcției renale, potasiu și sodiu în ser.
Creatinina doză inițială Cl 30-70 ml / min este de 5-10 mg pe zi, 10-30 ml / min - 2,5-5 mg pe zi, <10 мл/мин (включая и больных, находящихся на гемодиализе) — 2,5 мг в день.
insuficiență cardiacă cronică: doza zilnică inițială - 2,5 mg 1 dată pe zi, aceasta poate fi crescută treptat până la doza zilnică uzuală de susținere - 5-20 mg. Doza nu trebuie să depășească 20 mg pe zi.
infarct miocardic acut (în terapia combinată) în prima zi - 5 mg oral, urmat de 5 mg la două zile, 10 mg după 2 zile și apoi 10 mg 1 dată pe zi. La pacienții cu infarct miocardic acut medicament trebuie utilizat în decurs de 6 săptămâni.
La începutul tratamentului sau în primele 3 zile după infarct miocardic acut la pacientii cu un nivel scazut Sad (.. 120 mm Hg sau mai jos), este necesar să se atribuie o doză mai mică - 2,5 mg. În cazul reducerii tensiunii arteriale (SBP mai mică sau egală cu 100 mm Hg. V.) Doza zilnică este de 5 mg poate, dacă este necesar, redusă temporar la 2,5 mg. In caz de reducere lungă pronunțată a tensiunii arteriale (SBP sub 90 mm Hg. V. Peste 1 h), tratamentul dirotona trebuie să se oprească.
Nefropatia diabetică: pacienții cu diabet zaharat insulino-dependent 10 mg Diroton aplicat 1 dată pe zi. Doza poate, dacă este necesar, să fie crescută la 20 mg 1 dată pe zi, pentru a atinge valori DBP sub 75 mm Hg. Art. în poziția „așezat“. Pacientii cu non-zaharat insulino-dependent este aceeași doză, pentru a atinge valori inferioare tensiunii arteriale diastolice de 90 mm Hg. Art. în poziția „așezat“.
hipotensiune arterială simptomatică
In cea mai mare scădere pronunțată a tensiunii arteriale se produce cu o scădere a volumului de fluid provocat de tratamentul cu diuretice, scăderea conținutului de sare din alimente, dializa, vărsături sau diaree. La pacienții cu insuficiență cardiacă cronică, în asociere cu insuficiență renală, cu sau fără posibilă o reducere marcată a tensiunii arteriale. Ea de multe ori diagnosticate la pacienții cu insuficiență cardiacă severă, ca urmare a aplicării unor doze mari de diuretice, hiponatremie sau insuficiență renală. La acești pacienți, tratamentul trebuie început (pentru a efectua selecția și doza de diuretice cu precauție) sub supraveghere medicală strictă. Aceste norme ar trebui să fie urmat în numirea pacienților cu boală cardiacă ischemică, insuficiență cerebrovasculară, în care o scădere bruscă a tensiunii arteriale poate duce la infarct miocardic sau accident vascular cerebral.
răspuns hipotensiv tranzitor nu constituie o contraindicație pentru a primi următoarea doză.
La aplicarea Diroton la unii pacienți cu insuficiență cardiacă cronică, dar o presiune normală sau scăzută de sânge, poate exista o scădere a tensiunii arteriale, care nu este de obicei o cauză pentru întreruperea tratamentului.
Înainte de tratamentul dirotona fi posibilă normalizarea concentrației de sodiu și / sau de a compensa volumul pierdut de lichid de control atent acțiune Diroton pacient doza initiala AD.
In cazul stenoza arterei renale (mai ales când bilaterală stenoza sau in prezenta stenoza arterei singur rinichi) si insuficienta circulatorie din cauza lipsei de sodiu și / sau lichide Diroton poate conduce la scăderea funcției renale, insuficiență renală acută, care este de obicei reversibilă după întreruperea medicamentului.
În infarctul miocardic acut
Acesta arată utilizarea terapia standard (trombolitice, aspirina, beta-blocante). Diroton poate fi aplicat în conjuncție cu / în introducerea sau utilizarea unui sistem transdermic nitroglicerină.
Chirurgie / anestezie generală
Cu proceduri chirurgicale extinse, precum și utilizarea altor medicamente care cauzează tensiunea arterială redusă, lisinopril, blocarea formării angiotensinei II, poate determina scăderea impredictibil marcată a tensiunii arteriale.
La pacienții vârstnici aceleași rezultate ale dozei într-o concentrație mai mare a medicamentului în sânge, astfel încât de îngrijire suplimentară este necesară pentru determinarea dozei, cu toate că au fost identificate diferențele în efectul antihipertensiv Diroton între persoanele în vârstă și tineri. Datorită faptului că este imposibil să se elimine riscul potențial al agranulocitoză, necesită o monitorizare periodică a tabloului sanguin. La aplicarea medicamentului într-o membrană de dializă nitril-poliacril se poate produce șoc anafilactic, se recomandă ca orice alt tip de dializă cu membrană sau destinația altor medicamente antihipertensive.
Nu există date privind efectul Diroton aplicate în doze terapeutice, capacitatea de a conduce vehicule și mecanisme, cu toate acestea, să fie conștienți de faptul că este posibil să apară amețeli, astfel încât să fie atent.
List B. Temperatura de 15-30 ° C,