FORMA DE DROGURI, COMPOZIȚIE ȘI AMBALAJ
Capsulele cu acțiune prelungită sunt gelatinoase tari, cu auto-închidere, cu un corp transparent incolor și un capac portocaliu-maroniu; conținutul capsulelor este un amestec de pelete albe și galbene, fără sau aproape fără miros.
1 capace.
venlafaxină (sub formă de clorhidrat) 75 mg
- "- 150 mg
Excipienți: celuloză microcristalină, clorură de sodiu, etil celuloză, talc, dimeticon, clorură de potasiu, copovidonă, dioxid de siliciu coloidal anhidru, gumă de xantan, oxid galben de fer.
Compoziția capsulelor de gelatină: dioxid de titan, oxid de fier galben, gelatină.
14 buc. - blistere (2) - ambalaje din carton.
Antidepresiva. Despre structura chimică a venlafaxinei nu poate fi atribuită nici unei clase cunoscute de antidepresive (triciclice, tetraciclice sau altele). Are două forme racemice enantiomerice active.
Efectul antidepresiv al venlafaxinei este asociat cu o creștere a activității neurotransmițătorilor în SNC. Venlafaxina și metabolitul său principal O-desmetilvenlafaksin (EFA), sunt inhibitori ai recaptării serotoninei și noradrenalinei puternici și inhibă slab recaptarea neuronilor dopaminergici. Venlafaxina și EFA afectează în mod egal reabsorbția neurotransmițătorilor. Venlafaxina și EFA reduc reacțiile beta-adrenergice.
Venlafaxina nu are afinitate pentru m și n-holinoretseptorami, receptorii H1 histaminergici și creier alfa1-adrenergici. Venlafaxina nu suprimă activitatea MAO. Nu are afinitate pentru receptorii opioizi, benzodiazepine, fencyclidine sau N-metil-d-aspartat (NMDA).
După ingerarea Cmax venlafaxinei și EFA (principalul metabolit) în plasma sanguină se realizează în intervalul 6,0 ± 1,5 și, respectiv, 8,8 ± 2,2 ore. Rata de absorbție a venlafaxinei din capsulele cu acțiune prelungită este mai mică decât rata de eliminare a acesteia. Prin urmare, T1 / 2 capsule după administrarea de venlafaxină susținută de acțiune (15 ± 6 ore) reprezintă de fapt un T1 / 2 de absorbție decât T1 / 2 a distribuției (5 ± 2 ore), care este observată după administrarea medicamentului sub formă de tablete.
În doza zilnică de 75-450 mg venlafaxină și EFA au cinetică liniară. După administrarea medicamentului în timpul meselor, timpul pentru atingerea Cmax în plasma sanguină este crescut cu 20-30 minute, dar valorile Cmax și absorbția nu se modifică.
Legarea venlafaxinei și a EFA la proteinele plasmatice este de 27% și, respectiv, de 30%.
La administrarea repetată de Css, venlafaxina și EFA se realizează în decurs de 3 zile.
Metabolism și excreție
Principalul metabolit este EFA.
EFA și alți metaboliți, precum și venlafaxina nemodificată, sunt excretați prin rinichi.
Farmacocinetica în cazuri clinice speciale
La pacienții cu ciroză hepatică, concentrațiile plasmatice de venlafaxină și EFA în sânge sunt crescute, iar rata de eliminare a acestora este redusă. În cazul insuficienței renale moderate sau severe, clearance-ul total al venlafaxinei și EFA este redus, iar T1 / 2 este prelungită. Scăderea clearance-ului general este observată în principal la pacienții cu CC sub 30 ml / min.
Vârsta și sexul pacientului nu afectează farmacocinetica medicamentului.
- depresie (inclusiv în prezența anxietății), tratamentul și prevenirea recidivei.
Capsulele cu acțiune prelungită trebuie luate împreună cu alimentele. Fiecare capsulă trebuie înghițită și spălată cu lichid. Capsulele nu pot fi împărțite, tăiate, mestecate sau plasate în apă. Doza zilnică trebuie administrată într-o singură sesiune (dimineața sau seara) de fiecare dată aproximativ în același timp.
Tratamentul de susținere și prevenirea recidivei. Tratamentul depresiei trebuie să dureze cel puțin 6 luni. Cu terapie de stabilizare și terapie pentru a preveni recidivele sau noi episoade de depresie, medicamentul este prescris în doze care și-au demonstrat eficacitatea. medicul trebuie să monitorizeze periodic, cel puțin o dată la 3 luni, eficacitatea tratamentului pe termen lung cu Velaxin.
Pacienții care utilizează Velaksin tebletok sub forma poate fi transferat la medicament sub formă de capsule de acțiune prelungită cu numirea unei doze echivalente de 1 ori / zi. Cu toate acestea, poate fi necesară o ajustare individuală a dozei.
În cazul insuficienței renale de severitate ușoară (QC mai mare de 30 ml / min) nu este necesară corectarea schemei de dozare. Pentru insuficiența renală cu severitate moderată (KK 10-30 ml / min), doza trebuie redusă cu 25-50%. În legătură cu alungirea venlafaxinei T1 / 2 și a metabolitului activ (EFA), acești pacienți trebuie să ia întreaga doză o dată pe zi. Nu se recomandă utilizarea venlafaxinei pentru insuficiență renală severă (QC mai mică de 10 ml / min), deoarece nu există date fiabile privind siguranța unei astfel de terapii.
Pacienții aflați la hemodializă pot primi 50% din doza zilnică obișnuită de venlafaxină după finalizarea sesiunii de hemodializă.
Cu insuficiență hepatică ușoară (timp de protrombină mai mică de 14 secunde) nu este necesară corectarea schemei de dozare. Cu insuficiență hepatică moderată (timp de protrombină de la 14 la 18 sec), doza trebuie redusă cu 50%. Nu se recomandă utilizarea venlafaxinei în insuficiența hepatică severă, deoarece nu există date fiabile privind siguranța unei astfel de terapii.
La pacienții vârstnici, medicamentul trebuie utilizat cu precauție în legătură cu posibilitatea afectării funcției renale. Trebuie utilizată cea mai mică doză eficientă. Când doza este crescută, pacientul trebuie să fie supravegheat cu atenție medicală.
Abrupt Velaksinom terapia de renunțare (precum și alte antidepresive), mai ales după utilizarea în doze mari, poate determina simptome de sevraj în legătură cu ceea ce se recomandă, înainte de anularea medicamentului de a reduce treptat doza. Dacă medicamentul în doze mari a fost utilizat mai mult de 6 săptămâni, se recomandă reducerea dozei timp de cel puțin 2 săptămâni. Durata perioadei necesare pentru reducerea dozei depinde de doza, durata tratamentului, precum și sensibilitatea pacientului individual.
Majoritatea efectelor secundare depind de doză. În cazul tratamentului pe termen lung, severitatea și frecvența majorității acestor efecte este redusă și nu este necesară anularea terapiei.
În ordinea descrescătoare a frecvenței: adesea (1/100), rareori (1/1000), rareori (